Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-07-01 / 7. szám
538 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 7. szám gyészmérnök, dr. Medgyes Gábor, oki. vegyész, dr. Andrási Ferenc, orvos, dr. Berzsenyi Pál, gyógyszerész, Budapest(54) Eljárás l,4:3,6-dianhidro-2,5-diazido-2,5- -didezoxi-hexitek előállítására (22) 80.03.12. (21) 580/ 80 A találmány eljárás (I) képletű sztereoizomer 1,43,6-dianhidro-2,5-diazido-2,5-didezoxi-hexitek előállítására, amely abban áll, hogy a) valamely (II) általános képletű hexit-származékot —ahol R jelentése meziloxi- vagy toziloxi-csoport — vizes vagy vízmentes szerves oldószerben alkálifém-vagy ammóniumaziddal reaágltatnak, vagy b) valamely (III) képletű vegyületet mezileznek — vagy tozileznek, majd a kapott (IV) általános képletű vegyes észtert — ahol R jelentése a fenti — bázissal kezelik, vagy c) valamely (III) képletű vegyületet debenzoileznek, majd parciálisán észterezik, és a kapott (V) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — bázissal kezelik. A találmány szerint előállított (I) képletű vegyületekértékes altató hatással rendelkeznek. CH20Bz CH20Bz chn3 * CHN3 CHOH | 1CHR CHOH j 1 CH R 1 CHN3 I chn3 CH20Bz 01 I CH2 OBz ch2r I CHN3 CHOH I CHOH CHN3 T/20 369 (51) C 07 H 5/06 (71) Ciba Geigy AG., Basel, (CH) (72) dr. Baschang Gerhard, vegyész, Bettingen, dr. Stanek Jaroslaw, vegyész, Birsfelden, Sele Alex, technikus, Muttenz, (CH) dr. Hartmann Albert, vegyész, Grenzach, (DE) (54) Eljárás újglükozamin-származékok előállítására (22) 76.12.09. (33) CH (32)75.12.10. (31) 16042/75 (21) Cl—1702 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új glükozamin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben X karbonil- vagy szulfonilcsoportot jelent, R jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkiléndioxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és abban az esetben, ha X karboxilcsoportot jelent, R jelenthet egy alkoxi- vagy benzoiloxicsoportot is, R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy egy adott esetben rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, rövidszénláncú alkilmerkapto- vagy trifluormetilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált benzilcsoport, R, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R„ és R6 jelentése hidrogénatom vagy egy 1-18 szénatomos alkanoilesöpört, R7 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, hidroximetilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent, Rs és R? jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-, benziloxikarbonilcsoport, szabad vagy a nitrogénatomján rövidszénláncú alkil-, benzil-, vagy metil-karbamoilcsoporttal szubsztituált karbamoilcsoport, azzal a feltétellel, hogy az R adott esetben szubsztituált alkilcsoport egynél több szénatomot tartalmaz abban az esetben, ha X jelentése karbonilesöpört és R3 metilcsoportot jelent, vagy abban az esetben, ha X jelentése karbonilcsoport, R3 metilcsoportot és R8 és R, egyaránt karboxilcsoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek értékes gyógyászati tulajdonságokkal, mindenekelőtt igen jó immunitást fokozó hatással rendelkeznek. (1) Is,-CH(cH2)a—Rg (D) T/20 370 (51) C 07 J 1/00 (71) Schering AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (WB) (72) dr. Annen Klaus, vegyész, dr. Laurent Henry, vegyész, dr. Hofmeister Helmut, vegyész, prof. dr. Wiechert Rudolf, vegyész, Nyuga-Berlin (WB) (54) Eljárás A15 -szteroidok előállítására (22) 78. 10. 30. (33) DE (32) 77. 10. 31. (31) P 27 49 104.9; P 27 49 105.0 (21) SchE-659 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új eljárás az (I) általános képletű A15-szteroidok — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, tri—( rövidszénláncú alkil)-szilil-csoportvagy 1-16 szénatomos alkanoilcsoport és RJ jelentése éti ni lesöpört, klór-etinil-csoport vagy propinilcsoport — előállítására. A találmány szerinti eljárást azt jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű 17-oxo-szteroidot — ahol Y jelentése etánditiol- (1,2)-vel védett oxocsoport és —A — B — jelentése szén-szén kettős Kötés vagy H H H I \ / — C, 5----------------C, 6 - általános képletű csoport, L amelyben R' jelentése hidrogénatom, tri (rövidszénláncú alkil)- szililcsoport, rövidszénláncú alkanoil-csoport rövidszénláncú alkil-szulfonil-csoport vagy nitrocsoportegy fémorganikus etinil-, klór-etinil- vagy propinilvegyülettel reagáltatunk, emellett egy HO—R' általános képletű vegyület — ahol R' jelentése a fenti — lehasadásával 15,16-heiyzetű kettős kötés alakul ki, majd a primeren bevitt 3-helyzetű védőcsoportot lehasítjuk és kívánt esetben a 17-hidroxivegyületet a védőcsoport lehasítása előtt vagy után ismert módon észterezzük vagy tri-(rövidszénláncú alkil)-klór-szilánnal reagáltatjuk. T/20 371 (51) C 07 J 5/00, 7/00 (71) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, fUS (72) Shepard Kenneth Paul, vegyész, Van Rheenen Verlan, Henry, vegyész, Portage, Michigan, (US) (54)Eljárás kortikosztereoidok előállítására (22) 76.11.17. (33) US (32) 75.11. 17. (31) 632 671 (21) UO-127 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás a (XIII) általános képletű, értékes gyógyászati hatással rendelkező kortikoszteroidok előállítására — ahol jelentése oxigénatom. «3
