Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 615 T/22 950 (51) C 07 D 401/04 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Nedelec Lucien, kutatómérnök, Le Raincy, Guillaume Jacques, kutatómérnök, Sevran, Dumont Claude, gyógyszerész, Nogent- sur-Mame (FR) (54) Eljárás új tetrahidropiridin il-indol- származékok előállítására (22) 79.01.15. (33) FR (32) 78.01.16. (31) 78-01083 (21) RO—1008 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (Г) általános képletű új tetrahidropiridinil-indol- származékok, valamint e vegyületek savaddlciós sóinak előállítására. A képletben R' ■ jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—3 szénatomszámú alkoxicsoport, R, és Rj jelentése, amely lehet azonos vagy eltérő, hidrogénatom vagy 1—3 szénatomszámú alkilcsoport és X' jelentése 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, 4—7 szénatomszámú cikloalkilcsoport, 2—5 szénatomszámú alkenilcsoport vagy fenil- (1—4 szénatomszámú) alkil-csoport, és ha X' jelentése metilcsoport, az R', R, és R2 szubsztituensek közül legalább az egyik egynél több szénatomszámú csoport, és ha X' jelentése benzilesöpört, az R1, R1( R, szubsztituensek közül legalább az egyik a.hidrogéanomtól különböző. Ezek a vegyületek antidepresszív, neuroleptikus és antiemetikus hatásuk folytán gyógyászati készítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy (II') általános képletű vegyületet, amelyben R', R, és R2 jelentése a fenti, valamely Hal-X' általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelyben Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és X' jelentése a fenti, és a kapott (Г) általános képletű vegyületet izoláljuk vagy adott esetben valamely savval kezelve sóvá alakítjuk. T/22 951 (51) C 07 D 403/06, 401/14, 409/14, 407/14 (71) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE) (72) Raeymaekers Alfons Herman Margaretha, vegyész, Beerse, Van Gelder Josephus Ludovicus Hubertus, vegyész, Tielen, Boeckx Gustaf Maria, vegyész, Turnhout, Van Hemeldonck Lodewijk Lucia, vegyész, Rijkevorse (BE) (54) Eljárás 5-[4-(diaril-metil)- 1-piperazinil- alkil] - benzimidazol-származékok előállítására (22) 78.03.30. (33) US (32) 77.03.30., 78.01.04. (31) 782 651, 866 882 (21) JA—815 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, 5-[4- (diaril-metil)- 1-piperazinil-alkil]- benzimidazol- származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik - ahol Ar1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül fenil-, halogén-fenil-, rövidszénláncú alkil-oxi- fenil-, nitro-fenil-, tienil- vagy piridinilcsoport, R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-(rövidszénláncúl— alkil-, hidroxM rövidszénláncúlalkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, (rövidszénláncúlalkil- karbonil-oxi- (rövidszénláncú)- alkil-, benzoil-oxi- (rövidszénláncú)alkil-, (rövidszénláncúlalkil- szul'oniloxi- (rövidszénláncú)alkil-, halogén-(rövidszénláncú) alkil-, fenil-tio- (rövidszénláncú) alkil- vagy (rövidszénláncú)- alkil-oxi-(rövidszéniáncú) alkil-csoport, A jelentése — NH— СО— vagy — NCIR1)- bivalens csoport, és ezek a bivalens csoportok a benzol gyűrűhöz a nitrogénatomon keresztül kapcsolódnak és R1 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, aril-(rövidszénláncú)alkil-, hidroxi-(rövidszénláncú) alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, aril-, amino-, (rövidszénláncú) alkil-karbonilamino-, (rövidszénláncú) alkil-karboniloxi- (rövidszénláncú)- alkil-, aroiloxi (rövidszénláncú) alkil-, (rövidszénláncúlalkil- oxi-karbonilamino-, (rövidszénláncú) alkil-amino- karbonil-amino- vagy (rövidszénláncú) alkil-oxikarbonil(rövidszénláncú)- alkil-csoport, ahol az arilcsoport lehet fenil-, szubsztituált fenil-, piridinil-, furanil-, tienil-, vagy halogén-tienilcsoport és ahol a fenilcsoport halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, n jelentése 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha n jelentése 2, akkor R jelentése csak hidrogénatom, rövidszénláncú alkilvagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport és az A csoportban R1 jelentése csak hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy az ott definiált arilcsoport lehet. Az (I) általános képletű vegyületek anti-hisztamin hatásúak, anti-allergiás éa anti-asztmatikus hatást is mutatnak. Ar' — CH—t/ ^N-(CH2)n—A T;Ar 2 V_y (I) T/22 952 (51) C 07 D 47/02 (71) Lüly Industries Ltd., London (GB) (72) Horwell David Christopher, kutatóvegyész, Farnborough, Tupper David Edward, kutatóvegyész, Bracknell (GB) (54) Eljárás új izokinolin származékok előállítására (22) 79.05.22 (33) GB (32) 78.05.23; 79.04.12 (31) 21355/78; 7912970 (21) LI—342 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű izokinolin-származékok — amelyek képletében -A-B-jelentése (X) vagy (XI) képletű csoport, és az utóbbiakban R3 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, (3-6 szénatomot tartalmazólcikloalkil- (1-4 szénatomot tartalmazó)- alkil-, benzilvagy 3-6 szénatomot tartalmazó alkenil-csoportot jelent, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, R1 és R2 hidrogénatomot jelentenek vagy együtt egyszeres kémiai kötést alkotnak, és X hidrogén- vagy halogénatomot jelent —, valamint savaddíciós sóik előállítására. Az eljárás abban áll, hogy a) X helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (Vili) általános képletű vegyületet — amelynek képletében —D—E— —СО—NR3 — vagy —NR3—СО— képletű csoportot jelent, és az utóbbi két csoportban R3 jelentése, továbbá R1, R és R2 jelentése a fenti — redukálunk, vagy b) R3 helyén 1-6 szénatomot tartalazó alkil-, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, (3-6 szénatomot tartalmazó) cikloalkil-(1-4 szénatomot tartalmazó)- alkil-, benzil- vagy 3-6 szénatomot tartalmazó alkenil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, R3 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet egy alkilező-szerrel reagáltatunk, vagy c) X helyén halogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy,X helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet egy halogénezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben az a)—c) eljárások valamelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet savval végzett kezelés útján savaddíciós sóvá alakítunk.
