Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
10. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1053 T/27 601 (51) C 07 D 231/14, 231/16 ^^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) Tihanyi Endre, 40%, Gál Melinda, 15%, vegyészek, dr. Fehér Ödön, 15%, Pongó László, 5%, vegyészmérnökök, dr. Andrási Ferenc, orvos, 25%, Budapest (54) Eljárás új pirazol-5- karbonsav-származékok előállítására (22) 80.11.17. (21) 2737/80 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új pirazol-5- karbonsav származékok előállítására — ahol Rj és R2 egymástól eltérő csoportokat jelentenek, és jelentésük hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R> jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-, fenil(1-4 szénatomos)- alkil-, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport R. jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-vagy fenilcsoport, Q jelentése hidroxil-, 1—4 szénatomszámú alkil-, 3—6 szénatomszámú cikloalkil-, 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilidén-amino-, 5—7 szénatomszámú cikloalkilidénamino-, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal vagy 1—3 1-4 szénatomszámú alkiloxicsoporttal helyettesített fenil(1—4 szénatomos)- alkilidén-amino- vagy -NR,R, általános képletű csoport, ahol Rr jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkanoilcsoport, helyettesítetlen, vagy 1—3 1—4 szénatomszámú alkiloxicsoporttal helyettesített benzoilcsoport, R. jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-, 5—7 szénatomszámú cikloalkil-, helyettesítetlen, vagy 1-2 halogénatommal helyettesített fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal és/vagy 1—3 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy 1- trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R, jelentése metilcsoport, Rä, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, Q jelentése csak N-formil-N- metil-amino-, N-formil-N- izopropil-amino-, N-formil-N- cikiohexil-amino-, N-acetil-N-metil- amino-, izopropilidén-amino- vagy benzilidén-aminocsoporttól eltérő lehet, továbbá amennyiben R, jelentése metilcsoport, R3, R3, R4 és Rs jelentése hidrogénatom, R4 jelentése csak hidrogénatomtól, metil-, izopropil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoporttól eltérő lehet. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek szedato-hipnotikus és antikonvulzív hatásokkal rendelkeznek. Г/27 602 (51) C 07 C 83/00 (71) SPOFA, Prága (CS) (72) Bláha Ludvik, vegyészmérnök, dr. Trcka Václav, vegyész, Rajsner Miroslav, vegyészmérnök, dr. Muratová Jitka, vegyész, dr. Vanecek Miroslav, vegyész, Prága (CS) (54) Eljárás N-(1- fenü-etil)- N- (3,3-difenilpropil)- hidroxilaminok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 82.04.21. (33) CS (32) 81.04.22. (31) PV 3021/81, PV 3022/81 (21) 1267/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás a koronaértágító és kalciumantagonista hatású (I) általános képletű N-O-fenil-etil)- N-(3,3-difenil- propil)- hidroxil-aminok, a képletben X jelentése hidrogén- vagy fluoratom, valamint gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sói előállítására, oly módon, hogy a) egy (II) általános képletű N-d-fenil-etil)- hidroxil-amint, a képletben X jelentése a fenti, difenil- propil- halogeniddel reagáltatunk poláros szerves oldószerben savmegkötőszer jelenlétében; vagy b) N-(3,3- difenil-propil)- hidroxil-amint egy (III) általános képletű 1-fenil-etil- halogeniddel reagáltatunk a képletben X jelentése a fenti és Hal jelentése klór- vagy brómatom, poláros szerves oldószerben savmegkötőszer jelenlétében, és a keletkezett (I) általános képletű vegyület bázis formájában izoláljuk és kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval semlegesítve gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítjuk; valamint eljárás a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket T/27 603 (51) C 07 D 499/00 (71) Schering Со., Kenilworth, New Jersey (US) (72) Girijavallabhan Viyyoor M. vegyész, Parsippany, McCombie Stuart W. vegyész, West Orange, Ganguly Ashit K. vegyész, Upper Montclair, New Jersey (US) (54) Eljárás 2-(fluor-alkiltioj- szubsztituált penám-karbonsav-származékok előállítására (22) 82.11.24. (33) US (32) 81.11.25. (31) 324 931 (21) 3777/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-(fluoralkil-tio)- szubsztiutált penem-karbonsav- származékok, gyógyászatilag elfogadható sóik, metabolizálható észtereik és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A képletben A 2-4 szénatomos fluor-alkil- csoport, amely a 2-helyzetü kénatomtól legalább egy szénatommal elválasztott szénatomon 1—3 fluoratomot tartalmaz és R hidrogénatom, gyógyászatilag elfogadható kation vagy metabolizálható észtercsoport és a sztereokémia 5R, 6S, 8R vagy 5R, 6R,8S. A vegyületek különböző eljárásokkal állíthatók elő. A vegyületeknek és származékaiknak értékes antibakteriális hatásuk van. OH T/27 604 (51) C 07 D 471/14 (71) Synthelabo SA., Párizs (FR) (72) Bertin Jean, vegyész, Clamart, Frost Jonathan, vegyész, Cachan (FR) (54) Eljárás 3,7a-diazaciklohepta \j,k] fluorének oxigénszármazékai és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 82.12.02. (33) FR (32) 81.12.03. (31) 81 22642 (21) 3872/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány a farmakológiailag hatásos (I) általános képletű 3, 7a-diaza- ciklohepta [j,k] fluorének oxigénszármazékai előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben
