Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-03-01 / 3. szám
174 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 3. szám T/17 918 (51) C 07 H 5/06, 7/04 (71) Scherico Ltd., Luzern (CH) (72) Wright John Jessen, vegyész, Orange, Daniels Peter John Lovell, vegyész, Cedar Grove, New Jersey (US) (54) Eljárás diamino-ciklitol- származékok előállítására (22) 75.01.23. (33) US (32)74.03.19., 74.07.31. (31) 452,586, 452,571,. 10601/74 (21) SchE- 507 (74) Budapesti Nemzetközi L^yvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a gentamicin В, gentamicin В,, gemtamicin С,, gentamicin Cja- sziszomicin, verdamicin, G-418 antibiotikum, 66-40B antibiotikum, 66-40D antibiotikum, JI-20A antibiotikum. Л—20B antibiotikum, G-52 antibiotikum 4,6-di(amino-glikozil)-1,3-diamino-ciklitolok 1-N-helyzetben S-3- amino-2- hidroxi-propionil- vagy S-4-amino-2-hidroxi-butiril-csoporttal szubsztituált származékai és ezek savaddiciós sói előállítására. Az új származékokat úgy állítjuk elő, hogy a megfelelő 4,6-di (amino-glikozil)-1,3-diamino-ciklitolt S-3amino-2-hidroxi- propionsawal vagy S-4-amino-2-hidroxi-vajsawal vagy reakcióképes származékukkal reagáltatjuk. Az új vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk van. T/17919 (51) C 07 J 7/00, (71) Ciba-Geigy AG., Basel, (CH) (72) dr. Kalvoda Jaroslav, vegyész, Binningen, dr. Anner Georg, vegyész, Basel, (CH) (54) Eljárás új políhalogénszteroidok előállítására (22)76.12.10. (33) CH, LU (32) 75.12.12., 76.09.29. (31). 161.51/75, 75903 (21) CI-17Ö5 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 17«-alka noiloxi-9a,21-dihalogén-11(3 hidroxi-6a-fluor-16a-metil-pregna-1,4-dién-3,20—dion-származékok — mely képletben X, jelentése klór- vagy fluoratom, X2 jelentése bróm- vagy klóratom, R1 jelentése hidrogén- vagy klóratom és jelentése valamely 2-7 szénatomos alkanoilcsoport — előállítására A találmány szerinti eljárás során a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 és X2 jelentése a fenti — hidrogénkloriddal vagy hidrogénfluoriddal vagy valamely, az említett hidrogénhalogenideket leadó szerrel kezelünk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 és X2 jelentése a fenti és Ra jelentése egy szerves szulfonsav gyöke — egy alkálifémbromiddal vagy alkálifémkloriddal kezelünk, vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 és X2 jelentése a fenti — hipoklórossawal vagy hipoklórossavat leadó szerrel kezelünk, vagy d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, valamely (Vili) általános képletű vegyületben — ahol X,, X2 és R2 jelentése a fenti — dehidrogénező szerrel kezelve kialakítjuk az 1,2-kettős kötést és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, jelentése hidrogénatom 2-helyzetben klórozunk, az 1,2-kettős kötésre elemi klór addicionáltatásával és a kapott X általános képletű vegyületből — ahol R2, X, és X2 jelentése a fenti — hidrogénklorid lehasításával emellett a két lépés bármelyike során a 11-hidroxi-csoportot adott esetben észterezéssel átmenetileg védjük. Az új vegyületek kitűnő gyulladásgátló hatást mutatnak, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. СНг—Хг F F 7/77 920 (51) C 07 J 19/00 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Szarka Ernő, vegyészmérnök, 32%, dr. Tömörkény Endre, vegyészmérnök, 15%, dr. Szeleczky Zoltán, biológus, 8%, dr. Szentirmai Attila, biológus, 5%, dr. Balogh Tibor, vegyészmérnök, 5%, Tölgyesi László, vegyésztechnikus, 5%, Ila Lajos, vegyészmérnök, 5%, Wack Géza, mikrobiológus, 4%, Zámbó István, vegyészmérnök, 4%, Szerecz Jánosné, oki. vegyész, 4%, Simonovits Emma, vegyészmérnök, 4%, Murányi Zoltánné, oki. vegyész, 3%, Zsóka Istvánná, mikrobiológus, 3%, Trinn Mária, vegyészmérnök, 3%, Budapest (54) Mikrobiológiai eljárás szekunder glükozidok előállítására primer digitáüsz glükozidokból (22) 78.08.11 (21) GO-1416 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű — ahol R, és R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil- csoport — digitálisz szekunder glükozidok (digitoxin, gitoxin, digoxin) mikrobiológiai előállítására, amely abban áll, hogy valamely (II) általános képletű—ahol R, és R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy acetil-csoport és R4 hidrogénatomot vagy D-glükóz-csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R3 jelentése hidrogénatom, R, csak hidrogénatomtól eltérő jelentésű lehet — primer glükozidot (lanatozid A,B,C) és /vagy acetil-szekunder glükozidot (acetil-digitoxin, acetilgitoxin, acetildigoxin) Streptomyces griseolus (MNG 168) süllyesztett tenyészetével vagy ebből készített enzim készítménnyel fermentálnak, majd a képződött szekunder glükozidokat a fermentléből ismert módon elkülönítik. A találmány szerinti eljárással értékes, szívre ható gyógyszerek állíthatók elő.
