Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-09-01 / 9. szám
800 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 9. szám CH2-C-Y (0 (Wffg) (И) 7/26 396 (51) C 07 D 471/04 (71) Agence Nationale de Valorisation de la Recherche, (ANVAR), Neuilly és Sanofi Párizs (FR) (72) Le Pecq Jean-Bernard, vegyész, Párizs, Paoletti Claude, vegyész, Neuilly, Dat-Yuong Nguyen, vegyész, Neuilly (FR) (54) Eljárás 9-hidroxi-5,11-dimetil- (6H)- ~pirido[4,3-b]karbazol és származékai előállítására (22) 79. 04. 14. (33) US (32) 78. 09. 15. (31) 942, 793 (21) AA—936 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű vegyületek, továbbá a 2-helyzetű nitrogénatom kvaternerezéséből származó (Г) általános képletű sók — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, jelentése hidrogénatom vagy benzil- vagy benzoilcsoport, R jelentése szubsztituálatlan vagy egy vagy két hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomszámú alkilcsoport és X jelentése halogénatom vagy 1—5 szénatomszámú acilcsoport — előállítására. A találmány szerinti vegyületek daganatgátló gyógyszerkészít-T/26 397{51) C 07 D 471/14 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 24%, Sápi János, 2%, dr. Kalaus György, 21%, oki. vegyészmérnökök, dr. Gazdag Mária, oki. gyógyszerész, 3%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 23%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 14%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 13%, Budapest (54) Eljárás új oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizin-észter-származékok előállítására (22) 79. 05. 31. (21) 2137/82 A találmány tárgya új eljárás új (Va) és/vagy (Vb) általános képletű oktahidro-indol[2,3-a| kinolizin-észter-származékok — mely képletben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése etil-csoport — és gyógyászati lag elfogadható savaddiciós sóik előállításra, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hexahidro-indolo [2,3-a]kinolizinium-vegyületet — mely képletben R2 jelentése az (Va) és/vagy (Vb) általános képletű vegyületnél megadottakkal egyező és X jelentése savmaradék — valamely (III) általános képletű metilénmalonsavdiészter -származékkal - mely képletben R1 jelentése az (Va) és/vagy (Vb) általános képletnél megadottal egyező — bázikus katalizátor jelenlétében reagáltatunk, a kapott új (IVa) és (IVb) általános képletű hexahidro-indolo[2,3,-ajkinolizinium-észter-származékot — mely képletben R1, R2 és X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — katalitikusén hidrogénezzük,és kívánt esetben a kapott (Va) és (Vb) általános képletű vegyületeket szétválasztjuk és/vagy kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sókká alakítjuk. Az új (Va) és (Vb) általános képletű vegyületek önmaguk is biológiailag aktívak, nevezetesen a központi idegrendszerre hatnak, trankvilláns, értágító és fekélyellenes hatással rendelkeznek, továbbá, értékes közbenső termékei a gyógyhatású vinkaminsav- és apovinkaminsav-észterek előállítási eljárásaiban. C00R1 1 1 C00R1 CH r'ooc coor1 IV b R'OOC■ Лос/“-“2 Г » 7/26 398 (51) C 07 D 471/14 (71) Omnium Chimique S.A., Louvain-la-Neuve (BE) (72) Kuehne Martin Eric, vegyész, Burlington, Vermont (US) (54) Eljárás vinkadifformin-származékok előállítására (22) 79. 10. 25. (33) US (32) 78. 10. 26. (31) 954.741 (21) 01-228 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű vinkadifformin-származékok — a képletben R. jelentése hidrogénatom vagy 11-metoxicsoport, R, jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R< jelentése etilcsoport, Rs jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport — előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletű karbolinszármazékot - a képletben R,, R3 és Rs jelentése a fenti — egy (VI) általános képletű aldehiddel a képletben R, és R4 jelentése a fenti, X jelentése valamely lehasadó csoport — vagy annak acetáljával vagy hemiacetáljával kondenzálnak közömbös oldószerben. T/26 399 (51) C 07 D 213/28, 239/26 (71) Pfizer Inc., New York (US) (72) Lombardino Joseph George, vegyész, Niantic, Harbert Charles Armon, vegyész, Waterford (US) (54) Eljárás gyulladásgátló és immunszabályozó hatású, új piridin- és pirimidin-származékok előállítására (22) 80. 10. 14. (33) US (32) 79. 10. 15. (31) 85,011 (21) 2494/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi/Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás 4-(2-hidroxi-etil-tio-metil)-piridinek és -pirimidinek, továbbá ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sói előállítására, többféle módszerrel. Ezek a vegyületek gyulladásgátló és az immunrednszert szabályozó hatással rendelkeznek. Az előnyös vegyületek közé tartozik maga a 4-(2-hidroxi-etil-tio-metil)-piridin, továbbá a 4-(2-hidroxi -fenil-tio-metil)-piridin, a 4-(2-hidroxi-1-propil-tio-metil)-piridin, a 4-(3-hidroxi-2-butil -tio-metil)-pirimidin, valamint mindegyik felsorolt vegyület acetát-észtere. Előnyös vegyület még a 4-(2,3-dihidroxi-1-propil-tio-metiD-piridin is.
