Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-09-01 / 9. szám
710 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 9. szám vegyész, Shirako; Yamaguchi Totaro, vegyész, Suzuya; Ohshima Satoshi, vegyész, Iwatsuki, Saitama-ken (JA) (54) Eljárás új penám-3-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 10.09.76 (33) GB (32) 12.09.75 (31) 37525/75 (21) TA-1412 (74) DAnubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol R1 hidrogénatom vagy hidroxil-csoport, R2-CO-CH(NH2 )-CH2COR3 vagy -COCH2-CH(NH2 —COR3 általános képletű csoport, ahol R3 hidroxil-csoport, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú) -alkilamino-, rövidszénláncú alkoxi- vagy hidroxi-(rövidszénláncú) -alkilamino-csoport, vagy ha R1 hidroxil-csoport, akkor R3 amino-csoport — előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Y1 hidrogénatom vagy védőcsoport, előnyösen benzil-, szukcinimidometil-, ftálimidometil-, fenacil-, trimetilszilil- vagy 2,2,2-triklóretilcsoport és R1 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű N-védett aminosavval — ahol R2 —СО—CH(NHZ)— CHjCOR3 vagy -COCH2-CH(NHZ)-COR3 általános képletű csoport, ahol Z védőcsoport, előnyösen o-nitrofenil-szulfenil-, benziloxikarbonil-, vagy 1-metil-(2-rövidszénláncú) -alkoxikarbonilvinilcsoport és R3 jelentése a fenti — vagy reakcióképes származékával kondenzálunk és a kapott (IV) általános képletű vegyület védőcsoport(jai)t eltávolítjuk, vagy b) ha R3 hidroxil-csoport, а (II) általános képletű vegyületet — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — valamely (V) általános képletű N-védett aminosavval — ahol R2 •• jelentése -CO-CH (NHZ)-CH2-COOY2 vagy -COCH2- CH(NHZ)—COOY2 általános képletű csoport, ahol Y2 védőcsoport, előnyösen benzilcsoport és Z jelentése a fenti — vagy reakcióképes származékával kondenzáljuk és az így kapott (VI) általános képletű vegyület — ahol R1, R2"és Y1 jelentése a fenti — védőcsoport(jai)t eltávolítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek antimikrobiális hatásúak vagy kemoterapeutikumként hatnak. (I) (IV) (VI) T/13 946 (51) C 07 D 519/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Cullinan George Joseph, vegyész, Gerzon Kőért, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás vinblasztin, leurozidin és leurokrisztin származékainak előállítására (22) 01.04.74 (33) US (32) 02.04.73 (31) 347,275 (21) EI-538 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik — mely képletben R jelentése —NH2, —NH—NH2, -N(CH3)2, -NH-alk-X, NH-alk-Am vagy —N3 csoport, melyben alk jelentése 1—6 szénatomos alkilén-csoport, Am jelentése — N(CH3 )2 csoport, X jelentése hidrogénatom, ciano- vagy fenilcsoport, R' jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, R" jelentése hidrogénatom, metil- vagy formil-csoport, R'" és R"" egyikének jelentése hidroxilcsoport, és a másik etilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha R'" etilcsoport, R —NH2 csoportot jelent, előállítására. A találmány szerinti eljárás során olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —NH2, —NH-alk-x vagy — NH—NH2 csoport, ahol alk metiléncsoport, x hidrogénatom és R', R", R'" és R"" a fent megadott, valamely (I) általános képletű vegyületet, mely képletben R jelentése—OCHj csoport, és R', R", R'" és R"" jelentése a tárgyi körben megadott, valamely NH2R, általános képletű vegyülettel reagáltatnak, ahol R, hidrogénatom, metil- vagy —NH2 csoport, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —N3, — N(CH3)2, —NH-alk-X, vagy —NH-alk- Am csoport, és X, alk, Am, R', R , R"' és R”" a fent megadott, egy olyan keletkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol R —NH2 — NH2 csoport, és R", R'" és R"" a fentiekben megadott, valamely nitrozálószerrel, majd kívánt esetben egy (R2)NH(R3) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol r2 hidrogénatom vagy metilcsoport, és jelentése -alk-X vagy -alk-Am csoport, mely képletekben alk, x és Am a fent megadott, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R' acetilcsoport, és R, R", R'" és R'"' a fent megadott, egy kelekezett, R' helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R, R", R'" és R"" a fent megadott, önmagában ismert módon acetilezünk, ésívagy kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű vegyületet valamely savval reagáltatva gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sót képzünk. A találmány szerint előállított vegyületek aktív alkotórészként tumorgátló és vírusölő tulajdonságú gyógyászati készítmények előállítására használhatók. R" :—N' * ,| Г V íft *ч •ъ « • •------»y J2' “'Ч^М^С-О-СКз CHj - о — Jj* (i) : 0 9 í : ю ф— 1-z \ ■«J • * fl5 •---• 5 •* • • • # • <B 1 ,P 1 R” <i>-о *V0H cr 1и II 0 T/13 947 (51) C 07 D 519/04 (71 ) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Clauder Ottó, oki. gyógyszerész, egyetemi tanár, 20%; dr. Szporny László, orvos, 20%; dr. Kárpáti Egon, orvos, 30%, Budapest; dr. Kökösi József, oki. vegyész, 30%, Budaörs (54) Eljárás új 74-(szubsztituált-metil)-vinkán-származékok előállítására (22) 01.09.75 (21) Rl—577
