Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-11-01 / 11. szám
952 SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 1976. ÉV 11. szám Bejelentés napja: 18.04.74., elsőbbsége: (US) 26.04.73. — 354.591 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű karbamidsavtioészterek előállítására, amely szerint (II) általános képletű karbamidsavkloridot célszerűen 1,2 : 1 mólarányban vett RSH általános képletű merkaptánnal reagáltatjuk vizes oldatban 28—60 °C hőmérsékleten 30—210 percig, a merkaptánra számított 1:1 és 1,6 : 1 közötti mólarányban alkalmazott nátriumhidroxid jelenlétében, majd a szerves és a vizes fázist elválasztjuk és a szerves fázisból a kapott terméket elkülönítjük. A képletekben R! és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 3—6 szénatomos polialkilénimin, R jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy benzil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek herbicidként és inszekticidként alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárás rendkívül gazdaságos. R R2 T/12 507 - EA — 130 (C 07 C 117/00) Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) Feltalálók: Gandolfi Carmelo, vegyész, Doria Gianfederico, vegyész, Milánó, Gaio Pietro, vegyész, Belluno (IT) - Eljárás 9-dezoxi-proszta- 5,9,13- triénsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 14. 06.73., elsőbbségei: (IT) 15.06.72. - 25672 A/72, 17. 04.73. — 23086 A/73 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és ezek racemátjainak előállítására. Az (I) általános képletben R hidrogénatomot, valamely gyógyászatilag elfogadható kationt vagy 1—10 szénatomos alkilcsoportot jelent; Rj jelentése —CH2 —CH2—, —OCHj— vagy —CHCH— csoport; R2 hidroxil-, adott esetben fenil-csoporttal vagy 3—6 szénatomos cikloalki lesöpört - tal helyettesített 1—4 szénatomos alkanoiloxi-, vagy adott esetben fenilcsoporttal helyettesített benzoiloxicsoportot képvisel; R3 és R4 egyike hidroxilcsoport, másika pedig hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy 2—4 szénatomos alkenilcsoport, R5 és R6 jelentése egymással megegyező vagy egymástól különböző, nevezetesen hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, n jelentése pedig 3, 4 vagy 5 egész szám. E vegyületek prosztaglandin és anti-prosztaglandin hatásúak, a szervezetben lassabban bomlanak és terápiás hatásuk szélesebb a természetes vagyületeknél. A vegyületeket önmagában ismert módon, a megfelelő (II) általános képletű védett 15-oxovegyület redukciójával vagy alkilvagy alkenilmagnézium-vegyülettel végzett reakciójával, majd a védőcsoportok lehasltásával, vagy egy (VI) általános képletű aldehid és egy megfelelő Wittig-reagens reakciójával állíthatjuk elő. Pr - COOR (M*)n- СНЪ (I) 7772 508 - Pl—477 (C 07 C 177/00, C 07 D 303/12) Pfizer Inc., New York (US) Feltalálók: Schaaf Thomas Ken, vegyész, Old Lyme, Czuba Leonard Joseph, vegyész, New London, Hess Hans-Jürgen Ernst, vegyész. Old Lyme, Connecticut (US) —Eljárás 11,15-bisztetrahidropiraniloxi -pro sztaglandin-karboxamid-származékok előállítására. Bejelentés napja: 06.06.73., elsőbbsége: (US) 07.06.72. — 260 518 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás a természetben előforduló prosztaglandínok új analógjainak, főképpen új N-szubsztituált-prosztaglandin-karbioxamidoknak előállításánál közbenső termékként használható 11,15-bisztetrahidropiraniloxi-prosztaglandin-karboxamid-származékok előállítására. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol R 2—7 szénatomos alkanoilcsoport, vagy 3—6 szénatomos cikloalkanoílcsoport, benzoilcsoport, 1—4 szénatomos alkilszulfonilcsoport, tiofénszulfonil-, benzolszulfonil- vagy toluolszulfonilcsoport. Rí hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, 5 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben egy vagy két 1 —4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, W cisz-kettőskötés, Z transz-kettőskötés és THP 2-tetrahidropiranilcsoport, A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R 1, R2 és Z jelentése a fenti, erős bázis hozzáadásával egy (III) általános képletű foszfóniumsóból levezethető iliddel — ahol R jelentése a fenti — reagáitatunk. 0H Q THPO © (C6H5b PCH2 CH2CH2 CH2 CNHR T/12 509 - ME-1929 (C 07 D 213/66, 213/38, 213/32) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DT) Feltalálók: dr. Saiko Otto, vegyész, Klug Rudolf, vegyész, Darmstadt (DT) — Eljárás 2-metil-3-hidroxi- 4-etilaminometil-5-metilmerkaptometil-piridin előállítására. Bejelentés napja: 15.12.75., elsőbbsége: (DT) 16.12.74. - P 24 59 334,8 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya új eljárás a 2-metil-3-hidroxi- 4-etilaminometil-5-metilmerkaptometil-piridin és savaddiciós sói előállítására, a (II) általános képletű 2-metil-3-hidroxi-5-metilmerkaptometil -piridin-származékok vagy savaddiciós sóik etil-aminnal való reagáltatása és adott esetben a termék fiziológiailag ártalmatlan savaddiciós sóvá való alakítása útján; a (II) általános képletben X oxigén vagy kénatomot és R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot képvisel. Az új eljárással a farmakológiái szempontból értékes terméket nagy termelési hányaddal és igen tiszta állapotban kapjuk. ch2-x-r ия^О^-з-снз (H)
