Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-06-01 / 6. szám
448 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 6. szám T/13 419- R1-555 (C 07 D 471/14) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kárpáti Egon orvos, 30%, dr. Szporny László, orvos, 20%, Budapest - Eljárás oktahidro-indolo [2,3-a ]kinolizin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 26.11.74., Szolgálati találmány A találmány tárgya eljárás új, értágító hatású (I) általános képletű oktahidro-indolo |2,3-a|kinolizin- származékok — mely képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport —, és savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy a,) valamely (III) általános képletű hexahidro-indolo [2,3-a|kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, A jelentése hidrogénatom, ha В jelentése Xl-1 és ha В jelentése H20, akkor A jelentése egy elektronpár, mimellett X' 1 jelentése egy savmaradék anion — valamely kémiai redukálószerrel vagy katalitikusán aktivált hidrogénnel részlegesen redukálunk, majd a kapott (II) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a|kinolizin- származékot — mely képletben R jelentése a fenti — vagy egy savaddiciós sóját egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusán aktivált hidrogénézésnél alkalmazott katalizátor jelenlétében redukálunk, vagy a2) valamely (II) általános képletű oktahidro-indolo(2,3-a| kinolizin- származékot — mely képletben R jelentése a fenti — vagy egy savaddiciós sóját egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusán aktivált hidrogénezésnél alkalmazót katalizátor jelenlétében redukálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű hexahidro-indolo|2,3-a| kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése a fenti, A jelentése hidrogénatom, ha В jelentése x(—* és ha В jelentése HjO, akkor A jelentése egy elektronpár, mimellett xl—1 jelentése egy savmaradék anion — egy kémiai redukálószerrel valamely katalitikusán aktivált hidrogénezésnél alkalmazott katalizátorjelenlétében redukálunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével előállított (I) általános képletű oktahidro-indolo-|2,3-a|kinolizin-származékot — mely képletben R jelentése a fenti — savaddiciós sóvá alakítunk, vagy valamely (I) általános képletű oktahidro-indolo|2,3-a|kinolizin- származék — mely képletben R jelentése a fenti — savaddiciós sójából a bázist felszabadítjuk. T/13 420 - ВО-1492 (C 07 D 487/04) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, (DT) Feltalálók: dr. Stahle Helmut, vegyész, dr. Koppe Herbert vegyész, dr. Kummer Werner, vegyész, Ingelheim am Rhein, dr. Hoefke Wolfgang, orvos, Budenheim, (DT) - Eljárás új, szubsztituált imidazo[1,2-a\sz-triazinok előállítására. Bejelentés napja: 21.03.74., elsőbbsége: 23.03.73 — P 23 14 488.9 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség). A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új szubsztituált imidazol 1,2-aj-sz-triazinok előállítására. Az (I) általános képletben R, fenilcsoportot vagy 1-3 halogénatommal és/vagy metil- vagy trif luormetil-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot és R2 hidrogénatomot vagy fenilcsoportot vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy (II) általános képletű fenilamino-imidazolint, ahol R, a fenti jelentésű, egy (Ili) általános képletű vegyülettel kondenzálunk, ahol R, a fenti jelentésű, és X és Y halogénatomot jelent, vagy egy (VÍ általános képletű triazinont, ahol R, és R, a fenti jelentésüek, egy (VI) általános képletű vegyülettel, ahol X és Y a fenti jelentésüek, reagáltatunk. Az (I) általános képletű, új vegyületeknek értékes gyógyászati tulajdonságaik vannak, elsősorban depresszió ellenes hatásuk van, amelyhez egyéb kedvező farmakológiai hatás is kapcsolódhat. T/13421 — SA—2784 (C 07 D 491/04) Sandoz AG., Basel, (CH) Feltaláló: Bennett Gregory Benjamin, vegyész, Mendham, New Jersey, (US) — Eljárás 5,5,7,7- tetrametll-furo\3,4-e]trlazin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 29.04.75 — elsőbbsége: 01.05.74; 12.08.74 — 465 759; 496 578 — (Képviselő: Danubia). A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 5,5,7,7- tetrametil-furo[3,4-ej-as- triazin- származékok és savaddiciós sóik előállítására. Ezek a vegyületek elsősorban elaltató és enyhe nyugtató hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint a következőképpen állítják elő: a) egy (lil) általános képletű vegyületet közömbös gázatmoszférában (II) képletű vegyülettel reagáltatnak; vagy b) egy (láb) általános képletű vegyületet nitrálnak; vagy c) az (la) általános képletű vegyületek N-oxid- csoportját közömbös gáz-atmoszférában redukálják. Kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket savaddiciós sóikká alakítják, illetve az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítják a bázist. A felsorolt képletekben X jelentése | —N= vagy =N—О csoport, R, és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos egyenesláncú alkoxi-csoport, amino-csoport, nitro-csoport vagy trifluormetil-csoport, azzal a feltétellel, hogy (I) haazR, és R2 szubsztituensek egy ike nitro-csoportot jelent, a másik szubsztituens jelentése csak nitro- és trifluormetil-csoporttól eltérő lehet, (II) ha az R, és R2 szubsztituensek egyike terc-butil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens jelentése csak terc-butil- vagy trifluormetil-csoporttól eltérő lehet, és (III) ha az R, és R2 szubsztituensek egyike terc-butil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens csak nitro-csoporttól eltérő lehet,
