Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-08-01 / 8. szám
534 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 8. szám T/15 310 (51) C 07 D 211/90; C 07 D 409/04; C 07 D 491/04 (71) Fujisawa Pharmaceutical Company,Ltd., Osaka (JP) (72) Sato Yoshinari, vegyész, Takaishi (JP) (54) Eljárás új 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (22) 02.07.76 (33) GB (32) 02.07.75; 16.12.75; 05.04.76 (31) 27945/75; 51524/75; 13761/76 (21) FU- 342 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására (mely képletben Rl jelentése tienil-csoport vagy adott esetben egy halogénatommal, nitro-, hidroxil-, halogén-!kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkenilcsoporttal helyettesített fenil-csoport; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, hidroxi-(kis szénatomszámúl-alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxMkis szénatomszámú-alkoxikarbonil-, fenil-lkis szénatomszámúl-alkoxikarbonil-, fenil(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámúl-alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámúl-alkoxikarbonilcsoport; R4e jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy 1-hidroxi-lkis szénatomszámú)-alkil-csoport és R5e jelentése 1-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport vagy R4e jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és Rse és R3 együtt valamely (IV) általános képletű csoportot képez, ahol R6 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben Rb R2 és R3 jelentése a fent megadott; R4 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport és Rs jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas sójává alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek értágító és anti-hipertenzív hatással rendelkeznek. 7775 311 (51) C 07 D 213/14; C 07 D 213/38 (71) Pfizer Inc., New York N.Y.(US) (72) Carroll Ronnie D. vegyész, East Lyme, Tretter James Ray, vegyész, Niantic, Moore Bernard Shields, vegyész, Waterford, Connecticut (US) (54) Eljárás 2-hidroximetil-3-hidroxi-6-(T-hidroxi-2- ,-terc-butil-amino-etil)-piridin-dihidroklorid előállítására (22) 27.09.76 (33) US (32) 03.10.75 (31) 619, 302 (21) PI-542 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás a hörgőtágító hatású 2-hidroximetil-3-hidroxi-6-(1 -hidroxi-2'-terc-butil-amino-etil)-piridin dihidrokloridjának előállítására. A találmány szerinti eljárás során a 2-fenil-6-(1'-hidroxi-2'terc-butil-amino-etil)-4H-pirido [ 3,2-d J-1,3-dioxin maleátját sósav feleslegével, előnyösen metanolos oldatban kezelik. T/15 312 (51) C 07 D 219/12 (71) Politechnika Gdansk-Wrzeszcz (PO) (72) Ledóchowski Andrzej, vegyészmérnök, Gdansk-Oliwa, Gieldanowski Jerzy, orvos Wroclaw, Radzikowski Czeslaw, orvos, Wroclaw, Kwasniewska-Rokicinska Cecylia, orvos, Gliwice, Wysocka- Skrzela Barbara, vegyészmérnök, Gdansk, Sawinska Lucyna, vegyészmérnök, Varsó, Medon Mieczyslaw, vegyész, Jelenia Gora (PO) (54) Eljárás 1 -nitro-9-dialkilaminoizoalkilamino-akridinek és sóik előállítására (22) 05. 04.77 (33) PO (32) 06.04.76 (31) P 188528 (21) PO- 638 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 1-nitro-9-dialkilaminoizoalkilamino-akridinek — ahol R1 és R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, és jelentésük mindig eltérő, R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etilcsoport, és n értéke 0 vagy 2 — és sóik előállítására. Az eljárás abban áll, hogy a) (1-nitro-akridil-9)-piperidinium-kloridot0vagy égnék egy sóját fenollal elegyítjük, a kapott keveréket 50 C és 80 C közötti hőmérsékletre hevítjük, majd szobahőmérsékletre hűtjük, ezután hozzáadunk egy dialkil-amino-igoalkilamirjy vagy ennek valamilyen sóját, a reakcióelegyet 50 C és 120 C közötti hőmérsékletre melegítjük, majd - adott esetben hűtés után - egy aporális, vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel kezeljük, az így kapott elegyet egy alkálifém-hidroxid vizes oldatával meglugosítjuk, és a szabad bázisként kapott (I) általános képletű 1-nitro-9- dialkilaminoizoalkilamino-akridint, illetve az azt tartalmazó réteget elkülönítjük, szárítjuk, adott esetben kristályosítjuk, majd kívánt esetben a 1 ) ásványi savval alkotott sójává, előnyösen hidrokloriddá, hidrobromiddá vagy szulfáttá vagy szerves savval alkotott sójává, előnyösen laktáttá, citráttá vagy szukcináttá alakítjuk, vagy a2) hidrogén-klorid dietiléteres oldatával megsavanyítjuk, majd szerves oldószerek elegyéből kristályosítjuk a dihidrokloridsót, vagy b) 1-nitro-9-fenoxi-akridint vagy ennek egy sóját fenollal és egy dialkilamino-izoalkilaminnal vagy epnek valargilyen sójával elegyítünk, a kapott keveréket 80 C és 120 C közötti hőmérsékletre melegítjük, majd szobahőmérsékletre hütjük és egy vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel hígítjuk, ezután kálium-karbonát vizes oldatával meglugosítjuk, és a szabad bázisként kapott (I) általános képletű 1-nitro-9-dialkilaminoizoalkilamino-akridint egy szerves oldószerrel extraháljuk, majd szárítjuk, adott esetben kristályosítjuk, ezután kívánt esetben bi) ásványi savval alkotott sójává, előnyösen hidrokloriddá, hidrobromiddá vagy szulfáttá vagy szerves savval alkotott sójává, előnyösen laktáttá, szukcináttá vagy citráttá alakítjuk, vagy b2 ) hidrogén-klorid dietiléteres oldatával megsavanyítjuk, majd egy szerves oldószerből a dihidrokloridsót átkristályosítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek dagantellenes hatásúak. fl ?2 NH—CH—CH—(CH2)n— N(R>2 (I) T/15 313 (51) C 07 D 221/26 (71) Bristol Myers Company, New York, New York (ÙS) (72) Montzka Thomas Alfred, vegyész, Manlius, New York, Matiskella John Daniel, vegyész, Liverpool, New York (US) (54) Eljárás 9-alkoxi- vagy -alliloxi-5-alkil- vagy -alkenil-6,7benzomorfán-származékok előállítására (22) 17.04.75 (33) US (32) 18.04.74 (31) 462 007 (21) Bl—514 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (L) általános képletű N-helyettesített-9-hidroxi-5-alkil- vagy -alkenil-6,7-benzomorfán-származékok, gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott savaddiciós sóik, racém-elegyeik vagy optikai izomerjeik előállítására — e képletben
