Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-08-01 / 8. szám
620 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 8. szám vegyész, Osaka (JP) (54) Eljárás 3- (tetrazol-5-il)■ 1-azaxanton-származékok előállítására (22) 78.09.22 (33) JP (32) 77.09.26 (31) 115817/77 (21) TA-1495 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3-(tetrazol-5-il)- azaxanton-származékok és gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására, — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, aminocsoport vagy hidroxil-csoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, nitrocsoport, hidroxilcsoport, butadieniléncsoport (—CH=CH-CH=CH—), mely bármely szomszédos szénatommal benzolgyűrűt képez, vagy adott esetben legalább egy 1-4 szénatomos alélcsoporttal szubsztituált aminocsoport, m jelentése 0, 1 vagy 2 — oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, Rj és m jelentése a tárgyi körben megadott —, nitrogénhidrogénsawal vagy valamely aziddal reagáltatnak. Az új vegyületeknek antiallergiás és bronchustágító hatásuk van. T/20 599 (51) C 07 D 495/04 (71) PARCOR, Párizs (FR) (72) Maffrand Jean-Pierre, vegyészmérnök, Toulouse (FR) (54) Eljárás tieno [2,3-c]piridinek és tieno [3,2-c]piridinek elöálliátsára (22) 78.06.20 (33) FR (32) 77.06.21 (31) 77 18 991 (21) PA-1320 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) vagy (II) általános képletű tien[2,3-cjpiridinek, illetve tieno[3,2-c] piridinek előállítására. A képletben R hidrogénatomot vagy karboxil-csoportot jelent. A találmány szerinti eljárás alkalmas e vegyületek ipari méretben való előállítására. A vegyületek fontos gyógyszeripari intermedierek. A találmány szerint oly módon járunk el, hogy egy (III) vagy (IV) képletű vegyületet salétromos savval reagáltatunk, és a kapott (V) vagy (VI) képletű vegyületből a nitrozo-csoportot a) R szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó (I) vagy (II) általános képletű vegyület előállítása esetén egy savval, b) R szubsztituensként karboxil-csoportot tartalmazó (I) vagy (II) általános képletű vegyület előállítása esetén egy alkálihidroxiddal való reakcióval és a kapott termék semlegesítésével eltávolítjuk. T/20,600 (51) C 07 D 501/22; 501/28; 501/30; 501/34 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Jászberényi Csaba, vegyész, Debrecen (54) Eljárás 7- acilamino-cef-3-em-4- karbonsavészterek előállítására (22) 76.06.25 (21) Cl-1671 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 7- acilamino-cef-3-em-4- karbonsavészterek előállítására, ahol a képletben R jelentése R1 —(Z)n—(CH2 )m—CO— általános képletű csoport, ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom. R1 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 5 tagú oxigén és/vagy nitrogéntartalmú heteroaromás gyűrű vagy ezek benzollal kondenzált származékai, n és m jelentése 0 vagy 1, R2 jelentése adott esetben 1-3 halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport, vagy a) vagy b) vagy c) vagy d) általános képletű csoport, ahol A jelentése 1-4 szénatomos alkilén-csoport, B jelentése 2-4 szénatomos alkanoil-csoport, D jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, f jelentése 0, 1 vagy 2, g jelentése 0, 1 vagy 2, E jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy nitro-csoport, és. G jelentése hidrogénatom vagy fenil-csoport, valamely (V) általános képletű 6-acilámino-penám-3-karbonsavészter-szulfoxid, ahol a képletben R és R2 jelentése a fenti, gyűrűbővítésével, oly módon, hogy a gyűrűbővítési reakcióhoz katalizátorként i) előnyösen in situ készített MxHppzC}(3z+1)f3y típusú katalizátort alkalmazunk, ahol M jelentése alkáliföldfém, amit oxidja vagy valamely alkalmás bázikus ásványi komponens, előnyösen perlit, illit, ' bentonit, vagy dolomit formájában viszünk be a reakcióelegybe, HppzO(3z+1) jelentése alkalmas módon előállított polifoszforsavból származó anion, B jelentése tercier nitrogénbázis, előnyösen piridin, vagy piridin-származék, mint kollidin, nikotinsav, izonikotinsav vagy kinolin, izokinolin vagy hexametil-foszfortriamid vagy valamely alkalmasan megválasztott bázikus folyékony anioncserélő gyanta, p, z, x és y jelentése egész szám, z=1 -5, p=z+2 és (x+Y)(p=1 (mólban kifejezve), vagy ii) folyékony, N-bázis típusú anioncserélő gyanta vagy tercier nitrogénbázis és foszformolibdénsav vagy valamely Q—P03Hj, QOPOj Hj vagy QSO,OH általános képletű sav, ahol Q jelentése 1-4 szénatomos egy vagy több halogénatommal szubsztituált alkil-csoport vagy adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált fenil- vagy naftil-csoport, vagy kámforszuIfonsav kombinációját al kaI mazzuk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek adott esetben önmagukban is értékes, szélesspektrumú antibakteriális hatással rendelkeznek, de főképpen értékes kiindulási anyagai lehetnek más biológiailag aktív cef-3-em-4- karbonsav-származékok előnyösen Cefalexin előállításához. o- A - C02 D b./ T/20 601 (51) C 07 D 519/04 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 20%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 19%, dr. Honty Katalin, oki. vegyészmérnök, 12%, Dezséri Eszter, old. vegyész, 15%, Magát megnevezni nem kívánó feltaláló), Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16%, dr. Görög Sándor, old. vegyész, 3%,. Budapest (54) Eljárás 3’4’- anhidro-vinblasztin- és savaddíciós sói előállítására (22) 77.03.17 (21) RI-619 A találmány tárgya új eljárás 3',4'- anhidro-vinblasztin és savaddíciós sói előállítására oly módon, hogy a vinblasztint vagy savaddíciós sóját szerves, előnyösen protonakceptor tulajdonságú
