Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY88. ÉVF. 1983. ÉV 167 alkalmas oldószerben alkálifém-hidroxid jelenlétében visszafolyó hűtő alatt forralnak, majd az így kapott alkálifémsót hidrogén-halogenid jelenlétében hidrolizálják. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol X, jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő és klórvagy brómatom vagy metoxicsoport, úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet szobahőmérsékleten alkalmas oldószerben valamely (V) általános képletű vegyülettel kondenzáltatnak. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol X, jelentése brómatom, és X2 és X3 jeletnése azonos vagy eltérő és hidrogén-, klór-vagy brómatom vagy metoxicsoport, úgy állítják elő, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet szobahőmérsékleten alkalmas oldószerben alkálifém acetát jelenlétében brómmal reagáltatnak. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol X, jelentése klóratom, és X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metoxicsoport, úgy állítják elő, hogy valamely (Vili) általános képletű vegyületet alkalmas oldószerben alkálifém-hidroxid jelenlétében visszafolyó hűtő alatt forralnak, és a kapott alkálifémsót hidrogén-halogén id jelenlétében hidrolizálják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, és így eredményesen alkalmazhatók a hugysav felesleg és az immunrendszer rendellenességei következtében fellépő fiziológiai zavarok kezelé-T/24 637 (51) C 07 D 471/04 (71) CH. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Schneider Claus, vegyész, dr. Böke Karin, biológus, Ingelheim, dr. Weber Karl-Heinz, vegyész, Gau-Algesheim, dr. Walther Gerhard, vegyész, Bingen, dr. Bechtel Wolf, Dietrich, gyógyszerész, Appenheim (DE) (54) Eljárás új 4-fenil- 4,5,6,7-tetrahidro- pirrolo [2,3—c] piridinek előállítására (22) 80.07.04. (33) DE (32) 79.07.06. (31) P 29 27 294.4 (21) 1678/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (i) általános képletű új 4-fenil-4,5,6,7-tetrahidro- pirrolo [2,3—c] piridinek és savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R. metilcso portot, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, ciano-, formil-, acetilcso'portot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, nitrocsoportot vagy —CH2—A általános képletű csoportot jelent, és itt A alkil-amino- vagy dialkil-aminocsoport, és az egyik alkilcsoport véghelyzetű hidroxilcsoportot tartalmazhat, vagy 5-, 6- vagy 7-tagú, telített nitrogéntartalmú gyűrű, amely hidroxil- vagy hidroxi-metilcsoportot tartalmazhat, és a t-tagú gyűrű oxigénatomot is tartalmazhat, R3 hidrogén-, fluor-, klór-vagy brómatom, metil-csoport, hidrogénatom vagy 1 —3 szénatomos alkilcsoport. ' Az új vegyüleieknek depresszióellenes hatásuk van. ". T/24 638 (51) C 07 D 487/04, 495/14 (71) F.Hoffmann-La Roche et CO., Aktiengesellschaft, Basel (CH) (72) Walser Armin, vegyész. West Caldwell. N.J. (US) (54) Eljárás imidazo [1,5 -a][l ,4] diazepin-származékok előállítására (22) 78.04.01. (33) US (32) 77.04.04. (31) 784,187 (21) HO-2062 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű imidazo[1,5—a] [1,4] diazepin- származékok előállítására — ahol a Z gyűrű valamely (a) vagy (b) általános képletű csoportot jelent, és ezekben R jelentése halogénatom, nitrocsoport vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, és R, jelentése hidrogénatom; R2 jelentése hidrogénatom; jelentése fenilcsoport, egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport vagy piridilcsoport; R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; n jelentése 0 vagy 1. ' Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű izocianoacetát-származékokkal reagáltatjuk olyan bázis jelenlétében, amely megfelelően erős bázicitása révén az izociano- acetátvegyületből aniont képez. E vegyületekben R2, R3, R4, n és a Z gyűrű jelentése a fenti, míg Y kilépő csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező ismert anyagok. T/24 639 (51) C 07 D 487/04 (71) American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey (US) (72) Dusza John Paul, vegyész, Albright Jay Donald, vegyész, Nanuet (US) (54) Eljárás helyettesített pirazolo [1,5-a] pirimidin-származékok előállítására (22) 80.07.09. (33) US (32) 79.07.09., 80.02.26. (31) 055 941, 124 686 (21) 1714/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű helyettesített pirazolo [1,5—a] pirimidin- származékok előállítására. Az (I) általános képletben R. jelentése hidroigénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése egy (a) vagy (b) általános képletű csoport — ahol R' jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport —, vagy tienilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, R„ jelentése hidrogénatom, fluor-, klór-, brómatom, karboxil-, ciano-, vagy egy 1—3 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó karbalkoxicsoport, és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. ' A találmány szerinti vegyületek a megfelelő 3-amino-pirazolok és 2-propen-1-on- származékok gyűrűzárásával állíthatók elő. AZ új vegyületek értékes gyógyászati, elsősorban szorongásoldó hatással rendelkeznek. Rt, (b) T/24 640 (51) C 07 D 499/04 (71) FARMIT ALIA Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Lombardi Paolo,
