Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-12-01 / 12. szám
1352 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 12. szám Z oxigén-, kénatomot vagy —CH2 — csoportot jelent; n jelentése 2 vagy 3, ha Z oxigén- vagy kénatom, és n jelentése 1,2 vagy 3, ha Z —CH2 — csoport; m jelentése 1,2 vagy 3; R5 hidrogénatomot vagy —CH, csoportot jelent; A jelentése =N—CN, =N—N02, =CH—N02 csoport, kén-, oxigénatom, =N—(1—4 szénatomszámú) alkil-, =NH, =N—S02-aril-, =N—S02—(1—4 szénatomszámú) alkil-csoport, =N—СО—NH2, =N—СО—(1—4 szénatomszámú) alkil—; =N—C02— (1—4 szénatomszámú) alkil—; =CH—S02-aril- vagy =CH—S02— (1—4 szénatomszámú) alkil-csoport, melyekben az arilcsoport fenil-, halogén-fenil-, (1—4 szénatomszámú) alkil-fenil- vagy (1—4 szénatomszámú) alkil-oxi-fenilcsoportot jelent; R 2—4 szénatomszámú alkenil- vagy 2—4 szénatomszámú alkinilcsoportot; R* és R9 hidrogénatomot, —CH3 vagy —C2HS csoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy a —CR'R9R általános képletü csoportban a szénatomok teljes száma kevesebb legyen 7-nél — vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek hatásos H2-receptor antagonisták, és mint ilyenek a gyomorszekréció szabályozására és peptikus fekélyek kezelésére alkalmasak, orálisan és parenterálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények formájában, i l5-(ch2)-kih-c-nh-cr8p.9r—► I (xx) T/28 767 (51) C 07 D 471/04 (71) The Welcome Foundation Ltd., London (GB) (72) Grivsky Eugene Michael, kutatóvegyész, Fairfax, Virginia, Duch David Stanley, Cary, Sigel Carl William, Raleigh, Nichol Charles Adam, biokémikusok, Durham, É-Karolina (US) (54) Eljárás alkoxi-benzil- pirido- pirimidin- származékok előállítására (22) 80.06.13. (33) GB (32) 79.06.14. (31) 7920703, 7920704, 7920705, 7920706 (21) 1494/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás 2,4- diamino- 5-metil- 6-(dialkoxibenzil)- pirido (2,3-d) pirimidin- származékok előállítására. A képletben az alkoxi csoportokban az alkillánc 1-4 szénatomból áll. ' A találmány további tárgya eljárás a fent említett vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek sejtburjánzásgátló hatással rendelkeznek, i T/28 768 (51) C 07 D 471/22 (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 23%, dr. Kalaus György, 22%, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, 22%, dr. Keve Tibor, 13%, oki. vegyészek, Budapest, Galambos János, oki. vegyészmérnök, 20%, Érd (54) Eljárás 14, 15-dihidro- D-nor-ebumamenin származékok előállítására (22) 81. 07. 20. 82. 07. 19. (21) 2336/82 A találmány tárgya eljárás (la) és/vagy (le) általános képletű új 14,15 dihidro- D-nor- eburbamenin származékok — amely képletekben R2 jelentése (1,4 szénatomos alkoxi)- karbonil-csoport vagy ciano-csoport előállítására oly módon, hogy a) valamely — adott esetben (llb) általános képletű savaddiciós sóból — ahol X— jelentése savmaradék anion — in situ felszabadított (Ha) képletű 1-etil-indolo [3,2—g] indolizin származékot — egy (III) általános képletü akrilsav-származékkal — amely képletben Y jelentése halogénatom, R. jelentése az előzőekben megadott — reagáltatunk, majd a reakcióterméket kémiai redukcióval hidrogénezzük, és kívánt esetben a kapott elegyet szétválasztjuk b) az (la) általános képletü vegyületek szűkebb körébe eső (la') általános képletű 14,15- dihidro- D-nor- eburnamenin származékok — amely képletben R2' jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)- karbonil-csoport- előállítása esetén valamely — adott esetben (llb) általános képletü savaddiciós sóból — ahol X~ jelentése az előzőekben megadott — in situ felszabadított — 1-etil-indolo [3,2—g] indolizin származékot egy dll') általános képletű akrilsav- származékkal — ahol R2' jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)karbonil- csoport, Y jelentése pedig a fentiekben megadott — reagáltatunk, a kapott (Id) általános képletü 14,15- dihidro- 3,4- dehidro- D-nor-eburnamenin származékot — amely képletben R2' és X- jelentése a fenti — katalitikus hidrogénezéssel vagy kémiai redukcióval hidrogénezzük. A találmány szerinti (la), (Ib), (le) általános képletű vegyületek újak, és számottevő biológiai aktivitással, jelentős értágító hatással rendelkeznek. T/28 769 — T/28 770 (51) C 12 P 7/58 (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Jaksa István, 30%, Gyurán János, 22,5%, Németh Sándor, 22,5%, vegyészmérnökök, dr. Trischler Ferenc, gyógyszerész, 10%, dr. Udvardy Nagy Istvánné, orvos, 15%, Budapest (54) Eljárás fermentációban keletkező glükonsav mennyiségének növelésére (22) 82.06.30. (21) 2127/82 A találmány tárgya eljárás glükonsav termelésre képes mikroorganizmus, előnyösen Aspergillus niger törzs termelőképességének növelésére, amely abban áll, hogy az önmagában ismert fermentációs eljárás során keletkező és a kataláz enzim által el nem bontott hidrogénperoxidot kémiai katalizátorral, előnyösen mangán(lll)—, vagy mangán(IV)—, vagy ólom(IV)- oxiddal elbontjuk. A találmány szerinti eljárással kitűnő hatásfokkal állítható elő glükonsav és a jó konverzió miatt a végtermék minősége is lényegesen jobb, mint az eddig ismert módszerrel kapott terméké. T/28 771 (51) C 13 G 1/02 (71) Institut für Forschung und Rationalisierung der Zuczkerindustrie, Halle (DD) (72) Friedemann Ingwalt, oki. mérnök, Halle, Breitling Jürgen, oki. mérnök, Klaus Ulrich, mérnök, Brandt Dieter, mérnök, Halle-Neustadt (DD) (54) Eljárás
