Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 473 T/16 818 (51) C 07 D 403/06 (71) F. Hoffmann-La Roche und Co., AG., Basel (CH) (72) Wells Robert John, vegyész, Murphy Peter Thomas, vegyész, Cromer (AU), Batcho Andrew David, vegyész, North Caldwell, New Jersey (US) (54) Eljárás indolil-metilén-imidazolidinonok előállítására (22) 22.02.78 (21) HO-2053 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az indolgyűrű 6-os helyzetében adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 1,3- dimetil-2-metilimino-5-(indol-3-il-metilén)-4-imidazolidinonok cisz- és/vagy transz-izomerjeinek előállítására. Ezek a vegyületek újak, és a gyógyászatban antidepresszív hatóanyagokként használhatók fel. A fenti új vegyületek előállítása során a) valamely, a 6-os helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált indol-3-aldehidet 1,3-dimetil-2-metilimino-4-imidazolidinonnal kondenzálnak, vagy b) valamely, az indolgyűrű 6-os helyzetében adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 1,3-dimetil-2-imino- 5-(indol-3-il-metilén)-4-imidazolidinont metilezőszerrel reagáltatnak. T/16 819 (51) C 07 D 455/06 (71) *Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, 18%, dr. Szabó Lajos, vegyészmérnök, 17%, dr. Tőke László, vegyészmérnök, 17%, dr. Tóth István, vegyészmérnök, 10%, dr. Virág Sándor, orvos, 14%, dr. Kanyó Erzsébet, gyógyszerész, 14%, dr. Dávid Ágoston, gyógyszerész, 10%, Budapest (54) Eljárás gyulladásgátló benzo[a )kinolizidin-származékok előállítására (22) 11.09.75 (21) Cl—1603 Találmányunk tárgya eljárás új, (I) általános képletü vegyületek — mely képletben R' jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R3 ' jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R3 jelentése —CH2—CH2—CN csoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, vagy —CH2—CH2—CN csoport — és sóik előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vagy ü letet — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — pirrolidinnel reagáltatva (III) általános képletű enaminná alakítunk, — ahol R* és R’ a nitrogénnel pirrolidin-gyűrűt képez és a szaggatott vonallal jelzett nelyzetek egyikében egy kettős kötés van — majd azt egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R10 jelentése —CN csoport, majd hidrolizáljuk és kívánt esetben egy savval savaddíciós sót képzünk. A kapott gyógyszerek gyulladásgátlóként kerülhetnek felhasználásra. T/16 820 (51) C 07 D 455/06; 491/14; C 07 J 73/00 (71)*EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, 40%, Vedres András, vegyész, 40%, Balogh Gyula, vegyész, 10%, Vedres Andrásné, szül. Kozma Mária, vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Eljárás 2-oxo-l,2,3,4,6,7-hexahidro-llbH-benzo[a]kinolizin-származékok előállítására (22) 21.04.75 (21) EE-2322 A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletü 2-oxo-benzo[a]kinolizin-származékok és savaddíciós sóik, továbbá a nitrogénatomon kvaternerezett származékaik előállítására, ahol a képletben Rj és R^ egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy 1 -4 szénatomszámú alkoxicsoport vagy együttesen metiléndioxi-csoport, n jelentése 0, 1 vagy 2, azzal a feltétellel, hogy ha_R1(_R,, R3 és R* egyidejűleg hidrogénatomot jelent, n jelentésé"csáfc 2 lehet. A találmány szerint valamely (II) általános képletű 3,4-dihidro-izokinolin-származékot, ahol R2 és R, jelentése a fenti katalizátor jelenlétében egy (III! általános itepletü oxovegyülettel, ahol R. és n jelentése a fenti, reagáltatunk, és a képződött terméket elkülönítjük, és kívánt esetben szerves vagy szervetlen savval savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy kívánt esetben kvaternerezzük. Az (I) általános képletű új vegyületek kiindulási anyagok további, biológiailag aktív származékok, nevezetesen a 2-hidroxiimino-vegyületek előállításához. T/16 821 (51) C 07 D 457/00; 457/06; 519/02 (71) * Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) Magóné Karácsony Erzsébet, oki. vegyész, dr. Balogh Tibor, oki. vegyészmérnök, dr. Láng Tibor, oki. vegyészmérnök, dr. Uskert Andomé, oki. vegyészmérnök, Budapest (54) jjj eljárás természetes eredetű ergolén-vázas vegyületek hidrogénezésére (22) 26.01.77 (21) GO-1362 A találmány tárgya új eljárás természetes eredetű <д®>9 illetve д9,10-егдо1ёплгага5 vegyületek szelektív hidrogénezésére, hordozóra felvitt palládium-katalizátor jelenlétében, és a kapott 8,9-dihidro-, illetve 9,10-dihidro-ergolin vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, amely abban áll, hogy a hidrogénezést rövidszénláncú alkanolos oldatban 10° C és 50° Cközötti hőmérsékleten 1-2 atmoszféra nyomáson 0,5-3 órán át végezzük, és kívánt esetben a kapott vegyületet sósavval, borkősavval, maleinsawal, illetve fumársavval reagáltatva savaddíciós sót állítunk elő vagy kívánt esetben a hidrogénezett vegyületböl, a reakcióelegyből való elkülönítés nélkül, savaddíciós sót készítünk. A találmány szerinti eljárás rendkívül egyszerű, gazdaságos és általánosan alkalmazható módszert biztosít természetes eredetű ergolén-vázas vegyületek katalitikus hidrogénezésére. T/16 822 (51) C 07 D 471/04 (71)* Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Hermecz István, vegyészmérnök, 34%, Vasvári Árpádné, vegyész, 33%, Horváth Ágnes, vegyészmérnök,33%, Budapest (54) Eljárás 3-fenil- 7-metil-4-oxo-l ,4-dihidro-l ,8- naftiridingyártására (22) 28.03.75 (21) CI-1562
