Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
i 7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 551 széntetrakloridbázisból az ergometrint — kívánt esetben savaddíciós só alakjában — ismert módon kinyerik. Az eljárás előnye, hogy segítségével kisérő szennyezésektől gyakorlatilag mentes ergometrin állítható elő jó kitermeléssel, mind az ergometrinnél csak kevésbé poláros, mind annál polárosabb szennyezéseket is tartalmazó ergometrinből. T/25 560 (51) C 07 D 471/04, 295/14, 241/04 (71) American Home Products Corporation, New york,N.Y., (US) (72) Scotese Anthony C., King of Prussia, Santilli Arthur, A., Havertown, Pennsylvania (US) vegyészek, (54) Eljárás 4-amino-3-(karboxi vagy ciano)-l,2-dihidro -2-oxo-1,8-naftiridin-származékok előállítására (22) 80. 04.17. (33) US (32) 79. 04. 18., 80.02. 28. (31) 31 255 125 600 (21) 935/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol e képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomszámú alkil csoport, 5—6 szénatomszámú cikloalkilesöpört, 3—5 szénatomszámú alkenilcsoport; R2 jelentése -CN, -C02H2 —CONHa, -CONHNH, csoport vagy —C02 R7, általános képletű csoport, utóbbiban R7 jelentése 1—6 szénatomszámú alkilcsoport; Z jelentése amino-vagy NR3 R4-csoport, ahol R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport, 4—8 szénatomszámú dialkil-amino-alkilcsoport, 2—4 szénatomszámú alkanoilcsoport, 2—4 szénatomszámú halogén-alkanoil-csoport, vagy R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt heterociklikus csoportot képez, amely lehet pirrolidinil-, piperidinil-, piperazinil-, 4-metil-piperazinil, 4-fenil-piperazinil-, 4[l-etil-1,2-dihidro-7-metil-2- oxo- 1,8- naftiridin-4- il-3- karbonsav- etilészterj-piperazinil-, 4-[rövidszénláncú alkoxij-karbonil-piperazinil-, morfolinilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R° jelentése hidrogénatom-1,2- dihidro-2-oxo-1,8-naftiridin-származékok és azok savaddíciós sói előállítására. A vegyületek gyomornedv-kiválasztást gátló szerek és a gyomorfekély kezelésére használhatók fel. T/25 561 (51) C 07 D 471/04, 213/76 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) Yokoyama Naokata, vegyész, Cliffside Park, N.J., (US) (54) Eljárás pirazolo-icinolin származékok előállítására (22) 80. 06. 20. (33) US (32) 79.06. 21.. (31) 50716 (21) 1539/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új, (I) és (II) általános képletű 2-fenil-vagy piridii-pirazolo [4,3-c]kinolin -3(1 és 5H)—on-származékok ezek tautomer 3-hidroxi-származékai, és amennyiben R jelentése aminofenilcsoport, annak N-helyettesített mono-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-származékai, valamint az (I) és (II) általános képletű vegyületek sói, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik, amely képletekben Ph jelentése 1,2-feniléncsoport, amely szubsztituálatlan vagy egy szubsztituenssel, így rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, hidroxilcsoporttal, fluor- vagy klóratommal, trifluor-metil-csoporttal helyettesített, R jelentése szubsztituálatlan vagy legfeljebb két azonos szubsztituenssel, így rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkiltiocsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, mono- vagy di- (rövidszénláncú)-alkil-amino-csoporttal, cianocsopnrttal, karbamoil- vagy karboxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, piridilcsoport, rövidszénláncú alkil-piridil-csoport vagy halogén-piridil-csoport, R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy di-(rövidszénláncú)—alkil -amino- vagy fluor-fenil-(rövidszénláncú)—alkil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport. A találmány szerinti vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, így pszichoaktív hatással rendelkeznek, elsősorban antidepresszív vagy szorongáscsökkentő hatásúak. (I) T/25 562 (51) C 07 D 471/04 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Kökösi József, vegyész, 25%, Budaörs, dr. Hermecz István, 25%, dr. Mészáros Zoltán, 10%, dr. Horváth Ágnes, 10%, vegyészmérnökök, Budapest, Vasváriné dr. Debreczy Lelle, vegyész, 10%, dr. Szász György, gyógyszerész, 10%, dr. Breining Tibor, vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Eljárás 6-hidrazono-pirido[2,l-b] kinazolin-ll-onok előállítására (22) 80.06. 24(21) 1559/80 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 6-hidrazono-pirido [2,1 - b]kinazolin-11-onok és sóik előállítására — mely képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—5 szénatomos alkoxi -karbonil-, karboxi-vagy nitro-csoport; R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituált fenil-csoport, amely szubsztitutensek halgoénatom/ok/, 1—4 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-, fenil-, felnoxi-, hidroxi-, 1—4 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, karboxi-, ciano-, 2—4 szénatomos dialkil-amino-, nitro-, trifluor-metil-csoport/ok/ lehetnek, vagy naftil- vagy piridil-csoport'; a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent — oly módon, hogy a. ) R4 helyén adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel helyettesített fenil-csoportot, naftil- vagy piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R, R1, R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, és Rs jelentése hidrogénatom vagy formil-csoport — valamely (III) általános képletű diazóniumsóval (mely képletben R4 jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott) reagáltatunk, vagy b. ) R4 helyén adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztitutenssel helyettesített fenil-csoportot, naftil- vagy piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3 ,, és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott és R6 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport) (valamely (III) általános képletű diazóniumsóval (mely képletben R4 jelentése az a.) eljárásban megadott) reagáltatunk, vagy c. ) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom és R* jelentése halogénatom) valamely (VI) általános képletű hidrazin-származékkal (mely képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott) reagáltatunk.
