Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)

1983-11-01 / 11. szám

1140

SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV

11. szám

T/27 909 (51) C 07 D 487/10 (71) Imperial Chemical Industries Plc., London (GB) (72) Brittain David Robert vegyész, Wood Robin vegyész, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás spiro [pirrolidin-indolin]-tartalmú gyógyászati készítmények előállítására (22) 82.05.10.

(33) GB (32) 81.05.12. (31).81.14397 (21) 1453/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás aldóz-reduktáz enzim gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános képletű 1'-helyettesített spiro [pirrolidin- 3,3'-indolin] 2,2', 5-triont (mely képletben Ra

jelentése 2—7 szénatomos alkilcsoport, 3—7 szénatomos alkenilcsoport, a gyűrűben adott esetben egy vagy két halogén-helyettesítőt hordozó naftil-metil- vagy cinnamilcsoport, vagy a 2-, 3-, 4- és/vagy 5-helyzetben adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző halogén-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano-, nitro- és/vagy trifluormetil-helyettesítőt hordozó benzilcsoport; és az A benzolgyűrű adott esetben egy vagy két azonos vagy különböző halogén-, 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetil- és/vagy nitro-helyettesítőt hordozhat)

vagy egy gyógyászati lag alkalmas kationt tartalmazó bázissal képezett sóját vagy nem-toxikus, biológiai úton megbontható prekurzorát és gyógyászati lag alkalmas hígító- vagy hordozóanyagokat összekevernek s gyógyszerré alakítanak.

A találmány az új (I) általános képletű vegyületek előállítására is vonatkozik.

A találmány szerinti gyógyászati készítmények diabétesz vagy galaktoszémia mellékhatásainak kezelésére vagy megelőzésére alkalmazhatók. H

T/27 910 (51) C 07 D 501/46 (71) ICI Pharma, Enghien-les-Bains, (FR) (72) Jung Frederic Henri vegyész, Reims (FR) (54) Eljárás 7-(ciklizált guanidinojcef-3-em-vegyületek előállítására (22) 80.12.17. (33) FR

(32) 79.12.24. (31) 79.31616 (21) 3021/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7-(ciklizált guanidino)- cef-3-em-vegyületek és sóik előállítására. Ezek a vegyületek erős antibakteriális hatással rendelkeznek, és gyógyszerekként alkalmazhatók.

Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során

a) a védett (I) általános képletű vegyületek védőcsoportjait lehasítják, vagy

b) a (XIII) általános képletű vegyületeket (XIV) általános képletű vegyületekkel vagy (XV) általános képletű vegyületekkel reagáltatják, vagy

c) az (I) általános képletű vegyületekbe R1 helyére -CH2Y csoportot építenek be, ahol Y egy nukleofil vegyület maradéka.

Bi6

(XV) I

/

\©3>

Ki'

T/27 911 -vegyészmérnök, 8%, Budapest, dr. Gál Dezső oki. vegyész, 5%, dr. Nemes István oki. vegyészmérnök, 5%, Riederauer Szilárd oki. kohómérnök, 15%, Budapest, Szabó Lászlóné oki. bányamérnök, 10%, Szentgyörgyi Géza oki. vegyész, 5%, dr. Szépvölgyi János oki. vegyészmérnök, 20%, Tatabánya (54) Eljárás cseppfolyós vegyületek előállítására szénből (22) 80.07.14. (21) 1756/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya javított eljárás cseppfolyós szénvegyületek előállítására szénből. A találmány értelmében a szenet valamely 1—5 szénatomos alifás alkohol gőzeinek jelenlétében, adott esetben vízgőz bevezetése közben 80—300 C°-on oxidálják, és a kapott termékelegyből elkülönítik a cseppfolyós szénvegyületeket.

A találmány szerinti eljárás atmoszferikus nyomáson is végrehajtható. Az átalakult szén karbontartalmának 50—80%-a a cseppfolyós termékekben jelenik meg, és a cseppfolyós termékelegy túlnyomó részben a vegyipari szempontból értékes, 300 C°-nál alacsonyabb forráspontú frakcióból áll.

T/27 913 (51) C 07 D 265/34, 265/36, 413/06 (71) John Wyeth and Brother Limited, Taplow (GB) (72) White Alan Chapman vegyész, Drive, Windsor, Berkshire, Bradley Gerald, kutatóvegyész, New Haw, Weybridge, Surrey (GB) (54) Eljárás kondenzált morfolin-származékok előállítására (22) 82.03.26. (33) GB (32) 81.03.27.

(31) 8109713 (21) 936/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új morfolin-származékok és savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben

n

értéke 1, 2 vagy 3,

R4

hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, aril-(rövidszénláncú)alkil-, 2- tetrahidrofuril-metil- vagy ciklo(rövidszénláncú)-alkilmetil-csoportot jelent, és

i)

R‘

hidrogénatom jelentése mellett

R2

jelentése egy (a) általános képletű csoport — a fenti képletben -OR5 jelentése hidroxil-, acil-oxi- vagy védett hidroxilcsoport — és

R3

jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, vagy

ii)

R1

(a) általános képletű csoport jelentése mellett

R2 és R3

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1 — 10 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket vagy a megfelelő 3-on-származék redukciójával állítják elő, vagy egy (I) általános képletű vegyületet alakítanak ismert eljárások szerint más (I) általános képletű vegyületté.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek analgetikus és/vagy opiát-antagonista hatással rendelkeznek, vagy más, farmakológiailag hatásos (I) általános képletű vegyületek előállítására használhatók, mint köztitermékek, i

T/27 912 (51) C 07 C 55/00, C 07 C 57/00 (71) ^Tatabányai Szénbányák, Tatabánya (72) Kroó Erik oki. vegyész, 14%, Kovács László oki. vegyészmérnök, 9%, Móger Dezsőné oki. vegyész, 9%, dr. Németh András oki.

T/27 914 (51) C 07 D 231/04 (71) A.H. Robins Company Inc., Richmond, Virginia (US) (72) Young Sek Lo kutatóvegyész, ifj. Munson Harry Randall kutatóvegyész, Richmond, Virginia (US) (54) Eljárás 4-amino- 1,2-hiro-