Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-06-01 / 6. szám
432 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 6. szám T/18 378 (51) C 07 D 35/06; 307/96 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Remportné dr. Rádóczi Júlia, vegyész, 37%, dr. Tömösközi István, vegyész, 20%, Galambos Géza, vegyészmérnök, 10%, dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, 10%, dr. Körmöczy György, állatorvos, 10%, Árvái László, vegyésztechnikus, 10%, Kőszegi Béla, vegyész, 3%, Budapest (54) Eljárás 4-alfa-halogénmetil-ciklopenta [b]furán-származékok előállítására (22) 78.02.23 (21) Cl—1811 A találmány tárgya eljárás optikailag aktív és racém új (III) általános képletű 4a- halogénmetil- ciklopenta [bjfurán- származékok — ahol X halogénatomot jelent,-------jelentése a-térállás és — jelentése 0-térállás- előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a) optikailag aktív egy racém (IV) általános képletű laktondiol-származékokat — ahol — és — jelentése a fenti — kívánt esetben oldószer jelenlétében (V) és (VI) általános képletű vegyületekkel — ahol R3, R“ és Rs jelentése azonos szubsztituálatlan aril-, előnyösen fenil-csoportot vagy 1-6 szénatomos alkil-csoportot jelent, X jelentése a fenti, és V jelentése halogénatom, metil-csoport, vagy 1-3 halogénatommal szubsztituált metil-csoport — reagáltatunk, a reakcióelegyből adott esetben az oldószert lepároljuk, majd a maradékot vizes-lúgos hidrolízisnek vetjük alá adott esetben alkanolok alkalmazása mellett, végül a vizes fázist megsavanyítjuk, vagy b) optikailag aktív racém (IV) általános képletű laktondiolszármazékokat — ahol — és ----- jelentése a fenti — kívánt esetben oldószer jelenlétében (VII) és (VI) általános képletű vegyületekkel — ahol X és Y jelentése a fenti, R6, R7 és R8 jelentése azonos szubsztituálatlan aril-, előnyösen fenil-csoportot jelent — reagáltatunk, a reakcióelegyet híg vizes lúgoldattal extraháljuk, majd a szerves fázisból az oldószert eltávolítjuk. A találmány szerint előállított (III) általános képletű vegyületek értékes piretrin-intermedierek. IV. rVf^p x-v VI. R80y VII. T/18 379 (51) C 07 C 39/08 (71) *MTA Műszaki Kémiai Kutató Intézet, Veszprém (72) Borlai Oszkár, oki. vegyészmérnök, 35%, Budapest, dr. Szotyory László, oki. vegyész, 35%, dr. Ujhidy Aurél, oki. vegyészmérnök, 25%, Borbély Attila, vegyésztechnikus, 5%, Veszprém (54) Eljárás rezorcin előállítására (22) 76.10.28 (21) MA-2825 A találmány tárgya tökéletesített eljárás rezorcin előállítására m-benzol- diszulfonsav nátriumsójából alkáliás ömlesztéssel és az ömledék ismert módon történő feldolgozásával. Alkáli-hidroxid oldatot 4:l-nél nagyobb, előnyösen 4:5 — 6:1 mólarányban elegyítjük a m-benzol-diszulfonsav nátriumsójának vizes, vagy víztartalmú oldatával, az elegyet 50-100%, előnyösen 5-30% víztartalomig bepároljuk és a maradék víztartalmat az alkáliás ömlesztés során távolítjuk el, miközben az ömlesztéshez szükséges hőfoknövelést 200-300 °C között adott esetben egy alkalommal 2 óránál rövidebb időre megszakítjuk. T/18380 (51) C 07 C 49/76 (71) Eli Lilly and Company Indianapolis, Indiana (US) (72) Suarez Tulio, vegyész, Jones Charles David, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás új aroil-fenilidén- és aroilfenilnaftalin- származékok előállítására (22) 76.10.22 (33) US (32) 75.10.28 (31) 625.992 (21) El—712 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű aroil-fenilindén- és aroil-fenilnaftalin- származékok — e képletben X jelentése -CH2—, —CH2—CH2— vagy —CHCH-csoport, és R, és R j jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil- vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport, azzal a korlátozással, hogy R, és Rj közül legalább az egyik hidrogéntől eltérő jelentésű. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletű oxoindán vagy tetralon vegyületet — amelyben X jelentése —CH 2 — vagy —CH 2CH 2 — csoport, és R 1 a és Ria jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport, azzal a feltétellel, hogy R, a és R 2 a közül legalább az egyik hidrogéntől különböző — (III) képletű fenil-magnéziumbromiddal reagáltatunk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben X jelentése —CH2—CH2— és R, és R2 a fenti, 2,3- diklór-5,6-diciano-1,4- benzokinonnal reagáltatjuk 50-100 °C hőmérsékleten a megfelelő olyan vegyület keletkezése közben, amelyben X jelentése —CH=CH — csoport, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben R, vagy R2 jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport, és X a fenti, piridin-hidrokloriddal, nátrium-tio-etoxiddal vagy bórtrifluoriddal reagáltatunk olyan megfelelő vegyület keletkezése közben, amelyben R, vagy R: jelentése hidroxilcsoport. Az így előállított vegyületek fogamzásgátló hatással rendelkeznek. T/18381 (51) C 07 C 87/45; C 07 D 295/02 (71) AKZO N.V., Amhem (NL) (72) dr. Hewett Colin Leslie, kutatóvegyész, dr. Savage David Samuel, kutatóvegyész, Glasgow (GB) (54) Eljárás benzobiciklononén-származékok előállítására (22) 75.04.07 (33) GB (32) 74.04.08 (31) 15 558 (21) АО—409 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új étvágycsökkentő vagy antidepresszív hatású (I) általános képletű benzobiciklononénszármazékok — ahol R, és Rj egymástól független jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-, (3-6 szénatomos/cikloalkil-/ 1-4 szénatomos) alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alifás karbonsavból leszármaztatható acil- vagy adott esetben hidroxi — vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal gyűrűjén helyettesített fenil- (1-4 szénatomos) alkilcsoport, vagy pedig a szomszédos nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú telített, adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt alkothatnak, továbbá X és Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxi-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, nitro-, vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet —, —, valamint gyógyászati lag elfogadható savaddíciós sóik előállítására.
