Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-01-01 / 1. szám
36 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 1. szám t adott esetben egy vagy két klóratommal, metil-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi- éslvagy trifluormetiltio-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy ha R, klóratomot jelent, akkor a fenilcsoportnak szubsztituáltnak kell lennie —, valamint gyógyszerészetileg elfogadható savakkal képezett addiciós sóik előállítására. A találmányt az jellemzi, hogy a) apoláris oldószerben, alkálifém-alkoholát vagy alkálifém jelenlétében, egy (II) és (III) általános képletü vegyületen — ahol R, és R, a fentebb megadott jelentésű és R allilcsoportot jelent, de metilcsoportot is jelenthet, ha R, jelentése trifluormetiltiocsoport — átészterezési reakciót hajtunk végre, vagy b) poláris oldószerben egy (IV) általános képletü kinolinszármazékot egy (V) általános képletü antranilsav-észterrel reagáltatunk, amely képletekben R, és R, a fentebb megadott jelentésű és X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent. A találmány szerint előállított vegyületek fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerkészítmények hatóanyagaként T/12 790 - SchE—527 (C 07 D 403/06) Schering AG. , Bergkamen (DT) és Nyugat-Berlin (BW) Feltalálók: dr. Rahtz Dieter, vegyész, dr. Wendt Hans, vegyész, dr. Koch Henning, vegyész, Nyugat-Berlin (BW) - Eljárás piperazino-metil-benzimidazol-származékok előállítására. Bejelentés napja: 28.07.75., elsőbbsége: (DT) 29.07.74 — P 24 36 883.0 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás új, farmakológiaílag hatásos (I) általános képletü benzimidazol-származékok, mely képletben R, jelentése o-hkJroxi-fenil-, p-klór-fenil- vagy p-fluor-fenilcsoport. és R, jelentése 2—4 szénatomszámú alkilcsoport, előállítására. A találmány szerinti vegyületek külsőleg alkalmazható gyulladásgátló gyógyászati készítmények előállítására szolgálnak. a>»-cb <■> T12 791 - HO-1761 (C 07 D 405/04, 405/14, 407/14, 413/14) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) Feltalálók: dr. Gerecke Max, vegyész, dr. Kyburz Eilio, vegyész. Reinach (CH) dr. Kaplan Jean-Pierre, vegyész. Les Plessis Robinson (FR) — Eljárás piperazino-dibenz (b,f) oxepin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 03.01.75., elsőbbsége: (CH) 04.01.74 — 62/74 — (Képviselő: Budapesti 14. számú Ügyvédi Munkaközösség.) Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletü új dibenz (b,f ) oxepin-származékok és sóik előállítására (mely képletben R jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-alkil-, kis szénatomszámú alkinil-alkil-csoport, mely csoportok — kivéve a metil csoportot — adott esetben cián-, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkanoiioxi-csoporttal helyettesítve lehetnek; vagy R jelentése (a) általános képletü csoport, melyben X jelentése oxigénatom, imino-, kis szénatomszámú alkilamino- vagy metilén-csoport; Y jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített etilén- vagy propilén-csoport; m jelentése 0 vagy 1; R, és Rj közül az egyik hidrogénatomot és a másik kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltioc so portot, halogénatomot, trifluormetil- vagy hidroxil-csoportot jelent; R3 és R4 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-csoportot, halogénatomot, trifluormetilvagy hidroxil-csoportot jelent); mimellett a „kis szénatomszámú’’ jelző legfeljebb 4 szénatomos csoportokat jelöl. Az (I) általános képletü vegyületek és sóik az idegrendszerre hatnak. T/12 792 - R1-536 (C 07 D 471/14) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 30%, dr. Szporny László, orvos, 20%, Budapest. - Új eljárás új 1,1- diszubsztituált- oktahidro-indolo (2,3-a) kinolizinszármazékok előállítására. Bejelentés napja: 07.05.74. — Szolgálati találmány — A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü új 1,1- diszubsztituált- oktahidro-indolo [2,3-a | kinolizin-származékok — mely képletben R, jelentése hidrogénatom vagy az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-csoport vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoil-csöpört és R? jelentése 1—4 szénatomos alkil-csöpört, valamint gyógyászatilag elviselhető savaddiciós sóik és optikai antipódjaik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletü hexahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékot — mely képletben R, jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport — vagy savaddiciós sóját formaldehiddel vagy annak valamely polimerizált származékával, előnyösen paraformaldehiddel reagáltatjuk, majd kívánt esetben valamely képződött (I) általános képletü vegyületet - mely képletben R, jelentése hidrogénatom és R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — vagy savaddiciós sóját, kívánt esetben rezolválás után valamely, az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkánkarbonsawal vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoesawal. illetve ezek reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti módon előállított racém (I) általános képletü vegyületet — mely képletben R, jelenté« hidrogénatom vagy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-csoport vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált bezoil-csoport és R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — vagy savaddiciós
