Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)

1980-12-01 / 12. szám

950

SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV

12. szám

T/19 273 (51) C 07 D 413/12; 417/Ц; 403/12; 405/12; 409/12; 247/02; 269/02; 283/02 (71) Science Union et Cie Société Francaise de Recherche Medicale, Suresnes (FR) (72) Malen Charles, vegyészmérnök, Fresnes, Roger Pierre, laboráns, St. Cloud, dr. Laubie Michel, gyógyszerész, Vaucresson (FR) (54) Eljárás aaril-6i>, со, to- trifluor-alkil-aminok előállítására (22)

77.05.24 (33) FR (32) 76.05.24 (31) 76.15601 (21) Sí—1577 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, optikailag aktív vagy racém a- aril-u>,to,u>- trif luor- alkil-aminok és savaddíciós sóik előállítására — ahol R, és Rj ,

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkil-csoport, trifluormetilcsoport vagy halogénatom,

R3 jelentése hidrogénatom, metil-csoport vagy etil-csoport,

A jelentése oxigénatom, kénatom vagy imino-csoport,

В jelentése oxigénatom, kénatom, —CH=CH— csoport vagy >NR3 általános képletű csoport, amelyben Rs hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-csoportot jelent, m értéke 0 vagy 1, és. n értéke 0 vagy 1.

Ezek a vegyületek erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók.

T/19 274 (51) C 07 D 457/04 (71) ‘Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) Magóné Karácsony Erzsébet, oki. vegyész, 15%, dr. Balogh Tibor, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Láng Tibor, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Uskert Andorné, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 10%, Kiss János, oki. vegyész, 10%, Murányi Zoltánné, oki. vegyész, 10%, Terdy László, oki. vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Új eljárás d-liz ergsav és (1-4 szénatomos)-l- alkil-d- lizergsav előállítására (21) 78.06.01 (21) GO-1406

A találmány tárgya új eljárásd-lizergsav és(1-4 szénatomos)- 1- alkil-d- lizergsav előállítására valamely d- lizergsavat d-izolizergsavat és (1-4 szénatomos)- 1-alkil-d- lizergsavat savamid kötésben tartalmazó természetes vagy félszintetikus alkaloid víz-alkohol oldószerelegyben alkálifémhidroxiddal redukálószer jelenlétében végzett hidrolízisével, amely abban áll, hogy redukálószerként a felszabaduló amino-vegyületre számított legalább 1 mól ekvivalens hidroxi-metilszulfonsav- alkálifémsót és/vagy hidroximetil- szulfinsav- alkálifémsót alkalmazunk, s a reakcióelegy feldolgozása során az oldat pH-ját 6,5-7,5-re állítjuk, a kristályosán kiváló terméket kinyerjük és az anyalúgot önmagában ismert módon feldolgozzuk.

A találmány szerinti eljárással nagytisztaságú d- lizergsavat és (1-4 szénatomos) -1- alkil-d- lizergsavat tudnak előállítani, melyek a gyógyászatban fontos vegyületek értékes alapanyagai.

T/19 275 (51) C 07 D 471/04 (71) Endo Laboratories Inc., Garden City, New York (US) (72) Berger Joel Gilbert, vegyész, Montclair, New Jersey (US) (54) Eljárás 2- helyettesitett-transz- 1,3,4,4a,5,9b- hexahidro -s-fenil-2H- pirido [4,3-b - indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 77.04.08 (33) US (32) 76.04.08 (31) 675.112 (21) EO—342 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány az új (II) általános képletű vegyületek és gyógyászati lag elfogadható sav-addíciós sóik előállítására vonatkoznak, ahol a képletben X

jelentése —CH—R3, —C—R3, —C—OR4 általános képletű ОН О О

csoport vagy cianocsoport, ahol Rj és R3

jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport,

R«

jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport,

R,

jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és n =0-9

azzal a feltétellel, hogy

ha X jelentése -C-R3 csoport, R3 hidrogénatomtól eltérő

II

jelentésű, és ha О

R, jelentése metilcsoport, n = 1.

A vegyületek transz-1,3,4,4a,5,9b- hexahidro- 5- fenil-2H- pirido[4,3-b]indolból akrilsav- illetve halogén- alkánsav-származékokkal, vagy a megfelelő karbonsav-származékok redukciójával, vagy a megfelelő észterek hidrolízisével állíthatók elő.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek a központi idegrendszerre ható depresszív szerek, amelyek igen jó nyugtatók, illetve ilyen vegyületek előállítására felhasználható intermedierek.

T/19 276 (51) C 07 D 487/04 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Hermecz István, vegyészmérnök, 25%, Breining Tibor, vegyészmérnök, 10%, dr. Horváth Ágnes, vegyészmérnök, 10%, dr. Mészáros Zoltán, vegyészmérnök, 10%, dr. Szász György, gyógyszerész, 10%, Vasvári Árpádné dr., vegyész, 10%, Budapest, Kökösi József, vegyész, 25%, Budaörs (54) Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituálttetrahidro- pirrolo \1,2-á\pirimidinek előállítására (22)

79.05.11 (21) Cl—1930

Találmányunk tárgya új eljárás túlnyomóan új (I) és (II) általános képletű pirrolo [1,2-ajpirimidin-származékok és keverékük és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik és kvaterner sóik előállítására

(mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport,

Rl jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, karboxil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, nitril-, karbamoil-, karbohidrazido-cső port,

R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport).

oly módon, hogy valamely (III) általános képletű 2- amino-1- pirrolin- származékot (mely képletben R a fenti jelentésű) valamely (IV) általános képletű akrilsav-származékkal vagy annak tautomerjével reagáltatunk,

(mely képletben R2 jelentése a fent megadott,