Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-02-01 / 2. szám
2 szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 207 XVIII T/29 606 (51) C 07 D 209/52, C 07 C 177/00 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Beck Gerhard, dr. Rupp Richard Helmut vegyészek, Frankfurt/ Main, dr. Knolle Jochen vegyész, Kriftel, dr. Scholkens Bemward orvos, Kelkheim/Taunus (DE) (54) Eljárás hetero-imino-prosztaciklin-származékok előállítására (22) 81.02.20. (33) DE (32) 80.02.23. (31) P 30 06 865.6 (21) 417/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű hetero-imino-prosztaciklin-származékok előállítására, a képletben X jelentése oxigénatom, kénatom vagy — NH-csoport, Y jelentése egyenes vagy elágazó 1—5 szénatomos alkiléncsoport, egyenes vagy elágazó 1—5 szénatomos alkeniléncsoport vagy 1,4-feniléncsoport, Z jelentése valamely —C02R', —CH2OH vagy — CH2— N(R2)2 csoport, ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport, továbbá fiziológiásán megfelelő kation, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, 1—8 szénatomos alkilcsoport, 1—8 szénatomos alkoxicsoport, 3—8 szénatomos alkenilcsoport, amely csoportok adott esetben halogénatommal, fenil-, tienil-, tieniloxi- vagy fenoxicsoporttal lehetnek szubsztituálva, ahol a szubsztituensként szereplő csoportok adott esetben szintén hordozhatnak halogénatomot, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, továbbá semleges vagy bázikus körülmények között könnyen leszakítható védőcsoport. A találmány szerinti vegyületek kedvező trombocita aggregációgátló hatással rendelkeznek, s mint ilyenek, a gyógyászatban trombózis és infarktus kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. 7729 6 0 7 (51) C 07 D 307/935 (71) Schering Aktiengesellschaft, (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Skuballa Werner vegyész, Vorbrüggen Helmut vegyész, dr. Radüchel Bernd vegyész, dr. Casals-Stenzel Jorge orvos vegyész, dr. Town Michael Harold farmakológus, Nyugat- Berlin (WB) (54) Eljárás új 5-ciano-prosztaciklin-származékokcs ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 81.10.30. (33) DE (32) 80.10.31. (31) P 30 41 601.4 (21) 3199/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű prosztaciklin-származékok és amennyiben R2 hidrogénatom, úgy ezen vegyuletek fiziológiai szempontból elviselhető bázisokkal képezett sói előállítására - ebben a képletben R.-O Rj általános képletű csoportot jelent, melyben R2 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy —NHR3 általános képletű csoportot jelent, melyben R3 jelentése 1—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkánszulfonil-csoport; В jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 3 szénatomos alkiléncsoport; W jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkanoil-csoporttal védett hidroxi-metilén-csoport vagy pedig- C -s OH képletű csoport, melyben a hidroxilcsoport a- vagy (3-konfigurációban állhat; jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkanoilcsoportta! védett hidroxilcsoport; R. jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport; Rs és R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport Az új vegyületek elsősorban vérnyomáscsökkentő és hörgőtágító hatással rendelkeznek és a vérlemezkék aggregációját is gátolják. Előnyös tulajdonságuk, hogy hasonló hatásspektrum mellett hosszabb ideig tartó és szelektívebb hatással rendelkeznek, mint az eddig ismert prosztaciklin-származékok. > (I) C Rg В CN T/29 608 (51) C 07 D 231/56 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Bach Nicholas James vegyész, Kornfeld Edmund Carl vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás amino-szubsztituált 4,5,6,7-tetrahidro-lH (vagy 2H)-indazol-származékok előállítására (22) 79.06.26. (33) US (32) 79.01.22.(31) 5064 (21) EI—862 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletű tautomerek — ahol R es R1 egyike hidrogénatomot és másika -N(R2)2 általános képletű csoportot, és az utóbbiban mindegyik R2 egymástól függetlenül metil- vagy n-propil-csoportot jelent — és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy az (IB) és (IIB) általános képletű tautomereket — ahol R és R1 egyike hidrogénatomot és másika N(R2)2 általános képletű csoportot, és az utóbbiban mindkét R2 hidrogénatomot jelent — megfelelő aldehiddel reagáltatjuk fóm-hidrid redukálószer jelenlétében. A találmány szerinti vegyületek dopamin-agonista és prolaktin-inhibitor hatásuknál fogva Parkinson-kór kezelésére és nemkívánatos tej kiválasztás megakadályozására használhatók.
