Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
1066 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 10. szám R, éi Rj jelentése azonos, 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy együtt valamely 2—6 szénatomos alkiléncsoport, R3 OH két hidrogénatomot, az < csoportot vagy О — R, H az < csoportot jelenti, ahol O- R, Rt és Rj a megadott jelentésű és R4 jelentése hidrogénatom vagy valamely rövidszénláncú acilcsoport, illetve rövidszénláncú alkilcsoport — valamint az említett vegyületeket tartalmazó, szív-elégtelenség elleni hatású gyógyszerkészítmények előállítására. Rt rokloriddal reagáltatnak és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü vegyületet önmagában ismert módon az (II általános képletű vegyületek fenti meghatározása alá eső további vegyületté alakítják. A találmány szrinti vegyületek citosztatikus hatásúak. (I) ch2-nh CH2-CH2C1 ^нг-мнг R—0—CH N>(01 — RO-CH \н2—СГ XH2-CH2CI CH2-OH 7/27 655 (51) C 07 D 499/00 (71) Pfeizer Inc., New York (US) (72) Barth Wayne Ernest, vegyész, East Lyme (US) (54) Eljárás ß-laktamäzgätlö 2-ß-szubsztitmlt-2-Alfa-metil-(5R)-penám-3-alfa-karbonsav 1,1-dioxidok és közbenső termékeik előállítására (22) 82. 09. 13. (33) US (32) 81. 09. 14.(31)301 995 (21) 2915/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya A általános képletü /З-laktamázgátló 2-0 -szubsztituált -2-alfa-metil-(5R)-penám-3-űí-karbonsav 1,1-dioxidok és észterei előállítására, ahol a 2-0-szubsztituens lehet cianoacetilalkoxi-karbonil-, omegahidroxialkoxikarbonil-, karbalkoximetoxikarbonil-, vagy dialkilaminokarbonilcsoport. Orc .CG 0W "CH3 GGOR7 ( A ) T/27 653 (51) C 07 D 519/02 (71) Sandoz AG., Basel (CH) (72) dr. Giger Rudolf K.A., vegyész, Riehen (CH) (54) Eljárás anyarozsalkaloidok előállítására (22) 83. 02. 11. (33) CH (32) 82. 02. 12., 82. 11. 29. (31) 8^3/82, 6924/82 (21) 474/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány az 5'S-(2R-butil)-peptid-anyarozs-alkaloidok és savaddiciós sóik előállítására vonatkozik. Ezek a találmány szerinti 5’ S—(2R-butil)-peptid-anyarozs-alkaloidok epimerjei a természetben előforduló vagy fermentációs úton és/vagy szintetikusan előállítható 2S-butil-peptid-anyarozs-alkaloidoknak. A találmány szerinti vegyületek úgy állíthatók elő, hogy a megfelelő, reakcióképes lizergsav-származékot vagy prekurzorát a megfelelő 5' S— (2R-butil)-aminociklollal vagy prekurzorával kondenzáljuk és az így kapott vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává átalakíthatjuk. A találmány továbbá az 5'S—(2R-butil)-peptid-anyarozs-alkaloidokat vagy fiziológiásán elviselhető sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is vonatkozik, amely gyógyszerkészítményeket a prolactinelválasztás gátlására, az ébrenlét növelésére, az öregkori elbutulás (dementia senilis), a magas vérnyomás (hypertonia) és a gutaütés (apoplexia) kezelésére alkalmazhatjuk. T/27 654 (51) C 07 F 9/24, 9/65 (71) Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Göttingen és Behringwerke AG., Marburg (DE) (72) prof. dr. Eibl Hansjörg, vegyész, Bovenden, dr. Kolar Cenek, vegyész, Seiler Friedrich Robert, vegyész, dr. Sedlacek Hans Harald, állatorvos, Marburg/Lahn (DE) (54) Eljárás új ciklofoszfamid-származékok előállítására (22) 82. 08. 13. (33) DE (32) 81. 08. 14. (31) P 31 32 221.2 (21) 2614/ 82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom, szénhidrogéncsoport vagy heterociklusos csoport — előállítására. A találmány szerinti eljárást oly módon végzik, hogy valamilyen (II) általános képletü vegyületet - a (II) általános képletben R jelentése a már megadott — valamilyen szerves oldószerben, valamilyen bázis jelenlétében, N,N-bisz(2-klór-etil)-foszforamid-dikloriddal vagy foszforoxi-trikloriddal és bisz(2-klór-etil)-amin-hid-Г/27 656 (51) C 07 D 487/04, 498/04, 513/04 (71) Boehringer Ingelheim KG, Ingelheim am Rhein (DE) (71) dr. Weber Karl-Heinz, vegyész, dr. Fügner Armin, állatorvos, Gau-Algesheim, dr. Schneider Claus, vegyész, Ingelheim/Rhein, dr. Walther Gerhard, vegyész, Bingen/Rhein (DE) (54) Eljárás dibenzimidazo-azepinek, -oxazepinek vagy tiazepinek előállítására (22) 82.09.01. (33) DE (32) 81. 09. 02. (31) P 31 34 672.3 (21) 2808/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új heterociklusos vegyületek és savaddiciós sóik előállítására. A képletben Rj , Rj, R3 és R4 hidrogén-, halogénatom, alkil- vagy alkoxicsoport, r5 hidrogénatom, alkil- vagy alkenilcsoport, Re alkil-, alkenilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil- vagy fenil-alkilcsoport, X oxigén- vagy kénatom vagy —CH2— csoport, és a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötés. Az új vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, elsősorban allergiaellenes hatásúak és a keringési rendszerre hatnak Г/27 657 (51) C 07 D 281/10 (71) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Mitsunori Gaino, Ikuo Iijima vegyészek, Saitama, Shigeru Nishimoto, vegyész, Osaka, Kuichiro Ikeda, Токио Fujii, vegyészek, Yamaguchi (JP) (54) Javított eljárás benzotiazepin-származékok előállítására (22) 82. 12. 06. (33) JP(32) 81. 12. 07. (31) 197 358/81 (21) 3912/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya javított eljárás az (I) általános képletü, ahol R jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, benzotiazepin -származékok, illetve gyógyszerészeti leg elfogadható savaddiciós sóik előállítására.