Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 729 diszubsztitudlt -5- (acil)- benzofurán-2- karbonsavak előállítására (22) 76.07.09 (33) US (32) 75.07.09 (31) 594.839 (21) ME—2002 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány az (I) általános képletű új 2,3- dihidro-6,7-diszubsztituált -5- (acil)- benzofurán-2- karbonsavak és optikailag aktív enantiomerjeik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik, ahol a képletben X és Y jelentése egymástól függetlenül halogénatom, R adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoportot vagy 5-tagú, egy vagy több oxigén- és/vagy kén- és/vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, A találmány szerinti vegyületek előállítása úgy történik, hogy (Vili) vagy (IX) általános képletű vegyületeket, ahol X és Y a fenti jelentésű, R2 pedig 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, RCOZ általános képletű acilhalogenidekkel reagáltatunk, ahol R a fenti jelentésű és Z halogénatomot jelent, a Friedel- Crafts reakció körülményei között, majd ha a (IX)-általános képletű vegyületből indulunk ki, a kapott terméket hidrolizáljuk. A kapott vegyületet önmagukban ismert módszerekkel rezolválhatjuk. A találmány szerinti vegyületek értékes diuretikus, szaluretikus, hugysav túltengést megakadályozó és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek. T/18 834 (51) C 07 D 405/06 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Merz Herbert, vegyész, dr. Langbein Adolf, vegyész, Ingelheim am Rhein, dr. Walther Gerhard, vegyész, dr. Stock-Haus Haus, orvos, Bingen am Rhein (DE) (54) Eljárás új N-(metoximetil- furil-metil)- 6,7-benzomorfánok és -тог finánok, valamint savaddíciós sóik előállítására (22) 74.10.25 (33) DE (32) 73.10.27 (31) P 23 54 002.5 (21) ВО—1521 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány (I) általános képletű új N— (metoximetil-furilmetil)-6,7- benzomorfánok és -morfinánok, valamint savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 és R2 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot vagy R1 és R2 együtt 1,4- butilén-csoportot és R3 hidrogénatomot, R4[a] vagy [bj részképletű metoximetil-furil- csoportot és Rs hidrogénatomot, metil- vagy acetilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű új vegyületeknek erős fájdalomcsillapító hatásuk van. T/18 835 (51) C 07 D 487/04 (71) American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey (US) (72) Allen George Rodger Jr., vegyész, Old Tappan, Hanifin John William Jr., vegyész, Moran Daniel Bryan vegyész, Suffern, N.Y., Albright Jay Donald, vegyész, Nanuet, N.Y., (US) (54) Eljárás új, tiazolo [4,3-b]piridazin-származékok előállítására (22) 77.09.22 (33) US (32) 76.09.22; 76.10.07 (31) 725 597; 730 395 (21) AE—510 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű 6- fenil-1,2,4- triazolo [4,3-b]piridazin-származékok — ahol R!, R 2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, és r4 jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy fluoratom vagy ciano-, trifluormetil-, nitro-, amino-, acetamido-, karbamoil-, tiokarbamoil-, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy R, és R3 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, és ha R1(R2 és R„ is hidrogénatomot jelent, akkor R3 jelentése metilcsoporttól eltérő, és ha R3 és R3 metilcsoportot jelent, akkor R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő — előállítására. Az eljárás abban áll, hogy a) valamely (IV) általános képletű 3-klór- 6-fenil-piridazinszármazékot — ahol Rj,R,,R4 és n jelentése a fenti — valamely (V) általános képletű hidrazin-származékkal — ahol R3 jelentése a fenti — reagáltatunk egy rövidszén láncú alkanolban mint oldószerben az utóbbi forráspontjának megfelelő hőmérsékleten vagy b) valamely (VII) általános képletű 3-hidrazino- 6-fenil-piridazin-származékot — ahol R,, R2, R4 és n jelentése a fenti — egy ortohangyasav-(1-4 szénatomot tartalmazó — alkilészterrel 50-175 °C-on 1-24 órán át vagy pedig egy 2-4 szénatomos alkánsav anhidridjével vagy savkloridjával vagy ortoészterével 50-175 °C-on 1-50 órán át egy közömbös oldószerben reagáltatunk, és kívánt esetben egy, az a) vagy b) változat szerint kapott, R4 helyén cianocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet R4 helyén karbamoilcsoportot hordozóvá hidrolizálunk, vagy R4 helyén nitrocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet katalitikus hidrogénezéssel R4 helyén aminocsoportot hordozóvá alakítunk és az utóbbit kívánt esetben acetilezzük, vagy pedig egy R4 helyén cianocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet hidrogénszulfiddal R4 helyén tiokarbamoilcsoportot hordozóvá alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek vérnyomáscsökkentő vagy szorongásgátló hatásúak. T/18 836 (51) C 07 D 498/04; 513/04 (71) Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Melloni Piero, vegyész, Mongelli Nicola, vegyész, Lauria Francesco, vegyész, Rossi Alessandro, vegyész, Tommasini Raffaele, gyógyszerész, Milánó (IT) (54) Eljárás kondenzált 1,4- benzoxazin- és 1,4- benzotiazin-származékok előállítására (22) 76.12.29 (33) IT (32) 75.12.30 (31)..30829 A/75 (21) EA-170 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű kondenzált 1,4- benzoxazin- és 1,4- benzotiazin-származékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletben В oxigén- vagy kénatom,R és R, egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy egyikük fenilcsoportot is jelenthet, R, hidrogénatom vagy fenilcsoport, R3 hidrogénatom, karbamoilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkinil-, karbamoil- (1-4 szénatomos)- alkil- vagy di-(1-4 szénatomos)- alkilamino- (1-5 szénatomos)- alkilcsoport, hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és
