Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 799 T/26 392 (51) C 07 D 471/04, C 07 D 487/04 (71) * Chinoin Gyógyszer és VEgyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Hermecz István, 22,5%, dr. Mészáros Zoltán, 22,5%, Horváth Ágnes, 30%, vegyészmérnökök, Vasváriné dr. Debreczy Lelle, vegyész, 15%, dr. Bitter István, vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Eljárás új nitrogén-hidfős vegyületek előállítására (22) 77.12.29. (21) Cl—1792 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületek, gyógyászatilag alkalmas sóik és optikailag aktív izomerjeik előállítására. Az (la), (Ib) és (le) általános képletű vegyületek az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képezik. Az (I) általános képletű vegyületek a (II) általános képletű vegyületek és — (Ili) általános képletű vegyületek, vagy — (IV) általános képletű vegyületek, vagy — (V) általános képletű vegyületek, vagy — (VI) és (V) általános képletű vegyületek, vagy — (VII) általános képletű vegyületek reakciójával és a kapott (I) általános képletű vegyületek utólagos átalakításával állíthatók N. T/26 393 (51) C 07 D 499/00 (71) Pfizer Inc., New York, N.Y., (US) (72) Kellogg Michael Stephen, vegyész, Waterford, Connecticut (US) (54) Eljárás új 6ß-hidroxialkil-penicillánsav-származékok előállítására (22) 80. 10. 21. (33) US (32) 79. 10. 22. (31) 86,864 (21) 2552/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (V) általános képletű, ahol V jelentése R vagy R2, ahol R jelentése 1-hidroxi-3-fenil-propil-csoport vagy alkil-szulfoniloxi-metil-csoport, ahol az alkilcsoport 1—4 szénatomot tartalmazhat, R, jelentése R4—CH(OR3) — általános képletű csoport, ahol R. jelentése hidrogénatom, 1—4 vagy 16—18 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, benzoil-, amino-benzoil- vagy tozilcsoport, jelentése hidrogénatom, piridilcsoport, fenilcsoport, benzilcsoport vagy fenil-etil-csoport, és n jelentése 0 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése R, akkor n jelentése 0, továbbá, ha Y jelentése Rä, akkor n jelentése 2, új 6/3-hidroxi-alkil-penicillánsav-származékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható bázisokkal képzett addiciós sói és pivaloiloxi-metil-észterének előállítására. A találmány szerinti vegyületek hatékonyan gátolják az egyes mikroorganizmusok által termelt 0-laktamáz -enzimeket, továbbá megnövelik egyes 0-laktámvázas vegyületek baktérium-ellenes hatását. T/26 394 (51) C 07 H 5/06, C 07 C 103/52 (71) Agence Nationale de Valorisation de la Recherche, Neuilly sur Seine,(FR) (72) Lefrancier Pierre, vegyész, Bures sur Yvette, Parant Monique, Hédid Louis, vegyész, Choay Jena, gyógyszerész, Párizs, Audibert Francoise, vegyész, Neuilly sur Seine, Lederer Edgar, biológus, Seeaux (FR) (54) Eljárás glükopiranozil-peptidek előállítására (22) 79. 06. 05.(33) FR (32) 78. 06. 05. (31) 78/16793 (21) AA—933 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, két aminosavat tartalmazó vegyületek előállítására, ahol a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, Ri jelentése —NH2, aminofenil-vagy hidroxilcsoport, R* jelentése hidroxil-vagy oxi-szukcinilcsoport, X jelentése L-alanil-, L-valil-, L-szeril-, vagy L-glicil-csoport R, jelentése 1—10 szénatomos egyenes, vagy elágazó, alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást oly módon végzik, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol Re jelentése hidroxilcsoport, vagy borostyánkősavanhidriddel szemben reakcióképes csoport és R, jelentése a fenti, valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol X és R, jelentése a fenti, vagy e vegyület R, helyében hidrogénatomot tartalmazó származékával reagáltatják, majd adott esetben e művelet után vagy pedig ezt megelőzően az (VI) általános képletű vegyületeket vagy ezeknek a (VI) általános képletű vegyületekkel képzett reakciótermékeit borostyánkősavanhidriddel reagáltatják, majd adott esetben a kapott vegyületben levő szabad savcsoportot valamely R,OH általános képletű alkohollal (a képletben R, jelentése a fenti) észterezik, majd adott esetben az R6 helyében lévő védőcsoportot hidrolizálják. H,R] oc vagy fi NH-COCH3 CH3-CH-COOH ( V ) R—CH СО—X NH CH—СО—0—r7 I jH2 H-X-NH-CH-COOR7 (I) CH2 со—nh2 CH2 (VI) 1 ' CH2-CONH2 T/26 395 (51) C 07 C 17/14, 21/02 (71) The Dow Chemical Company, Midland, Michigan (ÜS) (72) Markley Lowell Dean, Wang Chun-Shan, Mcgregor Stanley Dane, Nestrick Terry John, Midland,vegyészek, Michigan (US) (54) Eljárás (halogén-alkenil)-benzolok előállítására (22) 80. 02. 19. (21) D0^136 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű (halogén-alkenil)-benzolok előállítására, ahol az R szubsztituensek egymástól függetlenül halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelentenek, Y jelentése halogén-alkil-csoport, ahol az alkil-csoport 2 vagy 3 szénatomos és n jelentése 1,2, vagy 3 oly módon, hogy egy (II) általános képletű (polihalogén-alkil)-benzolt, ahol Y, R és n jelentése a fenti és X halogénatomot jelent, 25—80°C hőmérsékleten katalitikus mennyiségű Lewis sav, célszerűen alumínium (III) -klorid, antimon (V)-klorid, antimon (lll)-klorid, titán (IV)klorid, vas (lll)-klorid vagy ón (IV)-klorid jelenlétében dehidrohalogénezünk.
