Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 829 T/23 627 (51) C 07 D 455/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 17%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16%, Drexler Ferenc, oki. vegyész, 16%, Budapest (54) Eljárás új brómozott 15-hidroxi-E-homo- ebumán- származékok előállítására (22) 79.08.06. (21) Rí—721 A találmány tárgya eljárás új, racém és optikailag aktív (la) és/vagy (Ib) általános képletű brómozott 1 5-hidroxi-E-homoeburnán-származékok — mely képletben R jelentése etil-csoport és X jelentése brómatom — előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű 15-hidroxi-E-homo- eburnánt — mely képletben R jelentése etil-csoport — vagy savaddiciós sóját elemi brómmal kezelünk, és kívánt esetben a kapott (la) és (Ib) általános képletű vegyületeket egymástól szétválasztjuk. Az (la) és/vagy (Ib) általános képletű vegyületek értékes közbenső termékek gyógyászati lag hatásos vegyületek, mint amilyenek a halogén-vinkaminsav-észterek, előállítási eljárásban és önmaguk is biológiailag aktívak, nevezetesen antihipoxiás hatással rendelkeznek. T/23 628 (51) C 07 D 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72)dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Kalaus György, 15%, dr. Bölcskei Hedvig, 10%, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, 17%, dr. Keve Tibor, 14%, Dancsi Lajos, 13%, Drexler Ferenc, 12%, oki. vegyészek, Budapest (54) Eljárás halogén-vinkaminsav-észter- származékok előállítására (22) 79.12.28. (21) Rí—738 A találmány tárgya új eljárás racém és optikailag aktív (la) általános képletű halogén-vinkaminsav- észter- származékok — mely képletben R1 jelentése 1—4 széntomos alkil-csoport, R3 jelentése etil-csoport és X jelentése 9—, 10- vagy 11-helyzetű brómatom - előállítására valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű halogénezett hidroxi-oxo-E-homo-eburnánszármazékból — mely képletben R3 és X jelentése az (la) általános képletnél megadottakkal egyező—,epimerjeiből vagy savaddiciós sóiból mangándioxiddal, ezüstkarbonáttal vagy krómtrioxiddal végzett oxidálás és ezt követően valamilyen R1— OH általános képletű alkanollal — mely képletben R1 jelentése az (la) általános képletnél megadottakkal egyező — valamilyen alkálifém- tercier-alkoholát jelenlétében végzett reakció útján. A találmány szerinti eljárás értelmében az ismert eljáráshoz képest egyszerűbben előállítható kiindulási anyagból egyszerűbb közbenső termékeken át két könnyen kivitelezhető lépésből álló szintézissel, magasabb kitermeléssel tiszta állapotban állíthatunk T/23 629 (51) C 07 D 471/04 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Hermecz István, 30%, dr. Mészáros Zoltán, 30%, Horváth Ágnes, 20%, vegyészmérnökök, Vasváriné dr. Debreczy Celle, vegyész, 20%, Budapest (54) Eljárás a pirimidin gyűrűn karbonsavat vagy észterét tartalmazó pirido [1,2-at pirimidinek előállítására (22) 77.12.29. (21) Cl—1796 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, tetra- és hexahidro- származékaik, valamint sóik előállítására mely képletben R jelentése hidrogén-atom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, ha N, és 0,a atom között kettőskötés van jelen, R1. jelentése magános elektronpár, ha N, és C,a atom között egyeskötés van jelen, akkor R1 jelentése hidrogén-atom, jelentése hidrogén-atom, 1t-4 szénatomos alkil- vagy feniI— csoport, jelentése hidrogén-atom, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, karboxil-, 2—5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy nitril-csoport, —(CH, )n—COOR4 (ahol n jelentése 1 vagy 2 és R4 jelentése hidrogén-atom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport), vagy 1—4 szénatomos alkanoil-csoport, mimellett R3 és R3 jelentése nem lehet egyidejűleg 1—4 szénatomos alkil-csoport, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 2-amino-piridin-származékot vagy savaddiciós sóját (mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott, Rs jelentése hidrogén-atom, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, karboxil-, 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-vagy nitril-csoport, vagy —(CHj )n—COOR4— csoport, (ahol n jelentése 1 vagy 2 és R4 jelentése hidrogén-atom, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport) vagy 1—4 szénatomos alkanoil- csoport Rs jelentése karbonsav vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, К jelentése kilépő csoport, előnyösen hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport) reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű kondenzációs terméket (mely képletben R, R3, Rs és R6 jelentése a fent megadott) izolálás nélkül vagy kívánt esetben izolálás után hő hatására vagy savas kondenzálószer jelenlétében ciklizáljuk, és.a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy sóját (mely képletben R, R3 és R3 jelentése a fent megadott és R1 jelentése magános—elektronpár, kívánt esetben a megfelelő tetravagy hexahidro- származékká redukáljuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy tetra- vagy hexahidro- származékot, kívánt esetben sóvá alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek, tetra- és hexahidro-származékaik és sóik részben intermedierek részben farmakológiailag hatásosak. ' T/23 630 (51) C 07 D 471/08 (71) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Anderson Paul Stanley, vegyész, Evans Ben Edward, vegyész, Lansdale, Pennsylvania, Christy Marcia Elisabeth, vegyész, Perkiase, Pennsylvania, Karády Sándor, vegyész, Mountainside, New Jersey (US) (54) Eljárás 5-helyettesitett 10,ll.-dihidro- 5H-dibenzo [a,b].cikloheptén- 5,10-iminszármazékok előállítására (22) 78.09.18. (33) US (32) 77.09.19. (31) 834.639 (21) ME-2204 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új, optikailag aktív vagy racém (I) általános képletű 10,11-dihidro- 5H-dibenzo (a,d) cikloheptén- 5,10- iminek — a képletben
