Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)

1983-12-01 / 12. szám

12. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV

1285

n

értéke 0—2 és mm

értéke <3.

A találmány szerinti eljárással magasabb enantio-szelektivitás érhető el, mint az ismert eljárásokkal, magas diasztereoszelektivitás (transz-cisz vagy cisz-transz arány) mellett.

T/28428 (51) C 07 C 103/52 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) De Wied David vegyész, Bilthoven, Greven Hendrik Marie vegyész, Heesch (NL) (54) Eljárás ßlipotropin hormon fragmens peptidszármazékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 80.02.18. (33) NL (32) 79.02.21.

(31) 79—01348 (21) 363/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az A—R—L—Ser—R, — L—Thr— L—Pro— L—Leu—L—Leu—L— Val—L—Thr—В (I) általános képletéi (3-lipotropin hormon fragmens peptidszármazékok — az (I) általános képletben R

jelentése L—Lys aminosav-maradék

Ri

jelentése L-Glu vagy L—Gin aminosav-maradék В

jelentése az alábbi amonosav- vagy peptidgyökök egyike: L—

LeuOH, D-Leu-OH, L-Leu-L-Phe-OH, L-Leu-LPhe—L-Lys-OH, L—MeLeu—OH vagy-O-----O-CH-COOH

I

ch:-ch-(ch,): gyök

A

jelentése hidrogénatom, H—L—Thr—L—Ser—L—Glu, H—

Glu-L-Phe-L- -Met-L-Thr-L-Ser-L-Glu-, H-LAla—L—Ser—L—Glu—, H—L—Met—L—Thr—L—Ser—L—Glu—,

H-L-Glu-, H—L—Ser—L—Glu—, H-Leu-L-Glu- gyök, valamint В jelentése L—Leu—OH esetén 1—4 szénatomos alkoholokkal képezett észtereik, 1—4 szénatomos alkánsavakkal képezett N-acilezett származékaik, amidjaik, N—(1—4 szénatomosl-alkilamidjaik és savaddiciós sóik előállítására.

Az új vegyületeknek pszicho-farmakológiai hatásuk van.

T/28 429 (51) C 07 J 1 /00,41 /00.43/00. 71 /00 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Teutsch Jean Georges kutatómérnök. Pantin, Costerousse Germain kutatómérnök, Saint-Maurice, Philibert Dániel kutatómérnök. La Varenne Saint Hilaire, Deraedt Roger kutatómérnök. Les Pavillons Sous Bois (FR) (54) Eljárás 11 ß-szubsztitudlt szteroidszármazékok előállítására (22) 81.12.17. (33) FR (32) 81.01.09. (31) 81-00272 (21) 3808/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek, valamint savaddiciós sóik előállítására, amelyekben R,

jelentése piridilcsoport, vagy olyan fenilcsoport, amely dili—4 szénatomos) alkil-aminocsoportjal, trimetil-szilil-csoporttal, d i-(1 — 4 szénatomos)-alkilamino-( 1 — 4 szénatomos)-alkil-, pirrolidinil-, di-(1—4 szénatomos)- alkilamino- (1- 4 szénatomos)-alkil-tio-, N-(1—4 szénatomos alkil)— N-trimetil-szilil- 1-4 szénatomos alkil)- amino, N-(1—4 szénatomos alkil)- N-|di-(1—4 szénatomos)- alkilamino- (1—4 szénatomos) -alkil l-amino- vagy N-(1-4 szénatomos-alkil) -piperazinil-csoporttal helyettesítve van; vagy N-(1—4 szénatomos alkil) -dihidroindolil- vagy di-( 1—4 szénatomos) alkilamino- (1—4 szén atomos) alkilamino- (1—4 szénatomos)-alkilcsoport:

R;

jelentése metilcsoport;

R,

jelentése hidroxicsoport,

R4

jelentése adott esetben halogénatommal vagy trimetil-szililcsoporttal helyettesített, legfeljebb 8 szénatomos telítetlen szénhidrogéncsoport vagy R3 és R«

együttesen =N—OH-csoportot képez;

A

kettős kötéssel kapcsolódik a 3-as szénatomhoz, és az így kialakuló =OA csoport jelentése ketocsoport, mely lehet szabad, vagy acetál formájában blokkolt vagy ONOH képletű csoport; és В és C

együttesen kettős kötést vagy epoxi-hidat alkot.

Az (Г) általános képletü termékek gyógyászati szempontból fontos vegyületek, mert erős antiglukokortikoid hatással rendelkeznek, továbbá progesztomimetikus, vagy anti-progesztomimetikus, illetve androgén vagy anti-androgén hatásuk van. Ezért lehetővé teszik a glukokortikoidok fokozott elválasztásából eredő rendellenességek szabályozását, pl. a magas vérnyomás, ateroszklerózis, csontritkulás, elhízás, immundepresszió stb. kezelését. Használhatók továbbá fogamzásgátló szerek készítésére is, valamint hormon-rendellenességek kezelésére.

((')

T/28 480 (5I) G 07 D 309/06 (71) Merck and Со., Inc., Rahway. New Jersey (US) (72) Willard Alvin К. vegyész. Wilmington. Delaware. Smith Robert L. vegyész. Hoffman William F. vegyész, Lansdale. Pennsylvania (US) (54) Eljárás új 2-(8-acilo.\i- 2,6-dimetil-polihidroxinaftil-1)- etán-származékok előállítására (22) 81.02.03.

(33) US (32) 80.02.04.. 80.08.05. (31) 118 051. 175 460 (21) 246/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda. Budapest

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü 2-(8-aciloxi- 2,6-dimetil-polihidronaftil-1)- etán-származékok — a képletben R

jelentése 1 — 10 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, kivéve a 2-(S)-butil-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkíl-csoport, 3—5 szénatomos alkenilcsoport, trifluormetil-csoporttal helyettesített 1—3 szénatomos alkilcsoport, halogén-fenil-csoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkil-csoport,

X és Z

jelölésű szaggatott vonalak egy-egy lehetséges kettős kötést képviselnek és ha ilyen kettős kötés egyáltalán jelen van a molekulában, akkor azt X és Z együtt vagy X egyedül képviseli, és Q

jelentése a (15) képletü csoport -, valamint, ha Q jelentése a (16) képlet csoport, ezen vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására.

A találmány szerinti vegyületek antihiperkoleszterinémiás hatásúak.

T28 4.il (51) C 07 D 501/56 (71) Bristol-Myers Company. New York (US) (72) Abyraki Slumped vegyész, Tokió, Kamachi Hajime vegyész, Urayasu-shi, Narita Yukio vegyész, Okomura Jun, Yokohama, Naito Takayuki vegyész. Kawasaki (JP) (54) Eljárás 3.7-diszubsztituált 3-ce/cm- 4-karbonsar-származdkok előállítására