Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-12-01 / 12. szám
12. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984.ÉV 1731 gén-alkil-, halogén-alkoxi-, alkil-tio-, halogén-alkil-tio-, alkilszulfonil-, fenil-tio-, fenil-szulfonil-, nitrocsoport vagy halogénatom;- R" hidrogén- vagy halogénatom, alkil-, cikloalkll-oxi-karbonil-, amino-karbonil-, alkil-amino-karbonil-, dialkil-amino-karbonil-, cikloalkil-amino-karbonil-, di-cikloalkil-amino-karbonilcsoport, adott esetben halogénatommal és/vagy alkilcsoporttal helyettesített fenoxi-karbonil-csoport, cianocsoport vagy —COOR általános képletű csoport — R jelentése hidrogénatom, alkálifémkation, alkáliföldfém egy egyenértéke vagy alkil-, alkenil-, alkoxi-alkil-, alkoxi-tio-alkilcsoport vagy —CHj O—(CH, —CHj —0)q—Alk képletű csoportot jelent, ahol Alk=alkilcsoport;-q 0. 1 vagy 2, — m 1, 2 vagy 3; — n 0,1 vagy 2; és- P T/33 780 (51) C 07 D 213/79 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Balogh Mária vegyészmérnök, 40%, Dunakeszi, dr. Hermecz István vegyészmérnök, 30%, dr. Kulcsár Gábor biológus, 15%, Budapest, Szilágyi Ildikó vegyészmérnök, 15%, Ocsa (54) Eljárás új, N-szubsztituált- 2[3,5- biszjalkoxi-karbonil)- 6-metil- 2-piridil]-eténaminok előállítására (22) 82.12.28. (21) 4174/82 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű N-szubsztituált- 2-(3,5-bisz-etoxikarbonil- 6-metil- 2-piridil)-eténaminok előállítására — mely képletben R jelentése aril- vagy szubsztituált arilcsoport vagy heteroaril-csoport és R2 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport - oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 és R2 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport — (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R jelentése aril- vagy szubsztituált arilcsoport vagy heteroaril-csoport — reagáltatunk. R^OCx^^/COOR2 R • R-NHXX (I) (II) (III) T/33 781 (51) C 07 D 231/06, 401/04 (71) The Vellcome Foundation Ltd., London (GB) (72) Islip Peter John, Sanderstead, Surrey, Copp Frederick Charles, Beckenham, Kent, Kneen Geoffrey (GB) (54) Eljárás helyettesített amino-pirazolinok, valamint új köztitermékek előállítására, és eljárás a fenti köztitermékeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84.02. 10. (33) GB (32) 83.02.11. (31) 8303787,8303788 (21) 541/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű helyettesített amino-pirazolin-származékok és savaddiciós sóik, (IMA) általános képletű új köztitermékeik és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik, valamint hatóanyagként a fenti köztitermékeket vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben Ar jelentése adott esetben egy vagy több megfelelő szubsztituenssel helyettesített arilcsooort; R1 jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, aril-s aralkil-, eralkenil-vagy aralkinil-csoport; Rs jelentése hidrogénatom, alkil-, vagy aralkil-csoport; és R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R5 jelentése acil- vagy aroilcsoport — egy olyan vegyülettel reagáltatnak, amelynek segítségével a (II) általános képletű vegyület pirazolingyűrűjének 3-as helyzetű aminocsoportjára bevihető az (I) általános képletre megadott jelentésű Rl szubsztituens, és a kapott (III) általános képletű vegyületet (I) általános képletű vegyületté, vagy annak valamely savaddiciós sójává alakítják. Az eljárás során értékes farmakológiai hatású új (IMA) általános képletű köztitermékek is keletkeznek. A (111 A) általános képletben Ar1 jelentése adott esetben egy vagy több megfelelő szubsztituenssel helyettesített arilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Ar1 fenilcsoportot jelent, akkor a fenilcsoport legalább egy megfelelő szubsztituenst tartalmaz. A (IMA) általános képletű vegyületek gátolják a prosztaglandinok és a leukociták képződését, fenti hatásuk következtében gyulladások és allergiás rendellenességek kezelésére és fájdalomcsillapításra alkalmas gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. T/33 782 (51) C 07 D 233/14 (71) Novoszibirszki institut organicseszkoj kimij Szibirszícovo otdelenija Akademij Nauk SSSR., Novoszibirszk (SU) (72) Visnyeveckaja Lidia Alexandrovna vegyész, Sortandij, Volodarszki Leonyid Boriszovics mérnök, Sukin Genagyij Ivanovics vegyész, Martin Vlagyimir Vlagyimirovics vegyész, Grigoijev Igor Alexejevics vegyész, Novoszibirszk (SU) (54) Uj eljárás 4-(halogén-alkil)- 3-oxid- 3-imidazolinszármazékok előállítására (22) 83.02.17. (21) 562/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4-halogénalkil- 3-imidazolin- 3-oxid-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R hidrogénatomot, alkilcsoportot vagy brómatomot és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, míg V jelentése oxigénatom. A vegyületeket úgy állítják elő, hogy (II) általános képletű 4- alkil- 3-imidazolin- 3-oxid-származékokat — a (II) általános képletben R jelentése a fenti és Y'jelentése hidroxilcsoport, alkilcsoport vagy oxigénatom — alkoholos közegben elemi halogénnel halogéneznei (II) T/33 783 (51) C 07 D 233/24 (71) Novoszibirszki institut organicseszkoj kimij Szibirszkovo otdelenija Akademij Nauk SSSR., Novoszibirszk (SU) (72) Visnyeveckaja lidia Alexandrovna vegyész, Sortandij, Volodarszki Leonyid Boriszovics mérnök, Sukin Genagyij Iva-
