Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
1 10. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1061 R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—5 szénatomos alkenilcsoport és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy olyan dialkil-amino-csoporttal helyettesített, amely alkilcsoportként 1—4 szénatomot tartalmaz, vagy 3—5 szénatomos alkenilcsoportot jelent, vagy R2 és R3 együtt, annak a nitrogénatomnak a közbezárásával, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy perhidroazepino-gyűröt, egy, adott esetben a 4-helyzetben metil-, etil- vagy benzilcsoporttal helyettesített 1-piperazinil-csoporttot vagy a 4-helyzetben adott esetben metilcsoporttal helyettesített 1-homopiperazinil-csoportot jelent, R\ R5 és R‘ jelentése azonos vagy különböző, mégpedig hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és n jelentése 1 vagy 2. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek védőhatást fejtenek ki a gyomorra és a bélrendszerre és alkalmasak e szervek betegségeinek kezelésére. (I) Г/27 632 (51) C 07 D 487/04 (71) Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH., Konstanz (DE) {12) dr. Rainer Georg, vegyészmérnök, Konstanz (DE) (54) Eljárás pirazolo-benzadiazepinek előállítására (22) 82. 02. 01. (3 3) CH (3 2) 81.02. 02. (31) 649/81 -0 (21) 293/82 (74) Budapesti Nemzetközi ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tetraazatriciklusos vegyületek és azok savaddiciós sóinak az előállítására, amelyeknek a képletében R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R2 metil- vagy etilcsoportot képvisel és értéke 2 vagy 3. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy (II) általános képletű piperazinil-tetraaza-triciklusos vegyületeket — amelyeknek a képletében R1 és n a fenti jelentésű — metileznek vagy etileznek, vagy (III) általános képletű tetraaza-triciklusos vegyületeket — amelyeknek a képletében R1 a fenti jelentésű — (IV) általános képletű ecetsav-származékokkal — amelyeknek a képletében Z kilépő csoportot jelent és R2 és n a fenti jelentésű — acileznek, majd a kapott bázisokat adott esetben savaddiciós sóikká vagy a kapott savaddiciós sókat szabad bázissá vagy farmakológiailag elviselhető savaddiciós sóvá alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek és azok savaddiciós sói melegvérűekben gyomor- és T/27 633 (51) C 07 D 455/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 10%, dr. Kalaus György, 15%, dr. Czibula László, 10%, Visky György, 10%, dr. Farkas Jenőné, 5%, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, 17%, dr. Kreidl János, 15%, dr. Nemes András, 5%, dr. Deutschné Juhász Ida, 4%, oki. vegyészek, Budapest (54) Eljárás cisz oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékok előállítására (22) 81. 12.30. (21)4020/81 A találmány tárgya új eljárás racém és optikailag aktív (la) és/vagy (Ib) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin -származékok — mely képletben R* jelentése 3—9 szénatomos primer vagy szekunder alkil-csoport és R2 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport — előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hexahidro-indolo[2,3-a]kinoliziumsót — mely képletben R2 jelentése az (la) és (Ib) általános képleteknél megadottal egyező és X jelentése savmaradék — dimetilformamid oldószerben csontszenes palládium katalizátor jelenlétében katalitikusán hidrogénezünk, majd a kapott, transz izomerrel szennyezett (Illa) és (lllb) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]-kinolizin-metilészter-származékot — mely képletben R2 jelentése az (la) és (Ib) általános képletnél megadottal egyező —, kívánt esetben ismert módon végzett rezolválás után, alkalikus hidrolízisnek vetjük alá, a kapott (IVa) és/vagy (IVb) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-karbonsav-származékot — mely képletben R2 jelentése az (la) és (Ib) általános képleteknél megadottal egyező — foszforoxi-kloriddal kezeljük, a kapott (Va) és/ vagy (Vb) általános képletű 14-oxo-E-homo-eburnán-származékokat — mely képletben R2 jelentése (la) és (Ib) általános képleteknél megadottal egyező — valamely R3 -OMe általános képletű alkálifém-alkanolát — mely képletben R3 jelentése az R‘-gyel megegyező alkil-csoport vagy 4—10 szénatomos tercier alkil-csoport és Me jelentése alkálifématom — jelenlétében valamely R'-OH általános képletű alkanollal — mely képletben R1 jelentése az (la) és (Ib) általános képleteknél megadottal egyező — reagáltat(II)
