Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-07-01 / 7. szám
1106 SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 7. szám mos alkilcso porttal, kevés szénatomos perfluor-alkil-csoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített. Az új vegyületek depresszióval járó szlmptómák kezelésére alkalmasak. A találmány tárgyát képezi az új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítási eljárása is. T/32 378 (51) C 07 D 487/06 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Frechet Daniel kutatómérnök, Brown Neil Leslie laborvezető, Párizs, Nedelec Lucien kutatómérnök, Le Rainey, Plassard Guy laborvezető, Savigny S/ Orge (FR) (54) Eljárás a 6-amino- 7-hidroxi- 4,5,6,7-tetrahidroimidazo- (4,5-j-k)—(l)— benzazepin- 2(1H)-on származékok előállítására (22) 83.10.11. (33) FR (32) 82.10.12. (31) 82-17054 (21) 3516/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 6-amino- 7-hidroxi- 4,5,6,7-tetrahidro-imidazo [4,5,1 -j,k][ 1 ]-benzazepin-2 (1H' -on-származékok — a képletben R hidrogénatomot, 1 —8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben hidroxi-, aril- vagy ariloxi-csoporttal helyettesített alkilcsoportot, vagy pedig 3-7 szénatomos, adott esetben heteroatommal megszakított és adott esetben 1—4 szénatomos alkil-szubsztituenst hordozó cikloalkilcsoportot képvisel, a hullámvonalak pedig azt jelentik, hogy a 6-helyzetű hidroxilcsoport és a 7-helyzetű aminocsoport egymáshoz képest transz-konfigurációban állnak — előállítására a (II) képletű vegyület valamely alkil-nitrittel való reagáltatása és a kapott reakciótermék redukálása és kívánt esetben az így kapott Од) képletű vegyület alkilezése útján. Az (I) általános képletű új vegyületek vérnyomáscsökkentő és véredénytágltó hatásúak és ilyen hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. n u u T/32 379 (51) C 07 D 487/08 (71) Hoechst AG., Frankfurt am Main (DE) (72) dr. Becker Reinhard vegyész, Wiesbaden, dr. Henning Rainer vegyész, Frankfurt am Main, dr. Urbach Hansjörg vegyész, Kronberg/Taunus (DE) 1(54) Eljárás új 2-azabiciklo [2.2.2] oktán-3-karbonsav-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 83.07.19. (33) DE (32) 82.07.20. (31) P 32 27 055.0 (21) 2553/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű 2-azabiciklo [2.2.2] oktán-3-karbonsav-származékok előállítására. Az (I) általános képletben n jelentése 0 vagy .1, R Jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 7—9 szénatomos aralkiicsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, amely aminocsoporttal, 1—4 szénatomos acilamino-csoporttal, szubsztituálva is lehet; vagy 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 5—9 szénatomos cikloalkil-csoport, 5—9 szénatomos cikloalkenil-csoport, adott esetben részlegesen hidrogénezett 6—10 szénatomos arilcsoport, amely alkil-, alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituálva is lehet; az arilrészben 6-10 szénatomot, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó arilalkil-csoport vagy az aroilrészben 7—11 szénatomot, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó aroilalkil-csoport, ahol mindkét csoport arilrésze a fent megadott módon szubsztituálva is lehet; a gyűrűben 1 vagy 2 kén- vagy oxigénatomot és/vagy 1—4 nitrogénatomot tartalmazó mono-, illetve biciklusos heterogyűrű; vagy valamilyen természetes a-aminosav adott esetben védett oldallánca, R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport vagy az arilrészben 6—10 szénatomot, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó arilalkilcsoport, Y hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot és Z hidrogénatomot jelent, vagy Y és Z együttes jelentése oxigénatom és X jelentése 1—6 szénatomot alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 5-9 szénatomos cikloalkil-csoport vagy 6—10 szénatomos arilcsoport, amely 1—3-szorosan szubsztituálva is lehet; vagy 3-indolilcsoport. A vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak. T/32 380 (51) C 07 D 487/14 (71) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US) (72) Blythin David John, vegyész, North Caldwell, New Jersey (US) (54) Eljárás szubsztituált 9H-pirimido[2,1 -f]purin- 2,4,8-trionok előállítására (22) 83. 10. 24.(33)US(32)82.10.25. (.31) 436 247 (21) 3649/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új, szubsztituált 9H-pirimido[2,1 -f ] purin-2,4,8-trionok előállítására A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket állítják elő, a képletben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil-, aril-vagy szubsztituált alkilcsoport, R3 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkenil-, cikloalkenil-, alkinilaciloxi-alkil-, охо-alkil-, aril-, szubsztituált alkilcsoport, egy -alkil-X-CnH2n+i általános képletű csoport, egy -(CH2 )qC(0)NR6 R7 általános képletű csoport vagy egy -(CHj )rC(0)OR8 általános képletű csoport, R4 hidrogénatom, alkil-, aril-, heterociklusos- vagy szubsztituált alkilcsoport, és R5 hidrogénatom, acil- vagy alkilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek a találmány szerint több eljárásváltozattal állíthatók elő. A találmány szerint előállított vegyületek gyulladást csökkentő gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. 0 OR5 T/32 381 (51) C 07 F 9/50 (71) C 07 F 9/50 (71) Ruhrchemie AG., Oberhausen (DE) (72) dr. Gartner Ro-
