Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 617-Heinz, vegyész, Gau-Algesheim, dr. Fügner Armin, vegyész, Gau- Algesheim, dr. Schneider Claus S., vegyész, Ingelheim (DE) (54) Eljárás új dibenzo- imidazo-azepinek, oxazepinek és tiazepinek előállítására (22) 81.03.06 (33) DE (32) 80.03.08 (31) P 30 08 944.2 (21) 572/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű heterociklusos vegyületek előállítására racemátjaik és enentiomerjeik, illetve utóbbiak elegyei alakjában szabad bázisként vagy savaddíciós sóként. Az (I) általános képletben R,, R,, R3 és R4 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-6 szénatomos alkil- vagy alkoxicso portot, Rj és R6 hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy 3-6 szénatomos alkenilcsoportot jelent, vagy Rs és R6 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot, és X oxigén- vagy kénatomot vagy metiléncsoportot jelent. Az új vegyületek gyógyszerként allergiás megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. 7/22 957 (51) C 07 D 491/052 (71) Fisons Limited, London (GB) (72) Cairns Hugh, vegyész, Cox David, vegyész, Loughborough, Leicestershire (GB) (54) Eljárás új piranokinolinonok előállítására (22) 78.09.06 (21) FI—681 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány az (I) általános képletű vegyületek és azok gyógyászati lag elfogadható sói és rövidszénláncú alkilészterei előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben az Rs, R6, R, és Re csoportok közül két szomszédos ilyen csoport —COCHCE—O— láncot alkot és a fennmaradó többi csoport, amelyek azonosak vagy eltérőek lehetnek, hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 1-5 szénatomos alkilcsoportot, halogénatomot, 2-5 szénatomos alkenil-vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy NR,R2 általános képletű csoportot jelent, ahol R, és Rj hidrogénatomot képvisel, Rg hidrogénatomot, 1-7 szénatomos alkilcsoportot, vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoportot jelent és E karboxilcsoportot, 5- tetrazolilcsoportot vagy (N— tetrazol-5-ib- karboxamidocsoportot képvisel. Ezek a vegyületek gátolják azoknak a farmakológiai közvetítőknek (mediátoroknak) a felszabadulását és/vagy hatását, amelyek bizonyos típusú antitestek és egy specifikus antigén, például a reagin antitest és a specifikus antigén in vivo kombinálásakor keletkeznek. T/22 958 (51) C 07 D 493/04 (71) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan (US) (72) White David Raymond, vegyész, Kalamazoo, Michigan (US) (54) Eljárás a spektinomicin új analógjainak előállítására (22) 80.03.12 (33) US (32) 79.03.13 (31) 20 073 (21) 586/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű spektinomicin-analógok, előállítására. Az eljárás lényege az, hogy először egy (II) általáncs képletű reakcióképes cukrot egy (III) általános képletű aktinaminnal reagáltatnak, egy kapott (IV) általános képletű oximot dezoximálnak, és végül egy kapott (V) általános képletű vegyületről a védőcsoportokat lehasítják. A fenti képletekben R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó hidroxil-alkilcsoportot jelent, továbbá R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R4 és Rs egymástól függetlenül védőcsoportként benziloxi- karbonil-, acil-, halogén-acil-, aralkoxi-karbonil-, ariloxi-karbonil-, halogénezett alkoxi-karbonil- vagy alkoxi-karbonil-csoportot, előnyösen benziloxi-karbonilcsoportot jelentenek, R6 és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy védőcsoportként acilcsoport, előnyösen acetilcsoport és hidrogénatomot vagy védőcsoportként acilcsoporttal, előnyösen acetilcsoporttal észterezett hidroxi-(1-4 szénatomot tartalazó)- alkilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek antibakterális hatásúak. T/22 959 (51) C 07 D 501/34; 501/46 (71) E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Breuer Hermann, vegyész, Treuner Uwe D., vegyész, Denzel Theodor, vegyész, Regensburg (DE) (54) Eljárás 7- [ureido-(2- imino-4- tiazolil)- acetil-amino]- 3- metil-cef-3-ém- 4- karbonsav-származékok előállítására (22) 79.06.15 (33) US (32) 78.06.16 (31). 916 380 (21) SU—1019 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány az (I) általános képletű 7- [ureido-(2- imino-4- tiazolil)- acetil-amino]-3- metil-cef-3-ém-4- karbonsav- származékok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R hidrogén-, nátrium-vagy káliumatomot, R, hidrogénatomot, R2 hidrogénatomot vagy klór- acetil- vagy bróm-acetil-csoportot és X (1- metiMH- tetrazol-5-iD- tio- vagy kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot jelent. Az új vegyületek előállítására egy megfelelő 7- (ureido-(2- imino-4- tiazolil)- acetil- amino]-3- metil-cef-3-ém-4- karbonsav(trifluor-acetát)-sót kálium- vagy nátrium-cianáttal reagáltatunk vagy egy megfelelő 7- [ureido-(2-imino-4-tiazolil)-acetil-amino j-3- metil-cef-3-ém-4-karbonsav-észterről az észterképzö csoportot lehasítjuk. Az új vegyületeknek baktériumellenes hatásuk van.
