Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-08-01 / 8. szám
8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 1225 roatom szakíthatja mag, illetve az alkilcsoport egy vagy több halogénatommal szubsztituált lehet, vagy R2 és R3 azonos vagy különböző — jelentése 6—18 szénatomos arilvagy araikil csoport; R2 jelentése egy, a piretrinoidok szintézisénél célszerűen alkalmazott Rj—OH képletű alkoholból származó csoport. T/32 557 (51) C 07 D 205/08, 401/12, 413/12 (71) E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Slusarchyk William A., Belle Mead, New Jersey, Kronenthal David R., Yardley, vegyészek, Pennsylvania (US) (54) Eljárás azetidinél-szulfonsavak és analóg vegyületek előállítására (22) 83. 10. 06. (33) US (32) 82. 10. 06. (31) 433 175 (21) 3460/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű azetidinil-szulfonsav-származékok előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R. acilcsoport, hidrogénatom vagy amino-védőcsoport; Rj hidrogénatom vagy metoxicsoport, R3 és R4 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, fenil-, szubsztituált fenil-csoport, vagy heterociklusos csoport; vagy egyikük hidrogénatom, a másik azido-, halogénezett metil-, alkoxi-karbonil-, 2-fenil-etenil-, 2-fenil-etinil-csoport, szubsztituált metil-, merkapto-, hidroxil- vagy N,N-diszubsztituált karbamoil-alkenil-csoport; Rj és R, jelentése az R3 és R4 jelentésénél megadottakkal azonos, vagy együtt karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűt képeznek a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak — úgy állítják elő, hogy (V) általános képletű vegyületeket — ahol A, nitrogén-védőcsoport — (VII) általános képletű vegyületekké ciklizálnak — ahol hidrogénatom — és kívánt esetben R2 helyére metoxicsoportot, A, helyére hidrogénatomot vagy más acilcsoportot visznek be. A találmány szerinti vegyületek antibakteriális gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók humán- és állatgyógyászatban. . он ft ft Rt-f*— I A—s3 x n— o(I) 76 Л,—NH—CH—C—R, I------NH\5/€ — C — (V)-SOjH A,----NH-----CH-----C------R (VII) \5/6 — c —Б°зИ T/32 558 (51) C 07 D 205/08 (71) Eli LUly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Hall David Alfred, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás N-szubsztituált- 2-(R)-(szulfinsav)- 3-(S)-(acilamido)-4-oxo-azetidin-származékok előállítására (22) 83. 11. 15. (33) US (32) 82. 11. 16. (31) 442 075 (21) 3925/84. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a béta-laktám antibiotikumok szintézisében közbenső termékként használható (XXIV) képletű vegyület előállítására a (VI) képletű vegyület elektrolitikus redukciójával, amely abban áll, hogy a (VI) képletű vegyületet poláros szerves oldószer, víz, vagy a kettő keverékében oldva elektrolizáló cella katód részébe tesszük, katolitként alkálifém-sót, ammónium vagy helyettesített ammónium-sót használva, körülbelül —1,0 V — 1,9 V közötti potenciálon (telített kálóméi elektródhoz viszonyítva) elektrolitikusan redukáljuk. T/32 559 (51) C 07 D 207/26 (71) Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey (US) (72) Butler Donald E., vegyész, Ann Arbor, Michigan (US) (54) Eljárás l-aroil-5-oxo- 2-pirrolidin-propánsavak és észterek előállítására (22) 83. 11. 14. (33) US (32) 82. 11. 15. (31) 441 335 (21) 3897/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 1-aroil-5- oxo-2-pirrolidin-propánsavak, -propánsav-sók és -propánsav-észterek, továbbá egyes esetekben ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sói előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése gyógyszerészeti szempontból elfogadható fém- vagy aminkation, hidrogénatom, alkilcsoport vagy valamilyen (1) általános képletű csoport, amelyben Z hidrogénatomot, alkilcsoportot, fluor-, klór- vagy brómatomot, illetve trifluor-metil-csoportot képvisel; X és Y azonosan vagy eltérően hidrogénatom, klóratom, fluoratom, hidroxilcsoport, aminocsoport, alkil-amino-csoport, dialkilamino-csoport, <CH2)n N-általános képletű csoport, ahol értéke 3 és 7 közötti egész szám, alkilcsoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport vagy benzil-oxi-csoport, továbbá ha X és Y egymással szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak, úgy együtt -0-(CH2)2-0-vagy -O—CH2—O— képletű csoportot is alkothatnak, azzal a megszorítással,hogy R hidrogénatom vagy gyógyszerészeti szempontból elfogadható fém- vagy aminkation jelentése esetén X hidrogénatomtól eltérő jelentésű helyettesítőt képvisel. Aszóbanforgó vegyületek farmakológiai aktivitással rendelkeznek és különösen a szenilitás kezelésére, az emlékezethiány visszafordítására és nem kielégítő motivációjú személyek teljesítményének javítására alkalmasak. Az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is a találmány tárgyához tar■^<y 1) T/32 560 (51) C 07 D 209/14,401/06,403/06,413/04, 413/06, 413/14 (71) Sandoz AG., Basel (CH) (72) Brand Leonard Jay, Randolp,Nadelson Jeffrey, Denville, vegyészek, New Jersey (US) (54) Eljárás 2-helyzetben helyettesített 3-indolil-aminok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83.04.12. (33) US (32) 82. 04. 13., 82. 06. 10. (31)367 938,387 224 (21; 1273/83. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, savaddiciós sóik és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.
