Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)

1983-05-01 / 5. szám

I

5. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV

355

T/25 090 (51) C 07 D 487/04 (71) F.Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) Fryer Rodney Ian, vegyész, North Caldwell, Gilman Norman W.,vegyész, Wayne, Trybulski Eugene J.,vegyész, Montclair, Walser Armin, vegyész, West Caldwell, N.J. (US) (54) Eljárás pirimido-2-benzazepin-származékok előállítására (22)

80.02.06. (33) US (32) 79.02.07, 79.03.01. 80.01.22.

(31) 10,118,16,709,510/80 (21) 271/80 (74) Budapesti 14 .sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

Találmányunk (I) általános képletű új pirimido-2-benzazepin -származékok /mely képletben A

jelentése valamely /а/, /Ь/, /с/ vagy /d/ általános képletü csoport, melyekben Y

jelentése hidrogén-vagy halogénatom,

R‘

jelentése hidrogénatom, klóratom, brómatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, -NR4RS általános képletü csoport, -CH2- -CO-R7 általános képletü csoport,-NH/CHa/mNRs R9 általános képletü csoport, hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, merkapto- vagy kis szénatomszámú alkil-merkapto-csoport, ahol

R4 és R5

jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak 6 tagú, egy N-/kis szénatomszámu/ -alkilcsoportot tartalmazó telített heterociklikus csoportot képeznek,

R7

jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy egy -NR’R9 általános képletű csoport,

R* és R9

jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, m

jelentése 1 -5,

R3

jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy hidroxil-csoport,

X

jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, n

jelentése 0 vagy 1;

azzal a feltétellel, hogy '

/i/ amennyiben R3 kis szénatomszámu ekanoiloxi-vagy hidroxilcsoportot jelent, akkor A egy /а/ általános képletü csoportot kévisel, m jelentése 0,X és R1 jelentése a fenti, de amennyiben Rl egy -NH/CH j/mNRsR9 általános képletű csoportot jelent, R* és R9 külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel,

/ii/ amennyiben A egy Iái általános képletű csoportot jelent és R1 egy -NH/CHj/^NR* R9 általános képletü csoportot képvisel, úgy R* és R jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoport, és

/iii/amennyiben n = 1, akkor R‘ hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxicsoportpt, klóratomot, brómatomot vagy egy -CHj -QO-R, általános képletű csoportot /ahol R7 jelentése a fent megadott/ és A egy /а/ vagy Ы általános képletü csoportot képvisel/ és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban anxiolitikus és szedatív szerként alkalmazhatók. A vegyületek előállítása részben új közbenső termékekből különböző módszerekkel történhet.

T/25 091 (51) C 07 D 487/04 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Westwood Robert, Faringdon, Oxfordshire, Tully Wilfred Roger, Cirencester Д, kutatóvegyészek, Murdoch Robert, vegyész, Highworth, Wiltshire (GB) (54) Eljárás triazolo-kinazolinon-származékok előállítására (22) 81.02.13. (33) GB (32) 80.02.14. (31) 80-05089 (21) 356/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására az (I) általános képletben

X

jelentése hidrogén vagy halogénatom, előnyösen fluor-, klórvagy brómatom, nitro-, trifluor-metil-vagy metilcsoportn

jelentése 2, 3,4 vagy 5 és

R, és Ra .

jelentése azonos vagy eltérő, és hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkil-vagy hidroxi-alkil-csoportot vagy a közbezárt nitrogénatommal együtt egy adott esetben a 4-helyzetben hidroxil- és fenilcsoporttal helyettesített piperidinocsoportot vagy egy, adott esetben a 4-helyzetben halogén-fenil-, 2-6 szénatomos alkoxi -karbonil-, 4-6 szénatomos ciklo-alkil-, 1-5 szénatomos alkil-, hidroxi -alkil-, alkanoil-, dilrövidszénláncú alkill-karbamoil-, (rövid szén láncú alkil) -karbamoil-, (rövidszénláncú alkiO-tiokarbamoil-, vagy (rövidszénláncú alkil) -szulfonil-csoporttal helyettesítétt piperazinocsoportot képvisel.

A találmány szerint valamely (VI) általános képletű vegyületből - a képletben X jelentése a fenti - vagy valamely (XI) általános képletű vegyülétből — a képletben X jelentése a fenti — indulnak ki.

A találmány szerinti vegyületek jelentős hisztamin-hatást gátló és bronchospazmolitikus hatású szerek.

OH

T/25 092 (51) C 07 D 487/04 (71) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Fujimura Yasuo, vegyész, Kitaadachi-gum, Tanaka Sadao, Matsunaga Isao, vegyészek, Shiraki Yasuyuki farmaklógus, Sakai Kazushige, farmakológus, Tokió, Ikeda Yugo,biokémikus, Sayama-shi, Yamazaki Tamotso, farmakológus,Tokorozawa-shi, Ohba Yasuhiro, farmakológus, Kawasaki-shi, Hata Shun-ichi, biokémikus, Yokohama-shi, Shindo Minoru, vegyész, Tokió (JP) (54) Eljárás pirazolo-indazol-származékok előállítására (22) 81.12.22. (33) JP (32) 80.

12.26. (31) 184106/1980 (21) 3903/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest