Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-01-01 / 1. szám
24 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉV F. 1978. ÉV 1. szám az A benzol-gyűrű adott esetben egy vagy két 1-5 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, benzil-, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino-, 2-5 szénatomos alkanoilamino-, benziloxikarbonilamino-, nitro-csoporttal, halogénatommal és/vagy fenil-csoporttal helyettesítve lehet, mely fenil-csoport adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos alkoxi- vagy nitro-csoporttal, vagy halogénatommal helyettesítve lehet, azzal a feltétellel, hogy az (I) általános képletű vegyület cinnolin-3-il-karbonsavtól és etilésztertől, 6-klór-cinnolin-3-il-karbonsav-etilésztertől, 7-klór-cinnolin-3-il-karbonsav-et il észtertől és gyógyászatilag alkalmas sóiktól eltérő jejelentésű — Az (I) általános képletű vegyületek reaginszerű antitestek és antigénjeik érintkezésekor fellépő hatásokat gátolják. a) 7774 470 (51) C 07 D 241/38 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Campbell Jack Beuford, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás kondenzált kinoxalinszármazékok, mint immunszabályozó szerek előállítására (22) 15.07.76 (33) US (32) 16.07.75 (31) 596.543 (21) El—688 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek, mely képletben R jelentése trifluor-metil-csoport, n jelentése 1 vagy 2, és Z jelentése (II) vagy (III) képletű csoport, előállítására A találmány szerinti eljárás során valamely (IV) általános képletű aromás diamint, mely képletben R és n jelentése az előbbiekben megadott, valamely (V) általános képletű 1,2-diketonnal, mely képletben Z jelentése az előbbiekben megadott, kondenzálunk. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek az emlősökben az immunreagálásban résztvevő sejtekre való hatásukkal befolyásolják az immunreagálást, de a szokásosan használatos immunszabályozó szerektől eltérően, a vegyületek bizonyos mellékhatásokkal, más nem-kívánatos tulajdonságokkal nem rendelkeznek. 77/4 471 (51) C 07 D 261/04 (71) Merck and Со. Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Jensen Norman Peter, vegyész, Watchung, New Jersey (US) (54) Eljárás N-helyettesített cikloszerinek előállítására (22) 01.08.74 (33) US (32) 01.08.73; 28.05.74 (31) 384.545; 473.164 (21) ME—1760 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű N-helyettesített cikloszerin-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sóinak az előállítására — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, X, YésZ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport — oly módon, hogy valamely (II— általános képletű cikloszerint — ahol R jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű pentán-2,4-dion- származékkal — ahol X, Y és Z jelentése a fenti — reagáltatunk, és a kapott terméket adott esetben gyógyászati szempontból alkalmas sójává alakítjuk. A találmány szerinti vegyületek nagymennyiségű antibiotikus tulajdonságú cikloszerint vagy metil- cikloszerint juttatnak a véráramba és a hólyagba, anélkül, hogy a cikloszerin vagy metil-cikloszerin nem-kivánatos dimerizációja végbemenne. R—CH NH HCI NH-c=o R—(^H HC — I nh2 'NH-U (H) X—CH2—C=C—Ç—CH2—Y a) X—CHj—Ç—<[—c—0+2—Y 0 (III) T/14 472 (51) С 07 D 313/00; С 07 H 5/06 (71) Leningradsky Nauchno-lssledovatelsky Institut Antibiotikov, Leningrád (SU) (72) Kulbakh Valter Osvaldovich,mérnök,Kokushina Tatyana Mikhailovna, mikrobiológus, Lagert Irina Kondratievna, mikrobiológus, Mikhailets Georgy Avxentievich, fiziológus, Kholodova Galina Vasilievna, vegyész, Ekzemplyarov Oleg Nikolaevich, mikrobiológus, Zelmanov Ruvim Betsionovich, orvos, Sokolov Leonid Borisovich, vegyész, Etingov Evgeny Davidovich, vegyész, Luschitskaya Irina Mikhailovna, vegyész, Leningrád (SU) (54) Eljárásantimikotikus polién-antibiotikumok (makrolidok) megluminkomplexeinek előállítására (22) 12.04.74 (21) LE—736 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás makróiidcsoportbeli antimikotikus polién-antibiotikumok megluminnal képzett (I) általános képletű komplexeinek előállítására. Az (I) általános képletben R valamely antimikotikus makrói id csoport. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy valamely makrói idcsoportbeli antibiotikumot dimetilszulfoxid, dimetilformamid vagy e kettő keverékének jelenlétében 50—65 °C-on N-metil-D-glukózaminnal (megluminnal) reagáltatnak, a képződött komplexet dietiléter és aceton elegyével kicsapják, leszűrik, acetonnal vagy aceton-dietiléter-eleggyel mossák, majd 20 °C-on 10 Hgmm-t meg nem haladó nyomáson szárítják. Kiindulási antibiotikumként karboxilcsoportot tartalmazó makrolidokat, de főleg a tetraének, nem aromás heptaének és aromás heptaének csoportjába tartozó makrolidokat használják. A találmány szerinti eljárással előállítható megluminkomplexek a kiindulási antibiotikumhoz képest kisebb toxicitással rendelkeznek, azonkívül vízben jól oldódnak, ami a perorálisan alkalmazott vegyületek jobb felszívódását teszik lehetővé. A találmány szerinti komplexek mikózisok, főleg a különösen veszélyes szisztémikus mikózisok, valamint a prosztata-hipertrófia kezelésére alkalmazhatók. © ® ÇH3 H OH H H R-< ^0 — H—N —CHj—C—C—C—C— CI-b0H I Ilii H OH H OH OH (I) 77/4 473 (51) C 07 D 401/12 (71) AB Hassle, Mölndal (SE) (72) Berntsson Peder Bernhard, vegyész, Mölndal, Carlsson Stig Ake Ingemar, vegyész, Mölnlycke, Garberg Lars Erik, vegyész, Mölnlycke, Junggren Ulf Krister, vegyész, Pixbo, Sjöstrand Sven Erik, vegyész, Kungsbacka, von Wittken Sundell Gunhild Wika, vegyész, Askim (SE) (54) Eljárás 2-(2-piridil-metil-tio)-benzimidazol-származékok előállítására (22) 17.02.75 (33) SE (32) 18.02.74 (31) 7402101-5 (21) HE-679 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-(2-piridil-metil-tio)-benzimidazol-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Az (I) képletben R hidrogénatomot, karboxil-, hidroxil-, legfeljebb 4 szénatomos alkil-, legfeljebb 5 szénatomos karbalkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos hidroxialkil-, legfeljebb 4 szénatomos alkoxi- vagy legfeljebb 5 szénatomos alkanoilcsoportot, R3 hidrogénatomot, R4 hidrogénatomot vagy legfeljebb 5 szénatomos alkanoil- vagy karbalkoxi-
