Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-04-01 / 4. szám
4 szám SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 19/6. ÉV 309 T/11 424 - ME-1857 (C 07 d 205/12, 498/04) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey, (US) Feltalálók : Christensen Burton Grant, vegyész, Scotch Plains, Ratcliffe Ronald William, vegyész, North Plainfield, New Jersey, (US) — Eljárás 7-amino- 1-detia-cef-3- em-4-karbonsa v-származéko к előállítására. Bejelentés napja: 06.11.73.. elsőbbsége: (US) 06.11.72 - 303 905 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új 7-amino-1-detia-cef- 3-em- 4-karbonsav- származékok előállítására. Ezek a vegyületek az értékesgyógyhatással rendelkező 7-acilamido-1-detia-cef- 3-em- 4-karbonsavszármazékok előállításában kiindulási anyagként használhatók fel. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy а (II) általános képletű 7-azido-1 -detia-cef-3-em- 4-karbonsav- származékokat katalizátor jelenlétében hidrogénezik. A felsorolt képletekben X jelentése oxigénatom vagy metilén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, és R jelentése észterképző védőcsoport, előnyösen benzil-csoport, vagy hidrogénatom. C00R C00R T/11 425 - DE—817 (C 07 d 213/24; 213/36) Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler, Frankfurt am Main, (DT) Feltalálók: dr. von Bebenburg Walter, vegyész, Buchschlag, dr. Offermanns Heribert, vegyész, Grossauheim, (DT) — Eljárás 2-benгоИ-3-amino-pinőinek előállítására. Bejelentés napja: 09.05 73., elsőbbsége: (OE) 10.05.72 .- A 4113/72 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek — ahol R. jelentése halogénatom, Rt jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rt jelentése hidrogénatom, vagy valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, r4 jelentése hidrogénatom, valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, benzoilcsoport, halogénatommal helyettesített benzoilcsoport, legfeljebb 5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, halogénacetilcsoport vagy —CO— R< általános képletű csoport, melyben Rs jelentése valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamely 2-4 szénatomos alkenilcsoport, vagy valamely 1-4 szénatomos a-amino- alkil-csoport, emellett az aminocsoport valamely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy benziloxikarbonilcsoporttal helyettesítve is lehet — és ezek sói előállítására. A találmány szerinti új vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R|, R2 és R3 jelentése a fenti, R4 jelentése benzoil-, legfeljebb 5 szénatomos alkoxikarbonil- vagy —CO-R5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése a fenti, valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R1( R2 és R3 jelentése a fenti, R4 jelentése pedig hidrogénatom, egy (lia) általános képletű vegyülettel — ahol R6 jelentése Rs jelentésével megegyezik vagy fenilcsoport, valamely 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatommal helyettesített metilcsoport és E jelentése halogénatom, hidroxilesöpört vagy egy rövidszénláncú alifás karbonsavval vagy benzoesavval acilezett hidroxilcsoport — reagáltatnak, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, Rj és R4 jelentése a fenti, és R3 jelentése valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamely, az (I) általános képlet körébe tartozó (II) általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2 és R4 jelentése a fenti, valamely 1—4 szénatomos alkilhalogeniddel, alkilszulfáttal, ahol az alkilcsoportok 1—4 szénatomosak vagy aromás szulfonsavalkilészterrel, ahol az alkilcsoportok 1-4 szénatomosak, adott esetben szokásos savmegkötőszerek hozzáadása mellett 0 és 150 C közötti hőmérsékleten egy inert oldó- vagy szuszpendálószerben alkileznek és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületekből a 3-helyzetű aminocsoporton levő acilcsoportot elszappanosítással lehasítják, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, R4 jelentése pedig -CO-R5 általános képletű csoport, emellett Rs valamely 1-4 szénatomos a-aminoalkil-csoport és ez az aminocsoport valamely 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítve is lehet, valamely III általános képletű vegyületet, ahol R,, R2 és R3 jelentése a fenti, R5 pedig valamely 1—4 szénatomos a-halogénalkil-csoport, egy szerves oldószerben 0 és 1503C között' hőmérsékleten ammóniával, valamely ammóniát szolgáltató vegyülettel előnyösen izotropinnal vagy valamely 1—4 szenatomos alkilaminnal reagáltatnak, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 és R4 jelentése hidrogénatom, valamely (IV) általános képletű vegyületben, ahol R) és R2 jelentése a fenti, a nitrocsoportot aminocsoporttá redukálják és d 1 ) kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyület aminocsoportját R3 és/vagy R4 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására - előnyösen valamely 1-4 szénatomos alkilhalogeniddel — clkilezik é^vagy d2) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 jelentése — СО—Rs— ahol Rs jelentése a fenti - valamely (Ma) általános képletű vegyülettel — ahol R6 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott és E jelentése halogénatom, előnyösen klórvegy brómatom, hidroxilcsoport vagy egy rövidszénláncú alifás karbonsavval vagy benzoesavval acilezett hidroxilcsoport — reagáltatnak és kívánt esetben a kapott vegyületeket sóikká alakítják át. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes farmakodinamikai tulajdonságokkal, különösen kifejezett nyugtató, idegcsillapító, szorongásoldó és helyi gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek.
