Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)

1980-06-01 / 6. szám

6. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV

435

T/18 390 (51) C 07 C 131/11 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) Bruins Antonius Hermanus Nicolaas Maria, vegyész, Oss, Vollema Gerlof, vegyész, Oss (NL) (54) Eljárás hidroxámsav-származékok előállítására (22)

77.12.16 (33) NL (32) 76.12.18 (31) 76.14113 (21) АО—458 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás valamely (I) általános képletű hidroxámsav-származék — ahol a képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport,

R, és Rj

jelentése lehet azonos vagy különböző és mindegyik jelenthet hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, 2-6 szénatomos alkeniloxi- vagy benziloxicsoportot; R3 és R4

lehet azonos vagy különböző és jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot;

Rj hidrogénatomot képvisel vagy R3-mal vagy R4-gyel együtt egy metiléncsoportot alkot; és n jelentése Ovagy 1 —

előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű karbonsavat, ahol R, R,, R2, R3, R„, R5 és n a fenti jelentésű, vagy annak valamely észterét, halogenidjét vagy savanhidridjét hidroxilaminnal reagáltatják.

Az (I) általános képletű vegyületek biológiailag aktívak, így értékes trombocita aggregáció gátló tulajdonsággal rendelkeznek, így a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárás szintén a találmány tárgykörébe tartozik.

(I)

—CH—toy—*n

c

c

CH

T/1.8 391 (51) C 07 C 133/12 (71) Choay S.A., Párizs (FR) (72) Orzalesi Henri, vegyész, Castel Jean, vegyész, Montpellier (FR) (54) Eljárás új guanilhidrazon-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 77.10.12 (33) FR (32) 76.10.13 (31) 76 30722 (21) CO-346 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új guanilhidrazon-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savadd íciós sóik előállítására - ahol R,, Rj, R3, R4 és Rs

egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy alkoxi-csoportot jelent, és R és R'

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport.

Ezek a vegyületek elsősorban mitózisgátló, monoamin-oxidáz-gátló és vérlemezke-aggregációt gátló hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók.

Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a (II) általános képletű aldehideket — ahol R, R', R,, R2, R3, R4 és Rs jelentése a fenti — vagy azok diacetáljait aminoguanidinnal vagy egy aminoguanidin-sóval reagáltatják. Kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítják, vagy az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítják a bázist.

T/18 392 (51) C 07 C 157/05; 157/09; 157/14; 129/08; C 07 D 295/04 (71) F. Hoffmann-la Roche et Co., AG., Basel (CH) (72) Cohen Michael Robert, farmakológus, West Orange, Kierstead Richard Wightman, vegyész, North Caldwell, Tilley Jefferson Wright, vegyész, Nort Caldwell, N.J. (US) (54) Eljárás tiokarbamid- és guanidin-származékok előállítására (22) 77.04.14

(33) US (32) 76.04.15..(31) 677.106 (21) HO-1973 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás O') általános képletű tiokarbamidvagy guanidin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben A jelentése

—C—NH— vagy —ON — képletű csoport,

II 1

X SR

X jelentése kénatom vagy imino-csoport,

R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport,

R',, és R'2,

jelentése halogénatom,

R3 jelentése amino- vagy piperidino-csoport).

Ezek a vegyületek újak, és anti-hipertenzív hatással rendelkeznek, következésképpen gyógyszerként alkalmazhatók.

Az 0') általános képletű vegyületeket a találmány értelmében a következőképpen állítják elő:

a) A helyén —C(=S)— NH— képletű csoportot tartalmazó (l'j általános képletű vegyületek — azaz (la) általános képletű vegyületek — előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet etiléndiaminnal vagy aminoetil-piperidinnel reagáltatnak;vagy

b) A helyén —C(=NH)—NH— képletű csoportot és R3 helyén amino-csoportot tartalmazó 0') általános képletű vegyületek — azaz (Ib) általános képletű vegyületek — előállítása esetén valamely (III) általános képletű vegyületet dezacileznek; vagy

c) A helyén—C(=(\IH)—NH—csoportot és R3 helyén piperidino-csoportot tartalmazó 0') általános képletű vegyületek — azaz (le) általános képletű vegyületek — előállítása esetén valamely

(IV) általános képletű vegyületet aminoetil-piperidinnel reagáltatnak; vagy

d) A helyén—C(—SR)=N—általános képletű csoportot tartalmazó (I') általános képletű vegyületek — azaz (Id) általános képletű vegyületek — előállítása esetén valamely (la) általános képletű vegyületet kis szénatomszámú alkilezőszerrel reagáltatnak, majd

kívánt esetben egy kapott (I') általános képletű tiokarbamidvagy guanidin-származékot vagy gyógyászatilag nem alkalmas savaddíciós sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas savaddíciós sójává alakítanak.

Amennyiben az előző felsorolás egyebet nem tartalmaz, az említett képletekben A, X, R, RJ, R2' és R3 jelentése a fenti, R4 pedig kis szénatomszámú alkanoil-csoportot jelent.