Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. É'/F. 1981. ÉV 773 T/21223 (51) C 07 D 243/24 (71)*Budapesti Műszaki Egyetem, Budapest (72) dr. Tőke László, vegyészmérnök, 23,5%, dr. Bittér István, vegyészmérnök, 23,5%, Nagyné dr. Szakái Gyöngyi, vegyészmérnök, 23,5%, dr. Petneházy Imre, vegyészmérnök, 23,5%, dr. Rusznák István, okL vegyész, 6%, Budapest (54)Eljárás helyettesített benzo-[í,4-]<Hazepin-származékkok előállítására (22) 79.12.18 (21) BU—957 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű benzo[1,4]-diazepin-származékok előállítására. A képletben R, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R, halogénatomot jelent. Az eljárás lehetővé teszi e vegyületek nagy hozammal és nagy tisztaságban való előállítását. E vegyületeket a találmány szerint egy (II) általános képletű vegyület — ahol R, jelentése a fenti — R, X vagy (R, )2S04 általános képletű vegyu lettel — ahol R, jelentés a fenti és X halogénatomot jelent — egy savmegkötőszer, előnyösen alkálifém-hidroxid vagy alkálifém-karbonát jelenlétében való reagáltatása és a kapott (III) általános képletű vegyület — ahol R, és R2 jelentése a fenti — hexametilén-tetraminnal való reagáltatása útján állítjuk elő oly módon, hogy a (II) általános képletű vegyület és az R, X vagy (R,)2S04 általános képletű vegyület reakcióját egy (IV) vagy (V) általános képletű katalizátor jelenlétében — az előbbi képletben R3, R4, R, és Rs egymástól függetlenül 1-20 szénatomos alkil- vagy fenil-Ci_4-alkil-csoportot, A nitrogén- vagy foszfor-atomot, X halogenid-iont vagy hidroszulfát-iont, az utóbbi képletben R,, R8 és R, egymástól függetlenül legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy közülük kettő együttesen legfeljebb 7 szénatomos cikloalkilcsoportot képez vagy egyikük di- Ci_4-alkil-amino-Ci_7-alkil-csoportot jelent — hajtjuk végre többfázisú reakcióelegyben, majd a kapott (Ili) általános képletű vegyületet hexametilén-tetraminnal reagáltatjuk egy protikus oldószerben, végül a terméket elkülönítjük a reakcióelegyből. T121 224 (51) C 07 D 307/93 (71) Roussel Uclaf, Romainville (FR) (72) dr. MarteL Jacques, mérnök, Bondy, Tessier Jean, vegyészmérnök, Vincennes, Demoute Jean-Pierre, vegyészmérnök, Montreuil-sous-Bois (FR) (54) Eljárás (1,5)6,6- .dimetil-4- hidroxi-3-oxa-biciklo-[3.1.0]hexan-2-on-származékok, étereik és sztereo-izomerjeik előállítására (22) 80.07.30 (33) FR (32) 79.07.31. (31)79-19654(21) 1905/80 (74)' Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (1RS, 3RS, 5SR), az (1R, 4R, 5S), vagy az (IS, 4S, 5R) konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek előállítására. Az (I) általános képletben: — Y 1 1 •' jelentése hidrogénatom vagy a célszerűen királis ZOH általános képletű alkoholból származó Z maradék előállítására. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a (II) képletű 5RS-hidroxi-2,5-dihidrofután-2-on-t valamilyen sav jelenlétében a) valamilyen akirális ZOH általános képletű alkohollal reagáltatják, —. a képletben Z jelentése a már megadott — majd a kapott étert 9-14 pH értékű vízmentes közegben valamilyen (III) általános képletű izopropilidén- szulfurán-származékkal reagáltatják — a (III) általános képletben R, és Rj jelentése azonos vagy különböző, és adott esetben helyettesített monociklusos aromás csoportot, előnyösen adott esetben metilcsoportokkal helyettesített fenilcsoportot vagy izoprogil-csoportot vagy tercier alkilcsoportot jelentenek — 90 C és —30 °C közötti hőmérsékleten, adott esetben valamilyen oldószerben, és így kapjuk az (1RS, 4RS, 5SR) szerkezetű (I) általános képletű vegyületeket — Y jelentése Z —, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet — az —Y jelentése Z — savas közegben olyan vegyületté hidrolizálják, amelynek (I) általános képletében Y jelentése hidrogénatom; vagy b) valamilyen optikailag aktív királis ZOH általános képletű alkohollal reagáltatva — a képletben Z jelentése a már megadott — az 5- helyzetben jelenlévő aszimmetrikus szénatom révén sztereoizomer éterek elegyét — amelyben az egyik diasztereoizomer túlsúlyban lehet — kapják, majd az így kapott diasztereoizomer éterek elegyét valamilyen fizikai módszerrel elválasztják és vízmentes közegben valamilyen (III) általános képletű izopropilidén-szulfurán-származékkal — a (III) általános képletben R, és R2 jelentése a már megadott — reagáltatják és így olyan (1R, 4R, 5S) vagy (1S, 4S, 5R) konfigurációjú vegyületeket kapnak, amelyeknek (I) általános képletében Y jelentése Z, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet — Y jelentése Z — savas közegben olyan vegyületté hidrolizálják, amelynek (I) általános képletében Y jelentése hidrogénatom. T/21225 (51) C 07 D 519/04 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10,0%, dr. Szporny László, orvos, 6,0%, Budapest (54) Eljárás 11-bróm vinkaminsav-észter- származékok előállítására (22) 78.07.12 (21) RI-678 A találmány tárgya új eljárás racém és optikailag aktív (I) általános képletű 11-bróm-vinkaminsav-észterek — mely képletben R, és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport — előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű új, racém vagy optikailag aktív 11-bróm-14-oxo- E-homo-eburnánt — mely képletben R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező — egy nitrozáló szerrel, előnyösen egy tercier-alkil-nitrittel, reagáltatunk, a.kapott új, racém vagy optikailag aktív (III) általános képletű 11-bróm 14-oxo- 15- hidroxiamino-E- homo-eburnánt — mely képletben R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező — dezoximálásnak vetjük alá, a . kapott új racém vagy optikailag aktví (IV) általános képletű 11-bróm-14,15-> dioxo-E-homoeburnánt — mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező — egy R2— OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben — mely képletben R2 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező — egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, kezeljük. az (I) általános képletű 11-bróm-vinkaminsav-észterek értékes gyógyhatással rendelkeznek, nevezetesen egyrészt olyan viselkedési rendellenességek kezelésére alkalmasak, amelyeket az öregkorban az agyi erek károsodása és meszesedése okoz, másrészt a koponyasérülésekből származó tudati zavarok kezelésére is alkalmazhatók. A találmányunk szerinti új eljárás értelmében új, egyszerűen előállítható kiindulási anyagból új, közbenső termékeken át öt könnyen kivitelezhető lépésből álló szintézissel, jó. kitermeléssel teljesen tiszta, 11-bróm-apovinkaminsav-észtermentes 11-brómvinkaminsav-észtereket állíthatunk elő.
