Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 25 és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű aril-ketont redukálunk (mely képletben R1, R2, R3 AésQ jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (V) általános képletű aldehidet (ahol R1 jelentése a fent megadott) vagy hidrátját vagy hemiacetálját valamely (IV) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R2, R3, A és Q jelentése a fent megadott) reduktív körülmények között; vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R', R2, R3, A és Q jelentése a fent megadott; U jelentése karbonil- vagy hidroxi-metilén-csoport és W jelentése reduktív úton eltávolítható csoport); majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek gyulladásos betegségek és bőrgyulladások helyi kezelésére használhatók. OH I 2 5 chch2nh-cr r-a-nhq (I) a R1NH-g"~VcO-CH Cl 2nh-cr*r5-a-nhq h2n-crV-a-nhq , a (II) (IV) a (V) Cl R'NH —r Vco-cho 2 5 R* NH -vVu-CHj-N-CR' r'-A-NHQ Cl w (VII) T/19 371 (51) C 07 C 101/06, C 07 C 101/30 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Lónyai Péter, vegyész, 32%, Lehoczky Gábor, vegyészmérnök, 19%, Garamszegi Ferenc, vegyészmérnök, 18%, Hunyadi András, vegyészmérnök, 18%, Csermely György, vegyészmérnök, 13%, Budapest (54) Eljárás optikailag aktív fenil-glicin-származékok és szervetlen savakkal képezett savaddíciós sói előállítására (22) 77.03.31. (21) Cl—1725 A találmány tárgya új eljárás az optikaiig aktív (I) általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxi- vagy metoxicsoport- fenil-glicin-származékok vagy azok szervetlen savval képezett savaddíciós sóinak előállítására oly módon, hogy valamely racém (II) és (III) általános képletű — mely képletekben R jelentése a fenti, R1 jelentése metil-, etil- vagy i-propil-csoport — vegyület 1:20—200 súlyarányú keverékét a (IV) általános képletű — ahol R1 jelentése a fenti — vízmentes alkohol oldatában optikaiig aktív borkősavval reagáltatjuk, majd a keletkező optikailag aktív (III) általános képletű —ahol R és R1 jelentése a fenti — vegyület optikaiig aktív borkősavval képezett savaddíciós sóját önmagában ismert módon szervetlen savas közegben hidrolizáljuk és kívánt esetben az optikaiig aktív (I) általános képletű — ahol R jelentése a fenti — vegyületet önmagában ismert módon szervetlen savval képezett savaddíciós sójából felszabadítjuk. A (II) és (III) általános képletű vegyületek keverékét előnyösen előállíthatjuk úgy, hogy a racém (I) általános képletű vegyületet nagy feleslegü alkohollal reagáltatjuk savak jelenlétében, majd az oldat pH-ját alkoholos alkáli-hidroxiddal 7-9 közöttre állítjuk majd a terméket izoláljuk. Eljárásunkkal a racém (l( általános képletű vegyületekből az anyalúg felhasználása esetén csaknem kvantitatív kitermeléssel nyerhető az optikailag aktív izomer. T/19 372 (51) C 07 C 103/52 (71) *Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Bajusz Sándor, old. tanár, Széli Györgyné, oki. vegyész, dr. Barabás Éva, oki. vegyész, dr. Bagdy Dániel, orvos, Budapest (54) Eljárás új peptidil NG-karboxi- L-arginin-aldehid- származékok előállítására (22) 79.01.04. (21) GO-1435 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új peptidil-NG -karboxi-L-arginin- aldehid-származékok és gyógyászatiig felhasználható savaddíciós sóik előállítására — ahol X jelentése hidrogénatom, benzoil- vagy terc-butiloxikarbonil-csoport, V jelentése D-fenilalanin, 0-fenil-D-tejsav- vagy D-allo- izoleucin csoport és Pro jelentése L-prolin-csoport — guanidino-csoportján és N- illetve O-terminálisán hidrogenolízissei eltávolítható uretántípusú védőcsoporttal, előnyösen benziloxikarbonil-csoporttal védett, vagy adott esetben N-terminálisán terc-butiloxikarbonilvagy benzoil- csoporttal védett (I) általános képletű peptidil-L- arginin-aldehidekből a védőcsoport(ok) eltávolításával, amely abban áll, hogy a védőcsoportot vagy védőcsoportokat rövidszénláncú alkanol-víz 1:1 —9:1 arányú elegyben katalitikus hidrogénezéssel távolítjuk el, és kívánt esetben a kapott bázist önmagában ismert módon gyógyászatiig felhasználható savval savaddíciós sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek értékes, véralvadásgátló hatással rendelkeznek. „NH X-Y- Pro-HN-CH N-C, OH NH-C00H X-Y- Pro-HN-CH HN-C CH0 'NH-C00H T/19 373 (51) C 07 C 103/52 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Lőw Miklós, oki. vegyész, 25%, Szirmainé Sárközi Mária, oki. vegyész, 10%, dr. Kisfaludy Lajos, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Hajós György, oki. gyógyszerész, 30%, dr. Szporny László, orvos, 20%, Budapest (54) Eljárás ACTH hatású, tercbutilezett triptofánt tartalmazó peptidek előállítására (22) 77.05.06. (21)RI-630 A találmány tárgya eljárás a H —Ser —T y r-Ser— Met—Glu-H is-Phe—Arg—X—Gly—Lys—Pro— Val-Gly—Lys—Lys—Arg—Arg—Pro—NHj általános képletű, új, ACTH-hatású polipeptidek savaddíciós sóinak és komplexeinek az előállítására, ahol a képletben X —Trp/1'-terc-butil/va9y — Trp/2',5',7 -tri-terc-butiI/- csoportot jelent és az egyes aminosavgyökök a glicin kivételével L-konfigurációjúak. A találmány értelmében úgy járnak el,
