Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-08-01 / 8. szám
SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 8. szám vegyészmérnök, 6,5% Szentendre, Gizur Tibor, oki. vegyészmérnök, 6,5%, Budapest, dr. Harsányi Kálmán, oki. vegyészmérnök, 6,5%, dr. Fekete György, orvos, 6,5%, dr. Szporny László, orvos, 15,25%, dr. Hajós György, old. gyógyszerész, 15,25%, Budapest (54) Eljárás új azetidinon-ecetsavak előállítására (22) 81.12.30. (21) 4012/ 81 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására — ebben a képletben Y1 és Y2 együtt eltávolítható, karbonilcsoportot védő szubsztituensként etilén-ketál-csoport, vagy tioanalogonja, és R eltávolítható, amidcsoportot védő szubsztituensként egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport — oly módon, hogy a,) egy (III) általános képletű vegyületet — ebben a képletben Y1 és Y2 és R jelentése a fenti — savhalogeniddé, vagy vegyes anhidriddé alakított formában diazometánnal reagáltatunk, majd a kapott (II) általános képletű vegyülettel — ahol Y1 és Y2 és R a már megadott jelentésű diazoketon átrendeződést végzünk víz jelenlétében és a kapott (I) általános képletű terméket kinyerjük, vagy a2) egy (II) általános képletű vegyülettel — ahol Y1 és Y2 és R a már megadott jelentésű — diazoketon átrendeződést végzünk víz jelenlétében, és a kapott (I) általános képletű terméket kinyerjük. Az előállított vegyületek széles hatásspektrumu antibiotikumok és 0-laktamáz-gátlók új intermedierjei. y; / \/ H H3c—c-H CH2 С00Н и y\ H3C—c-N. y1 y2 \/ H nr H3C-CУ\1 У* N J-C0CHN2 I R I T/25 934 (51) C 07 D 205/08 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Lempert Károly, oki. vegyész, 6,25%, dr. Doleschall Gábor, oki. vegyészmérnök, 6,25%, dr. Fetter József, oki. vegyészmérnök, 6,25%, dr. Hornyák Gyula, oki. vegyészmérnök, 6,25%, Budapest, dr. Huszthy Péter, oki. vegyész, 6,25%, dr. Nyitrai József, oki. vegyészmérnök, 6,25%, dr. Símig Gyula, oki. vegyészmérnök, 6,25%, Budapest, dr. Zauer Károly, oki. vegyészmérnök, 6,25%, Szentendre, Gizur Tibor, oki. vegyészmérnök, 6,25%, Budapest, dr. Harsányi Kálmán, oki. vegyészmérnök, 6,25%, dr. Fekete György, orvos, 6,25%, dr. Szporny László, orvos, 15,625%, dr. Hajós György, gyógyszerész, 15,625%, Budapest (54) Eljárás új azetidinon-karbonsavak előállítására (22) 81.12.30. (21) 4011/81 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új azetidinon-karbonsavak előállítására — ebben a képletben Y1 és Y2 együtt eltávolítható, karbonilcsoportot védő szubsztituensként etilén-ketál csoport, vagy tioanalogonja, és R eltávolítható, amidcsoportot védő szubsztituensként egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport — oly módon, hogy а (II) általános képletű vegyületet, mely cisz és transz izomerek keveréke - e képletben Y1 és Y2, valamint R a már megadott jelentésű és Z 1—5 szónatomos alkilcsoportot jelent — a) szelektíven elhidrolizáljuk, vagy b) komponenseire választjuk szét és a (lla) általános képletű transz-izomert hidrolizáljuk el, és az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű transz-terméket kinyerjük. Az előállított új termékek a thienamycin és rokonvegyütetei intermedierjei. . ~ y2 H V H H C00H H3C-CH-C00Z о/-N. 4R 1 N T/25 935 (51) C 07 D 271/08, 413/06 (71) Cassella AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Schönafinger Kari, vegyész, dr. Beyerle Rudi, vegyész, dr. Mogilev Anton, orvos, dr. Nitz Rolf-Eberhard, orvos Frankfurt, dr.Bohn Helmut, biológus, dr. Just Melitta, állatorvos, Schöneck, dr. Martorana Piero A. állatorvos, Bad Homburg (DE) (54) Eljárás 3,4- diszubsztituált 1,2,5-oxadiazol- 2-oxidszármazékok előállítására (22) 81.12.18. (33) DE (32) 80.12.18. (31) P 30 47 730.6 (21) 3861/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3,4-szubsztituált 1,2,5-oxadiazol-2- oxidok és savaddíciós sóinak előállítására, a képletben R jelentése egy -NHR1, -NR2 R3 ,-NHR4OR2 ,-NHRsCOR6 vágy egy -NX általános képletű csoport, ahol ahol R1 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 4—7 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése egy —CnH2 „-képletű alkiléncsoport, ahol n jelentése 2,3 vagy 4, R5 jelentése egy -CmH2rni képletű alkiléncsoport, ahol m jelentése 1,2 vagy 3, R6 jelentése —NH2 vagy egy —OR2 képletű csoport, melyben R2 jelentése a fenti, X jelentése —(CH2)pt—, —(CH2)2—O—(CH2)2- vagy — (CH2)2- —NR2—(CH2)2 — képletű csoport, ahol R2 jelentése a fenti és p értéke 4, 5 vagy 6, oly módon, hogy egy (II) általános képletű hidroxamoil-kloridot, a képletben R jelentése a fenti, egy oldó- vagy diszpergálószerben 0—50 °C közötti hőmérsékleten kezelnek, miáltal hidrogén-klorid- leszakadás és dimerizáció közben (I) általános képletű termék keletkezik, melyet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítanak. A találmány tárgya továbbá eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyü leteket tartalmazó vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására. (II) N0H ¥ " w+ R_ Ns >—0
