Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-07-01 / 7. szám

7. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

533

vegyészmérnök, 15%, Koványiné Lax Györgyi, vegyészmérnök, 15%, dr. Timárné Gergely Judit, vegyészmérnök, 10%, Sigmondné Lakatos Mária, vegyészmérnök, 10%, dr. Petőcz Lujza, orvos, 13%, dr. Görög Péter, gyógyszerész, 13%, dr. Kosóczky Ibolya, orvos, 13%, Szirtné Kiszelly Enikő, biológus, 6%, Toncsev Hrisztoné, biológus, 5%, Budapest (54) Eljárás l-acil-1,2- vagy -1,4-dihidro-pirido [3,4-e 1 asztriazin- származékok előállítására (22) 79.02.23. (21) EE-2634

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! 1 -acil-1,2 vagy -1,4-dihidro-plrido[3,4-e]-asz-triazin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddfciós sóik előállítására, ahol

R.

jelentése 1—20 szénatomos alkil-csoport, 1 -4 szénatomos alkoxi-csoport, 1r4 szénatomos halogén-alkiI-csoport, furilvagy piridil-csoport, fenil-, fenil- (1-4 szénatomos alkil)-vagy fenil- (2-4 szénatomos alkenil(-csoport, ahol az utóbbi három jelentésnél a fenil-csoport 1-3 azonos vagy különböző szubsztituenst tartalmazhat, s a szubsztituens halogénatom, trifluormetil-, nitro-, hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport lehet,

R,

jelentése hidrogénatom,

R, ■

jelentése hidrogénatom, 1-20 szénatomos alkil-csoport, adott esetben hidroxil- csoporttal vagy legfeljebb három 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, alkilláncában 1-4 szénatomos fenil-alkil-csoport vagy piridil-csoport,

R4

jelentése hidrogénatom vagy ha R, 1-3 szénatomos alkilcsoport, akkor R4 2-4 szénatomos alkanoil-csoport Rs

jelentése R2-vel vagy R4-gyel együttesen kémiai kötés,

A találmány szerint úgy járunk el, hogy

a) az R4 helyén 2-4 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 1,4-dialkanoil-1,4-dihidro-pirido [3,4-e]asz-triazin előállítására, ahol R, jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R, és Rsjelentése együttesen kémiai kötés, valamely (II) általános képletű

1,4-dihidro-pirido [3,4-e]-asz-triazint, ahol R? és R} jelentése hidrogénatom, R. és Re együttesen kémiai kötés, vagy egy savaddfciós sóját adott esetben savmegkötőszer jelenlétében egy (Illa) általános képletű acilezőszerrel reagáltatunk, ahol R', jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy egy RJ —COO— általános képletű csoport, ahol R'. jelentése a fenti, vagy

b) az olyan (I) általános képletű 1-acil-1,2-vagy 1,4-dihidro-pirido [3,4-eJ-asz- triazin származékok előállítására, ahol R, és Rj jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, R-3 jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő, R4 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű 1,2 -vagy 1,4-dihidro-pirido [3,4-e] -asz-triazint, ahol R3 jelentése a fenti, R'4 jelentése hidrogénatom és Rj jelentése Re-tal vagy R'4-gyel együttesen kémiai kötés, vagy egy savaddfciós sóját adott esetben savmegkötőszer jelenlétében egy (III) általános képletű acilezőszerrel reagáltatunk, ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy egy R, —COO— általános képletű csoport, ahol R, jelentése a fenti,

majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist szervetlen vagy szerves savval gyógyászati lag alkalmas savaddfciós sóvá alakítunk vagy egy kapott savaddfciós sóból az (I) általános képletű vegyületet bázissal felszabadítjuk.

Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban közpomi idegrendszeri, különösen gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek.

R - C0 - X

III

Rj-CO-X

illa

T/20 352 (51) C 07 D 471/04 (71)*Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) Gál Melinda, vegyész, 50%, dr. Fehér Ödön, vegyész, 25%, Tihanyi Endre, vegyész, 10%, dr. Kürti Mariann, orvos, 10%, Pongrácz Gáborné, gyógyszerész, 5%, Budapest (54) Eljárás új 1,3a, 9r9artetrahidro-4H-pirazolo [3,4-b\ ; kinolin-4-on származékok előállítására (22) 79.07.03. (21) GO-1451

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, új 1,3a,. 9,9a-.tetrahidro-4H- pirazolo [3,4-b] kinolin -4-on származékok előállítására — ahol

R,, Rä és R3 ,

azonos vagy eltérő csoportot jelenthetnek, és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy -alkoxicsoport,

R4> Rj# R$ éé R,

azonos csoportot jelentenek, és jelentésük rövidszénláncú al ki lesöpört

— amely abban áll, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 R3, R4l RS,R« ^s R, jelentése a fenti — poláris szerves oldószerben valamely fém-alkoholáttal, fém-hidroxiddal vagy ammóniával reagáltatnak, vagy

b) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 R,3 R4 R« R„ R, jelentése a fenti — apoláris szerves oldószerben melegítenek.

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek értékes gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek.

?

ch-r5

c=oI

R4

T/20 353 (51) C 07 D 471/22 (71) KaÜ-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Hachmeister Bernd, vegyész, Hannover, (DE) (54) Eljárás 17-hidroxispartein előállítására (22) 79.05.30. (33) DE (32) 78.

06.08. (31) P 28 25 117.4 (21) KA-1523 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya új eljárás 17-hidroxi-spartein előállítására spartein vizes savas oldatban végzett oxidációja útján. A találmány értelmében oxidálószerként egy permanganátot alkalmaznak, a . reakciót 0 és 5 közötti pH-értékű vizes savas oldatban végzik, és. kívánt esetben a reakció során képződő mangán(ll) -t vízben oldhatatlan só formájában kicsapják a reakcióelegyből.

A találmány szerinti reakció szelektíven zajlik le, és a 17-hidroxi-spartein igen jó (90%-ot meghaladó) hozammal képződik. A reakcióelegyben maradt mangánvegyületek oldhatatlan mangánsó (előnyösen mangán-ammónium-foszfát) alakjában könnyen eltávolíthatók az elegyből.

T/20 354 (51) C 07 D 471/22 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, (DE) (72) dr. Hachmeister Bemd, vegyész, dr. Hühl Űlrich, állatorvos, dr. Buschmann Gerd, állatorvos, dr. Budden Renke, állatorvos, Hannover, dr. Milkowski Wolfgang, vegyész, Burgdorf, (DE) (54) Eljárás a 17ß-n-pentil-spartein túlsavanyított borkősavas és fumársavas új sóinak előállítására (22)

79.12.10. (33) BE; DE; FR; GB; IT; LU;NL; AT; SE; CH; (32) 79.09.06. (31). 79 103 315.2 (21) KA-1545 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest