Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-03-01 / 3. szám
172 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 3. szám b) egv 3—(1-piperazinil)- rifamicin S-t vagy —SV-t, amely a piperazinilcsoport szénatomjain adott esetben metil-csoporttal helyettesített valamely, a piperazinok N-alkilezésére alkalmas, az R csoportot bevivő alkilezőszerrel reagáltatnak, ahol R jelentése a fenti és egy kapott rifamicin S-származékot vagy a rifamicin SV-származékot elkülönítik kívánt esetben az elkülönítés előtt vagy után egy kapott hidrokinont kinonná oxidálnak vagy egy kapott kinont hidrokinonná redukálnak, és/vagy kívánt esetben sót képeznek. Az (I) általános képletü vegyületek igen jó antibiotikus hatással rendelkeznek és főként a gümőkór ellen hatásosak. jz sí 15 (NI) 77'17 912 (51) C 07 C 499/70 (71) Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex, (GB) (72) Clayton John Peter, vegyész, Horsham, Sussex, Bentley Peter Hubert, vegyész, Rudgwick, Sussex, (GB) (54)Eljdras 6-metoxiot-karboxi-penám-3-karbonsavak előállítására (22) 76 01.16. (33) GB (32) 75.01.17. (31) 2021/75, (21) BE-1249 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új penam-3-karbonsav-származékok előállítására. A képletben R jelentése 2-tienil- vagy 3-tienil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóképzö ion, R2 jelentése hidrogénatom vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóképző ion. E vegyületek szokatlanul nagy aktivitást mutatnak Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, így gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy a) egy (III) általános képletű vegyületet vagy annak N-szililezett vagy N-foszforilezett származékát egy (IV) általános képletű sav N-acilező származékával reagáltatják, és a kapott vegyület sziliI- vagy foszforil-csoportjait hidrolízissel vagy alkoholizissel eltávolítják, vagy b) egy (Xllljáltalános képletű vegyületet metanollal reagáltatnak egy fémion jelenlétében, és az a) vagy b) bekezdésekben említett lépések után szükség esetén az alábbi lépéseket hajtják végre: (i) a karboxil- védőcsoportokat eltávolítják, (ii) a kapott terméket sóvá vagy észterré alakítják. OCHg R-CH-CO-NHC02R о4 COoR QCH H2N* 3 CH3 s 0) R—CH—C02H N-CH3 'co2rx sr3 CCbR («) M ch3 R—CH—GO—NH-,X tTJ—M— C02R*-CH3 X02Rz (ХШ) T/17 913 (51) C 07 D 501/44 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, (US) (72)Yang Kuo Shang, vegyész, Indianapolis, Indiana, (US) (54) Eljárás a 7-(D-a-formiloxi-a-fenilacetamidoj -3-( 1-metil-lH-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó új, kristályos alakjának előállítására (22) 76.04.09. (33) US (32) 75.04.11. (31) 567,324 (21) EI-673 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány értelmében az (I) képletű 7-(D-a-formiloxi-afenilacetamido)-3-(1-metil-1H-tetrazol- 5-il-tiometil)-cef-3-ém-4- karbonsav-nátriumsó gyógyászati lag elfogadható, nem szolvatált és nem hidratált y-kristályalakját állítják elő, amelynek olvadáspontja 190+_ 1 0|y módon, hogy a 7-(D-a-formiloxi-a-fenilacetamido)-3-(1-metil-1H-tetrazo!-5-il-tiom etil)-cef-3-ém-4- karbonsav-nátriumsó forrást valamely poláris szerves oldószer és ezzel elegyedő, oldást gátló anyag keverékével konvertálva az említett у-alak kristályosodását váltják ki vízmentes körüllmények között. A kapott termék az ismert a- és 0-alakkal ellentétben a légköri nedvességgel szemben csak kis affinitást mutat, így stabilisabb és kitűnően felhasználható gyógyászati készítmények hatóanyagaként. (1) 0 H T/17 914 (51) C 07 D 519/04 (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szán tay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyészmérnök, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János, oki. vegyészmérnök, 17%, dr. Farkas Jenőné, oki. vegyészmérnök, 11%, dr. Nemes András, oki. vegyész, 11%, dr. Benkő Béla, old. vegyészmérnök, 5%, dr. Deutschné Juhász Ida, oki. vegyész, 5%, Budapest (54) Eljárás vinkamin előállítására (22) 77.05.26 (21) Rí-635 A találmány új eljárás racém vagy optikailag aktív (I) képletű vinkamin előállítására, oly módon, hogy a (II) képletű racém vagy optikailag aktív 14-oxo-15- hidroxiimino-E-homoeburnánt valamely 1-4 szénatomos alkánkarbonsav, mint oldószer, és p- toluolszulfonsav jelenlétében 80-200°C hőmérsékleten paraformaldehiddel reagáltatjuk, majd a kapott (III) képletű racém vagy optikailag aktív cisz, 14,15-dioxo-E-homo-eburnánt önmagában ismert módon metanolos közegben egy alkálifémalkoholáttal kezeljük. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy az ismert eljáráshoz képest lényegesen jobb kitermeléssel és igen tiszta állapotban állítható elő a kiindulási (II) képletű vegyületből a közbenső (III) képletű vegyület, mely egyidejűleg az értékes gyógyhatású végtermék előállítási hozamának jelentős növelését és az eljárás egyszerűsítését is jelenti. T/17 915 (51) C 07 F 15/02 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main, (DE) (72) dr. Lattrell Rudolf, vegyész,
