Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-04-01 / 4. szám
272 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 4. szám R2 jelentése ciano- vagy egy 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkoxikarbonil- csoport és R3 a vagy 0- térhelyzetben álló hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot jelent — enzimes elegyeik és savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerint ezen vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely!II) általános képletű 2-oxo-vegyületet alkálifém-bór-hidridekkel redukáljuk, majd kívánt esetben a keletkezett, és R3 helyén hidroxil csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket acilézőszerrel kezeljük és kívánt esetben az a- vagy 0-térhelyzetű R3 szubsztituenst tartalmazó vegyületeket egymástól elkülönítjük és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. A találmány szerinti vegyületeknek értékes gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásuk van, valamint csökkentik a gyomornedv kiválasztását, ezért ilyen hatású gyógyászati készítmények előállításához hatóanyagként alkalmazhatók. 0 T/18 084 (51) C 07 D 457/06 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Zöllner Gyula, oki. vegyész, 40%, Székely Dénesné, oki. vegyész, 40%, Godla Imre, oki. vegyészmérnök, 20%, Budapest (54) Eljárás dihidro-ergotalkaloid-metánszulfonátok előállítására (22) 77.02.24. (21) RI-615 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 9,10-dihidroergotalkaloidok metánszulfonátjainak — e képletben A) R, metilcsoportot és R2 izopropil-, 1-metil-propil-, 2-metil-propil- vagy benzilcsoportot, vagy B) R, hidrogénatomot és Rj benzilcsoportot jelent — valamint az A) csoportba tartozó vegyületek keverékei metánszulfonátjainak előállítására az (I) általános képletű dihidro-ergotalkaloidoknak — e képletben R, és R, jelentése a fenti — metánszulfonsawal történő reakciója útján, azzal jellemezve, hgoy legalább egy (I) általános képletű dihidro-ergotalkaloidot vízzel korlátlanul vagy részben elegyedő gyűrűs éter, vagy telített nyílt láncú keton jelenlétében metánszulfonsawal 5,0—7,0, előnyösen 5,5-6,0 pH eléréséig reagáltatunk és a reakcióelegy víztartalmát a sóképzés előtt, közben vagy után a) az A) csoportba tartozó vegyületek vagy keverékeik esetében az ezek tömegére számított 1,5—20 súly%-ra, előnyösen 2-5,5 súly%-ra, vagy b) a B) csoportba tartozó vegyület esetében ennek a tömegére számított 20—400 súly%-ra, előnyösen 50—250 súly%-ra állítjuk be, a kapott terméket közvetlenül, vagy a b) eljárásváltozat esetén a reakcióelegynek adott esetben történő részleges bepárlása után kinyerjük, kívánt esetben átkristályosítjuk, kívánt esetben a termék kinyerése után kapott anyalúg bepárlása útján további terméket különítünk el. Az új eljárás előnye, hogy az eddigieknél jobb minőségű termékek állíthatók elő. T/18 085 (51) C 07 D 499/66, 499/68, 501/32, 501/44 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) König Hans-Bodo, Preiss Michael, Schröck Wilfried, vegyészek, Metzger Karl Georg mikrobiológus, Wuppertal (DE) (54) Eljárás ß-laktdm-vegyületek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22)76.06.23. 133) DE (32) 75.06.24. (31) P 25 28 078.8 (21) BA—3419 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű (3-laktám-vegyületek és nem toxikus, gyógyászati lag elviselhető sóik előállítására. Az (I) általános képletben В fenil-, hidroxifenil- vagy 1,4-ciklohexadien-1-il-csoportot jelent, Y jelentése egy (a) képletű vagy(b) általános képletű csoport, amelyekben a karboxilcsoportot hordozó szénatom a 0-laktám-gyűrű nitrogénatomjához kapcsolódik, és ahol a b) általános képletben T jelentése az alkilrészben 1-4 szénatomos alkil-COO—csoport, hidroxilcsoport vagy egy —S—Hét képletű csoport, amelyben Hét egy adott esetben metil- vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált, 5- vagy 6-tagú, heteroatomként nitrogén- és/vagy kén- és/vagy oxigén-atomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt, előnyösen egy(g) képletű, illetve (h).(i) vagy(j) általános képletű csoportot jelent, ahol R' és R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, míg R2 hidrogénatomot, metil- vagy trifluormetilcsoportot jelent, Z jelentése 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, amelyen egy benzol-gyűrű lehet kondenzálva, 5-vagy 6-tagú, pszeudo - aromás, heteroatomként nitrogén- és/vagy kén- és/vagy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrű, előnyösen furil-, tiadiazolil-, piridil- vagy pirim idil-gyűrű, amely adott esetben helyettesítve lehet egy vagy két metil-izopropil-, szek.-butil-, trifluormetil-, metilszulfonil-, metiltio-csoporttal vagy benztiazol-2-ll-csoport, és C+a kiralitási centrumot jelöli. A találmány szerint ezeket a vegyületeket úgy állíthatják elő, hogy (II) általános képletű vegyületeket, vagy ezeknek a karboxil- vagy a karboxil- és a primer amino-csoportján szililezéssel védett származékait (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatják oldószer és adott esetben savmegkötő szer jelenlétében mintegy —20°C-tól mintegy +50°C-ig terjedő hőmérsékleten és a kapott (3-laktám-antibiotikumot adott esetben a szilil-csoport(ok) lehasítása után kívánt esetben nem toxikus, gyógyászati lag elviselhető sójává alakítják vagy adott esetben kapott sókból vagy szilil-észterekből kívánt esetben a szabad savat előállítják. A fenti képletekben A, B, C+ , Y és Z jelentése a fenti, W pedig halogénatomot vagy azid-csoportot, vagy egy egyéb nukleofil kilépőcsoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek antibiotikus hatással rendelkeznek.
