Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)

1984-03-01 / 3. szám

3. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV

449

T/30 593 (51) C 07 C 93/14 (71)*CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Héja Gergely, 20%, dr. Korbonits Dezső, 15%, Pálosi Endre, 13%, dr. Gönczi Csaba, 11%, dr. Kiss Pál, 11%, Kun Judit, 5%, Szomor Tibomé, 5%, Budapest, dr. Molnár Leventéné, 5%, Sződliget, Szvoboda Györgyné, 5%, Dunakeszi, dr. Kovács Gábor, 5%, dr. Kovács Gábomé, 5%, vegyészmérnökök, Budapest (54) Javított eljárás N(3-klórpropil)-N- metil-3,4-dimetoxi-fenil-etilamin előállítására (22) 82. 07. 16. (21) 2315/82.

A találmány tárgya eljárás N-metil-l\l- (3-klór-propán- 1- il)—N[2—(3,4-dimetoxi-fenil)- etán-il]-amin előállítására N-metil- N—[2—(3,4—dimetoxi-fenil)-etán-1-il]-amin és 1,3-brom-klórpropán reagáltatásával, oly módon, hogy a reakciót vizes heterogén rendszerben, szervetlen bázis jelenlétében játszatjuk le.

A termék fontos gyógyszer közbenső terméke.

T/30 594 (51) C 07 D 209/30 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) Hartai Rezső, 6%, Szabó István, 9%, gépészmérnökök, dr. Körtvélyessy Gyula, 20%, Pataki Sándor, 9%, vegyészek, Budapest, Németh József, művezető, 6%, Ecser, Szórádi Tiborné, 6%, Nagy István, 13%, Vastagh Ágnes, 4%, Fekete Béla, 9%, Márkus Gyula, 9%, Budapest, Töreki József, 9%, Börcs, vegyészmérnökök (54) Eljárás benziloxi-indol előállítására (22) 82. 07. 23. (21) 2378/82.

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű benziloxiindol előállítására, ahol Bz jelentése benzilcsoport, egy (II) általános képletű benziloxi-indol-2-karbonsav, ahol Bz jelentése a fenti, szerves oldószerben katalizátor jelenlétében történő dekarboxilezése útján.

A találmány értelmében katalizátorként valamely réz (ll)-vegyületet alkalmazunk.

A találmány szerinti eljárás alkalmazásával közel elméleti hozammal lehet az (I) általános képletű vegyületet előállítani.

T/30 595 (51) C 07 D 209/90 (71) Sandoz AG., Basel (CH) (72) dr. Giger Rudolf K.A., vegyész, Riehen (CH) (54) Eljárás dibenz [cd,f] indol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83.04. 12. (33) CH (32)82.04. 13.(31)2231/

82. (21) 1272/83. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletű (4R*\ 5aS*J konfigurációjú vegyületek, valamint az (I) általános képletű vegyületek fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból elfogadható észtereinek és mindezen vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savadd iciós sóinak az előállítására.

Az (I) képletben

R,

jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R2

jelentése hidrogénatom, 1 — 10szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy [(3—7 szénatomos cikloalkil)—(1—4 szénatomos alkil)]—csoport; és

R3

jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport.

A (II) képletben R,, R2 és R3

jelentése a fentiekben meghatározott; és

jelentése azonos vagy különböző, hasítható étercsoport.

Az (I) és (II) általános képletű vegyületek centrális dopaminerg hatással rendelkeznek, tehát Parkinson-betegség ésdepresszi-T/30 596 (51) C 12 P 17/16 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Benz Günter, vegyész, dr. Zeder Hans- Joachim, mikrobiológus, Velbert, dr. Metzger Karl Georg mikrobiológus, dr. Schmidt Delf, vegyész, dr. Pfitzner Jörg, mikrobiológus, Wuppertal (DE) (54) Eljárás új antibiotikus hatású vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 82.07. 02. (33) DE (32) 81.07.03. (31) P 3126389.5 (21) 2176/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek

— az (I) általános képletben X

jelentése oxigénatom vagy az N—СО—NH, képletű csoport,

R1

jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport vagy а —СО — R3 általános képletű csoport — ahol R3

jelentése adott esetben helyettesített alkil-, aril- vagy aminocsoport,

R2 '

jelentése hidrogénatom vagy jelentése megegyezik R1 jelentésével —

— előállítására.

A találmány szerint az R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet úgy állítják elő, hogy a Streptomyces spec. WS 116 (DSM 1692) törzset vagy ennek mutánsait vagy variánsait szubmerz, aerob körülmények között asszimilálható szenet, nitrogént és ásványi sókat, különösen vassókat tartalmazó táptalajon tenyésztenek 15—35°C hőmérsékleten és a képződő vegyületeket a fermentációs folyadékból izolálják és elválasztják és a kapott vegyületeket ismert módon a szabad aminocsoporton képzett származékokká alakítják.

ÓH OH

T/30 597 (51) C 07 D 333/20 (71) Sanofi Párizs (FR) (72) Chekroun Isaac, kutatómérnök, Toulouse, Heymes Alain, vegyészmérnök, Sisteron (FR) (54) Eljárás 2-(2- tienil)- és 2-(3-tienil)-etil-amin- származékok előállítására (22) 82. 06. 29. (33) FR (32) 81. 06. 30. (31) 81 13 063 (21) 2106/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 2-(2-tienil- vagy -(3-tienil)-etil-amin-származékok — a képletben

R,

2—, 3—, 4— vagy 5—helyzetű és hidrogénatomot, halogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, alkoxicsoportot, nitrocsoportot, aminocsoportot vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, fenil-, nitro-, ciano-, amino-, karboxi- vagy alkoxicsoporttal helyettesített heterociklusos vagy nem-heterociklusos aromás csoportot jelent a 2— vagy 3—helyzetű amino-etil-oldalláncban pedig Rs

hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, fenil-, nitro-, ciano-, amino-, karboxi- vagy alkoxicsoporttal helyettesített heterociklusos vagy nem-heterociklusos aromás csoportot jelent és