Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-08-01 / 8. szám
& szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 727 T/23 262 (51) C 07 D 455/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Szporny László, orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás új 11- bróm- 14- oxo- E-homo- ebuman származékok előállítására (22) 78.07.12 (21) 2166/81 A találmány tárgya eljárás új, racém és optikailag aktív (I) általános képletű 11- bróm- E- homo- eburnán származékok — amely képletben A jelentése hidroxiimino- vagy oxocsoport, R, jelentése pedig etilcsoport — és gyógyászati lag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy a (II) általános képletű új, racém vagy optikailag aktív 11- bróm- 14- oxo- E- homo- eburnánt — amely képletben R2 jelentése az előzőekben megadott — egy nitrozáló szerrel, előnyösen egy tercier- alkilnitrittel reagáltatunk, a kapott új, racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű 11- bróm-14-oxo- 15- hidroxiimino- E- homoeburnánt dezoximálásnak vetjük alá, a kapott új, racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű 11- bróm- 14,15-dioxo- E- homo- eburnánt, valamint az (I) általános képletű 11- bróm-14- oxo- 15- hidroxiimino- E- homo- eburnánt kívánt esetben önmagában ismert módon gyógyászati lag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. Az (I) általános képletű 11- bróm- E- homo- eburnán származékok új vegyületek, amelyek fontos intermedierjei az értékes gyógyhatással rendelkező 11- bróm-vinkaminsav-észterek előállítási eljárásának. T/23 263 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 17%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16%, Drexler Ferenc, oki. vegyész, 16%, Budapest (54) Eljárás új bróm- vinkamonszármazékok előállítására (22) 79.08.13 (21) RI-722 A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű brómvinkamon- származékok — mely képletben R jelentése etilcsoport és X jelentése 9-, 10- vagy 11 helyzetű brómatom —, és optikai antipódjaik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű brómozott 14- oxo- 15- hidroxi- E- homoeburnán-származékot — mely képletben R és X jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező — vagy optikai antipódjait mangándioxiddal oxidálunk. Az (I) általános képletű vegyületek értékes értágító hatással T/23 264 (51) C 07 D 471/04 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Turcsán István, vegyészmérnök, 19,5%, dr. Hermecz István, vegyészmérnök, 21,5%, Jelinek István, vegyészmérnök, 16%, Kőszegi Sándor, vegyészmérnök, 16%, Vasváriné dr. Debreczy Lelle, vegyész, 13%, Horváth Ágnes, vegyészmérnök, 10%, Varga Lajos, szakmunkás, 4%, Budapest (54) Eljárás 9- (karboxi-metilén)- 6- metil-4- oxo- 6,7,8,9- tetrahidro- 4H-pirido [l,2-a]pirimidin-3- karbonsav-etilészter nagyüzemi gyártására (22) 78.12.18 (21) Cl—1873 A találmány tárgya új és javított eljárás nagytisztaságú (I) képletű 9-(karboxi-metilén)- 6- metil-4- oxo-6,7,8,9- tetrahidro- 4H- pirido [1,2-a]pirimidin-3- karbonsav-etilészter nagyüzemi gyártására a (III) képletű 6- metil-4-oxo- 6,7,8,9-tetrahidro-4H- pirido[1,2-a.]pirimidin-3- karbonsav- etilészter és glioxilsav kondenzációs reakciója útján oly módon, hogy a (III) képletű vegyület vizes oldatát glioxilsav vizes oldatával reagáltatják. Az (I) képletű vegyület ismert gyógyászati közbenső termék, mely antieteroszklerotikus hatású pirido[1,2-aj- pirimidin-származékok előállítására használható. Az eljárás előnye, hogy kitűnő kitermeléssel (83—95%) nagyüzemi méretekben is nagy tisztaságú (legalább 94%-os hatóanyagtartalmú) terméket biztosít. T/23 265 (51) C 07 D 471/04 (71) F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft, Bázel (CH) (72) Kierstead Richard Wightman, vegyész, Tilley Jefferson Wright, vegyész, North Caldwell, NJ. (US) (54) Eljárás pirido[2,l-b] kinazolin-származékok előállítására (22) 78.03.22 (33) US (32) 77.03.24; 78.01.23 (31) 780.939; 871.564 (21) HO-2058 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új pirido[2,1-b]- kinazolin-származékok és sóik előállítására (mely képletben R, jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R, jelentése cianocsoport, halogénatom vagy valamely (V) általános képletű csoport, ahol A hidroxilcsoportot vagy di-( 1-4 szénatomos)- alkil- amino-(2-4 szénatomos)- alkoxi- csoportot képvisel). Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol R hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és X halogénatom), vagy egy 2- . helyzetű halogénatomot kupro-cianiddal cianocsoportra vagy nikkel-karbonillal karboxilcsoportra cserélünk le; vagy egy 2- helyzetű karboxilcsoportot amidálással 2- dialkil- amino-alkilészterré alakítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek anti-allergiás hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók. 0 H T/23 266 (51) C 07 D 471/04 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, (DE) (72) dr. Schmidt Günther vegyész, dr. Leitold Mátyás állatorvos, Biberach/ Riss (DE) (54) Eljárás új, 11-helyzetben szubsztituált 5, 1 l-dihidro-6H-pirido-6H-pirido-[2,3-b’] [1,4]benzodiazepin-6-onok előállítására (22) 78.05.30. (33) DE (32) 77.
