Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 265 Ezek a vegyületek igen előnyösen használhatók fel korróziógátló kompozíciók hatóanyagaiként. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során trietanol-amint vagy a trietanol-amin abietinsawal képzett sóját szénhidrogén oldószerben 4—12 órán át 120—200 C°-on 1—3 mólekvivalensnyi abietinsawal vagy abietinsav-anhidriddel reagáltatják és a melléktermékként képződő vizet azeotrop desztillációval eltávolítják, és —amennyiben végtermékként észtert kapnak — kívánt esetben az észtert 0,1—1,0 mólekvivalensnyi abietinsawal 60—100 C°-on észtersóvá alakítják. T/18 063 (51) C 07 C 101/22 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) Juhász Attila, oki. vegyészmérnök, dr. Bajusz Sándor, oki. tanár, Budapest (54) Uj eljárás 7 -karboxi-glutaminsav és védett származékai előállítására (22) 78.01.16. (21) GO-1388 R2—ISÍ—R3 ftálimido-, piperidino-, 4-hidroxi-4-(p-halogén-fenil)- piperidino-, morfolino-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált piperazino-csoportot alkot, R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot, R5 hidrogén- vagy halogénatomot jelent. Az új vegyületek anxiolitikus, nyugtató, görcsoldó éa izomelernyesztő hatásuk alapján gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű dipeptidszármazékokat úgy állítjuk elő, hogy egy megfelelően szubsztituált amino-benzofenont a megfelelő glicinszármazékkal kondenzálunk; vagy a megfelelően szubsztituált glicilamido-benzofenont aminosawal kondenzáljuk vagy halogénacetilhalogeniddel reagáltatjuk és utóbbi esetben a kapott halogénacetil-glicilamidot megfelelő aminnal reagáltatjuk; vagy a megfelelő metilol-vegyületet glicinszármazékkal reagáltatjuk és a terméket oxidáljuk; vagy a megfelelő 2-aminometilindolt aminosawal reagáltatjuk és a terméket oxidáljuk. A találmány tárgya új eljárás 7-karboxigl utam insav és (la) (Ib) (le) általános képletű védett származékai — ahol X jelentése a peptidszintézisekben használatos acil- vagy unetán-típusú amino-védőcsoport, továbbá R és R' jelentése a peptidszintézisekben használatos, egymástól függetlenül szelektíven eltávolítható karboxil-védőcsoport — előállítására, amely abban áll, hogy valamely (III) általános képletű malonésztert — ahol R' jelentése a fenti — és formaldehidet valamely (IV) általános képletű N-védett amino-malonészterrel — ahol X és R jelentése a fenti — kondenzáljuk, majd a kapott (II) általános képletű 1-amino- 1,1,3,3-propántetrakarbonsav -származék — ahol X, R és R' jelentése a fenti — egyik R csoportját lehasítják, ezt követően a kapott vegyületet dekarboxilezzük és a kapott (I) általános képletű 7-karboxi- glutaminsav-származékról — ahol X, R és R' jelentése a fenti — a védőcsoportokat teljesen vagy részlegesen eltávolítjuk. A találmány szerinti eljárás előnye az ismert, aminosav-származékokból kiinduló, eljárásokkal szemben az, hogy könnyen hozzáférhető kiindulási anyagok alkalmazhatók. CH/C00R’/2 9H2 X-NH-CH-COOR CH/COOR’/o I 2 CR2 X-NH-CH-C ООН ch/coor*/2 CH0 12 H2N-CH-COOH I la 1Ъ CH/C00R’/2 CH/C00R’/2 CH2/COOR’/2 CH2 III Х-Ш-С/СООД/2 X-NH-CH/C00R/2 II IV CH2 H2N-Íh-C00R T/18 065 (51) C 07 C 123/00 (71) * Nehézvegyipari Kutató Intézet, Veszprém, Nitrokémia Ipartelepek, Fűzfőgyártelep (72) dr. Kovács Miklós, oki. vegyész, 23%, Kulcsár László, vegyésztechnikus, 20%, dr. Bésán János, oki. vegyészmérnök, 17%, Bálint Sándor, oki. vegyészmérnök, 10%, Veszprém, Bakó Mihály, oki. vegyészmérnök, 10%, Horváth Lajos, oki. vegyészmérnök, 10%, Pelyva Jenő, vegyészmérnök, 10%, Fűzfőgyártelep(54) Eljárás fenil-formamidin-származékok és karbonsav-kloridok egyidejű előállítására (22) 76.07.06 (21) NE-569 A találmány szerinti eljárás fenil-formamidin-származékok és karbonsav-kloridok egyidejű előállítására szolgál. Az eljárás alapja, hogy az acilezett anilin vagy anilin-származék is reagáltatható formamidin-származékkal és vízelvonó ágenssel képzett addukttal, és jó hozammal és tisztasággal képződik a fenil-formamidin-származék sója, valamint a karbonsav-halogenid. A reakció indiferens oldószerekben vagy anélkül egyaránt lejátsztható, és a reaktánsok adagolási sorrendjétől független a reakció eredménye. Vízelvonószerként elsősorban tionil-klorid és foszfor-kloridok jöhetnek számításba, és így a fenilformamidinek sósavas sója, valamint mellette acil-klorid képződik. A sóból lúggal szabadítható fel az amin-bázis, amelyek közül némely értékes növényvédőszer hatóanyag. T/18 064 (51) C 07 C 103/52 (71) Shionogi and Со., Ltd., Osaka (JP) (72) Hirai Kentaro, vegyész, Kioto, Ishiba Teruyuki, vegyész, Sasakura Kazuyuki, vegyész, Sugimoto Hirohiko, vegyész, Osaka (JP) (54) Eljárás dipeptid-származékok előállítására (22) 75.08.05 (33) JP (32) 74.08.06. (31) 90565/74,, 90566/74 (21) Sí—1485 (74) Budapesti Nemzetközi L^yvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új dipeptid-származékok, savaddiciós sóik , valamint hidrátjaik előállítására. Az (I) általános képeltben R hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-, cianometil- vagy 3—10 szénatomos dialkilamino-alkil-csoportot, R1 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-, benzil- vagy fen ilcso portot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, fenil-(1—4 szénatomos) -alkil- glicil- vagy glicil-glicil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsportot vagy amino-védőcsoportot jelent, vagy T/18 066 (51) C 07 C 126/00 (71) Norsk Hydro a.s., Oslo, (NO) (72) Elsírom Tore, Kjohl Olav, Porsgrunn, Gustavsen Per Fredrik, Skien (NO) (54) Eljárás nagy mechanikai szilárdságú karbamid előállítására (22) 78.09.19 (33) NO (32) 77.09.19 (31) 773201 (21) N0-229 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás nagy mechanikai szilárdságú karbamid előállítására kristályosításos vagy bepárlásos eljárással, 0,01 — 1 súly% formaldehid formaldehidpolimer formájában való alkalmazásával, oly módon, hogy szemcsésítés vagy granulálás előtt a karbamidhoz 82—97 súly% formalddhidtartalmú, 100—145 °C-on olvadó és n=40-nél kisebb, előnyösen n=15 és n=25 közötti polimerizációs fokú formaldehid polimert adnak. T/18 067 (51) C 07 C 143/18, C 07 D 227/02, 307/02, 269/00, 283/00, 319/14, 307/91 (71) Mitsubishi Chemical Industries Limited, Tokió, ésOkamoto Shosuke, vegyész, Kobe-shi, Hyogo-ken (JA) (72) Okamoto Shosuke, vegyész, Kobe-shi, Hyogo, Kikumoto Ryoji, vegyész, Machidashi, Tokió, Tamao Yoshikuni, vegyész, Yokohama-shi, Kanagawa, Ohkubo Kazuo, vegyész, Mac-
