Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-03-01 / 3. szám
206 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 3. szám T/21 987 (51) C 07 D 211/78 (71) Imperial Chemical Industries Ltd., London (GB) (72) Howe Ralph, vegyész, Mills Stuart Dennett, vegyész, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás 1-benzil- 1,2,5,6-tetrahidro- piridin-3-karbonsav- származékok előállítására ..(22) 80.02.18. (21) 356/80 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1 benzil-1,2,5,6-tetrahidro- piridin-3-karbonsav- származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol a képletben R1 hidroxil-csoportot, amino-csoportot, 1—4 szénatomos alkil-amino-csoportot, di-(1—4 szénatomos alkil)- amino-csoportot, benziloxi-csoportot vagy adott esetben di-(1—4 szénatomos alkil)- amino-csoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, és az A-val jelölt benzolgyürühöz egy vagy két szubsztituens, éspedig halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, ciano- csoport, karboxamido-csoport, trifluormetil-csoport és/vagy hidroxil-csoport kapcsolódik. Ezek a vegyületek vérlemezke-aggregációt gátló hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a) a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatják, vagy b) a (II) általános képletű vegyületeket redukálószer jelenlétében (IV) általános képletű vegyületekkel reagáltatják,vagy c) a (VI) általános képletű vegyületeket hidrolizálják, vagy d) a (VII) általános képletű vegyületeket hidrolizálják, és kívánt esetben az R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket észterezik vagy amidálják, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítják. A felsorolt képletekben R1 és az A-val jelölt benzolgyürű jelentése a fenti, halogénatomot jelent, R2 benziloxi- csoportot vagy adott esetben di-(1—4 szénatomos alkil)- amino-csoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, és a C-vel jelölt benzolgyűrühöz ciano- szubsztituens kapcsolódik. T/21 988 (51) C 07 D 215/36, 215/20 (71) The Boots Company Ltd., Nottingham (GB) (72) Davies Roy Victor, vegyész, Sutton-in-Ashfield, Fraser James, vegyész, Nichol Kenneth John, vegyész, Nottingham, Parkinson Raymond, vegyész, Lowdham, Yates David Bryan, vegyész, Farnsfield, Sim Malcolm Freeman, vegyész, Woodborough, Nottinghamshire (GB) (54) Eljárás új kinolon-származékok előállítására (22) 80.03.26. (33) GB (32) 79.03.27., 79.11.15. (31) 7910558, 7939505 (21) 713/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új kinolon-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R* 1—8 szénatomos alkilcsoport, adott esetben hidroxilcsoporttal vagy (1—4 szénatomos alkoxi)- karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, allilcsoport, propinilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(1—4 szénatomos alkil)-csoport; R, 1—4 szénatomos alkilcsoport; R3, R„ és R5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 1—6 szénatomos alkoxicsoport, 2—5 szénatomos alkanoilesöpört vagy trifluormetilcsoport. A vegyületek többféle eljárással, beleértve megfelelő arnino-benzoil-származék, illetve ilidje, valamint akrilátszármazék gyűrűzárását, N-alkilezést és oxidálást, állíthatók elő. Az új kinoion- származékok vérnyomást csökkentő hatásúak. о T/21 989 (51) C 07 D 239/48, 413/12 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Gutsche Maus vegyész, Rellingen, dr. Kaoemer Gerd, vegyész, Elmshorn, dr. Scharwaechter Peter, vegyész, dr. Kohlmann Wilhelm, mikrobiológus, Moorrege (DE) (54) Eljárás új szubsztituált benzilpirimidinek előállítására (22) 78.07.04. (33) DE (32) 77.07.06. (31) P 27 30 467.2 (21) BA-3672 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, szubsztituált benzil-pirimidinek és savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R‘, R2 és R3 klóratomot vagy metoxiesoportot jelent, de legfeljebb kettő hidrogénatomot is jelenthet; R4 1—10 szénatomos alkilcsoport, amely 1—3 oxigénatomot és egy kettős kötést tartalmazhat, és adott esetben klóratommal, hidroxilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy diai ki I-aminocsoporttal lehet helyettesítve, vagy 5—7 szénatomos cikloalkoxi- (1—4 szénatomos)- alkilcsoport vagy -alk-R5 általános képletű csoport, ahol alk 1—3 szénatomos alkiléncsoport, R5 adott esetben klóratommal helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben alkilcsoporttal helyettesített, oxigén- és/vagy nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás csoport. Az új vegyületek megfelelő benzil-pirimidinbe az R4 csoport bevitelével vagy a pirimidingyűrű megfelelő kialakításával állíthatók elő. A vegyületek antibiotikus hatásúak és a szulfonamidok hatását is fokozzák. T/21 990 (51) C 07 D 239/48, 403/12, 413/12 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Scharwaechter Peter, vegyész, dr. Kohlmann Wilhelm, mikrobiológus, Moorrege, dr. Gutsche Klaus, vegyész, Rellingen, dr. Kroemer Gerd, vegyész, Elmshorn (DE) (54) Eljárás új amidino-benzil- pirimidinek előállítására (22) 78.07.13. (33) DE (32) 77.07.15. (31) P27 32 029.2 (21) BA-3676 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új amidino-benzil- pirimidinek, valamint savakkal alkotott sóik előállítására. Az (I) általános képletben R\ R2 és R3 metoxiesoportot, R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot,
