Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-11-01 / 11. szám
1000 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 11. szám A találmány tárgya új eljárás az (I) képletü 2- (3-fenoxi-fenil)-propionsav és sói előállítására, amelyre jellemző, hogy a) valamely új, (III) általános képletü — mely képletben Alk jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — 2-ciano-2- (3-fenoxi)-fenil)- propionsav-alkilésztert ammóniával reagáltatjuk, majd a keletkező új (II) képletü 2-ciano-2- (3-fenoxi-fenil)-propionsav amidot hidrolizáljuk és részlegesen dekarboxilezzük, vagy b) az új II képletü 2-ciano-2/3-fenoxi-fenil)-propionsav amidot hidrolizáljuk és részlegesen dekarboxilezzük, és a kapott karbonsavat adott esetben sóvá alakítjuk. A 2-(3-fenoxi-fenil)-propionsav sói jelentős gyulladáscsökken+Ä Uo+Aí«pnl рапг4л11/п-*пл1/ T/24 000 (51) С 07 С 87/54 (71) ЕИ Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Dreikom Barry Allen, tudományos kutató, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás 3-klór- 2,6-dinitro- N-(szubsztituált-fenil)-4- (trifluor-metilj-benzamin-származékok előállítására (22) 79. 01.26. (33) US (32) 78. 01. 30. (31) 873,190 (21) EI— 838 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü 3-klór- 2,6- dinitro-N- (szubsztituált- fenil)-4- (trifluor-metil)- benzamin-származékok előállítására, a képletben X klór-, fluor- vagy brómatom, m, p és s mindegyike 0 vagy 1, n és r értéke 0, 1 vagy 2, q értéke 0, 1,2 vagy 3, m+p+s = 0 vagy 1, m+n+p+r+s = 1,2 vagy 3, m+n+p+r+s = 0, 1 vagy 2, azzal a feltétellel, hogy amennyiben n értéke 2, akkor m, p, q, r és s értéke 0, és a trifluor-metil-csoportoknak a 3-as és az 5-ös helyzetben kell lenniök, azzal a feltétellel továbbá, hogy amenynyiben s értéke 1, akkor m és p egyaránt 0, míg n, q és r összege nem 0, valamint azzal a feltétellel, hogy q értéke csak akkor 1, ha m, n, r és s összege nem 0. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (II) képletü 2,4-diklór- 3,5-dinitro- benzotrifluoridot egy (III) általános képletű anilin-származékkal — ahol X, m, n, p, q, r és s jelentése a fenti — reagáltatjuk savmegkötő szer jelenlétében. T/24 001 (51) C 07 C 101/30 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára, Rt., Budapest (72) dr. Tőke László, vegyészmérnök, dr. Fogassy Elemér, vegyészmérnök, dr. Acs Mária, vegyészmérnök, Faigl Ferenc, vegyészmérnök, Garamszegj Ferenc, vegyészmérnök, Budapest (54) Eljárás D-(-)-2- (4-hidroxifenil)- glicin előállítására (22) 78.06.14. (21) Cl—1834 Találmányunk tárgya új eljárás nagy optikai tisztaságú D-(—)-2-(4-hidroxifenil)-glicin racém 2-(4-metoxifenil)- glicin- nitril asszimmetrikus transzformáció mellett d-borkősawal történő rezolválása, a kapott D-(—)-2-(4-metoxifenil)- glicin-nitril-hemitartarát elkülönítése, majd önmagában ismert módon savas kezeléssel végrehajtott hidrolízise útján történő előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a racém 2-(4-metoxifenil)- glicin-nitrilt 1 móljára számolva 800—1200 ml, előzőleg tömény ammónium-hidroxid-oldattal telített, vízzel nem elegyedő iners szerves oldószerrel készített oldata alakjában 0,7—1,2 mól d-borkősav 250-500 ml vízzel és/vagy acetonnal vagy dimetilformamiddal készített oldatába adagoljuk 35—55°C hőmérsékleten, majd a reakcióelegyet 0-(+)10 °C-ra lehűtjük, a kivált D-(—)-2-(4-metoxifenil)- glicin- nitril- hemitartarátot elkülönítjük, súlyával azonos súlyú vízzel 25 °C hőmérsékleten elkeverjük, szűrjük, majd a kapott optikailag tiszta D-(—)-2-(4-metoxifenil)-glicin-nitril-hemitartarátot önmagában ismert módon savas hidrolízissel D-(—)-2-(4-hidroxifenil)-glicinné hidrolizáljuk. A találmány szerint az eddig ismert eljárásokhoz képest egyszerűbben és gazdaságosabban lehet nagy optikai tisztaságú D-(—)-2-(4-hidroxifenil)-glicint előállítani. A célvegyületet antibiotikumok szintetikus előállításánál használják fel. T/24 002 (51) C 07 C 103/52 (71) Akzo N.V., Arnhem (NL) (72) dr. De Wied David, vegyész, Bilthoven, Greven Hendrik Marie, vegyész, Heesch (NL) (54) Eljárás pszichofermakológiai aktivitású új peptidek előállítására (22) 79. 03. 02. (33) NL (32) 78. 03. 02. (31) 78.02289 (21) АО—474 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új peptidek — ahol e képletben A, jelentése Gly-, L-Ala- vagy L-Leu-csoport, A, jelentése Gly- vagy L-Ala-csoport, X jelentése L-Met-, L-Met (O)-vagy L-Met(02 (-csoport Y jelentése L-Lys-, vagy D-Lys-csoport, R, és Rj jelentése egymástól függetlenül L-Glu— vagy L-GIn-csoport В jelentése L-Leu-OH, D-Leu-OH, L-MeLeu-OH, L-Leucinol, L-Leu-L-Phe-OH, L-Leu-L-Phe-L-Lys-OH vagy L-Leu-L-Leu-L-Leu-L-Phe-D-Lys-OH -és azok 1-4 szénatomszámú alkanollal képzett alkilészterei, amidjai, 1-4 szénatomszámú N-alkil-amidjai előállítására, amely abban áll, hogy a) valamely szabad vagy aktivált karboxil-csoportot tartalmazó, az (I) általános képlet körébe eső, aminosavat vagy peptidet — amely védőcsoportokat is tartalmazhat — valamely, az (I) általános képlet körébe eső, szabad vagy aktivált aminocsoportot tartalmazó aminosawal vagy pepiiddel vagy aminnal — amely védőcsoportot is tartalmazhat — kondenzálnak, a kapott peptidből a védőcsoportokat adott esetben eltávolítják, vagy b) valamely X helyén L-Met-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet oxidálnak és kívánt esetben az a) és b) eljárás-változatokkal kapott (1) általános képletü peptidet ismert módon kívánt származékká alakítják. Az (I) általános képletü peptidek és funkcionális származékaik pszichofarmakológiai aktivitásuk következtében gyorsítják a menekülési reakció gátlását, és így olyan mentális rendellenességek kezelésére alkalmasak, ahol az agyi funkciók redukálása kívánatos. Az (I) általános képletü peptidek közelebbről neuroleptikus aktivitással rendelkeznek. A,-A, -L-Phe-X-L-Thr-L-Ser-Rj-Y-L-Ser-Rj -L-Thr-L-Pro-L-Leu-L-Val-L-Thr-B (I) T/24 003 (51 ) C 07 С 157/12 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Loewe Heinz, vegyész, Kelkheim/ Taunus Urbanietz Josef, vegyész, Schwalbach/Taunus, dr Düwel Dieter, parazitológus, Hofheim/Taunus, dr. Kirsch Reinhard, állatorvos, Niedeijosbach/Taunus, (DE) (54)
