Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-11-01 / 11. szám
868 SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 11. szám vegyületek az egyéb prosztaglandin-vegyületekhez hasonló hatással rendelkeznek, azonban lényegesen kisebb dózisban és enyhébb mellékhatással kísérve fejtik ki hatásukat. E vegyületek a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy 1) egy optikailag aktív vagy racém (XXVI) általános képletű vegyületet, ahol R, jelentése a fenti, 2,3-dihidropiránnal reagál - tatnak, azután 2) a kapott (XXVII) általános képletű vegyület — ahol R3 jelentése a fenti és THP tetrahidropiranil-csoportot jelent — laktongyűrűjének oxo-csoportját egy fémbórhidriddel redukálják, majd 3) a kapott (XXVIII) általános képletű vegyületet, ahol R2 és THP jelentése a fenti, trifenil- 4-karboxi-butilidén-foszforánnal alkilezik és 4) amennyiben W szubsztituensként oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 és R4 jelentése a fenti, kívánnak előállítani, a kapott (XXIX) általános képletű vegyületet, ahol R2 és THP jelentése a fenti, oxidálják, majd 5) a kapott (XXIX) vagy (XXX) általános képletű vegyületet, ahol R3 és THP jelentése a fenti, hidrolizálják, végül kívánt esetben 6) a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R4 hidrogénatomot jelent és R2 és W jelentése a fenti, önmagában ismert 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilészterré észterezik. T/9029 - UO-81 C 07 c 61/16, 61/36) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Magerlein Barney John vegyész, Portage, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTIV 16—ALK'IL— ÉS 16,16—DIALKIL—PROSZTAG LAN DIN -E2- SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. április 11., elsőbbsége: 1971. április 12. — 133342 — (Képviselő: Da nubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új, optikailag aktív 16-alkil- és 16,16-dialkil- prosztaglandin-származékok és az optikailag aktív vegyületek tükörképét is tartalmazó racém vegyületek előállítására. A képletben R, hidrogénatomot, R2 és R3 hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy R2 és R3 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő csoport. E vegyületek az egyéb prosztaglandinszármazékokhoz hasonló biológiai hatással rendelkeznek, és különösen abban az esetben használhatók előnyösen a gyógyászatban, ha a kezelt szervezet az egyéb prosztaglandin-származékokra érzékeny. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy egy (XVII) általános képletű vegyületben, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, R, hidrogénatomot és THP tetrahidropiranilcsoportot jelent, a 9-helyzetű hidroxil-csoportot oxidálják, és a kapott, 9-helyzetben oxo-csoportot tartalmazó (XVIII) általános képletű vegyületből, ahol R2, R3, R, és THP jelentése a fenti, a tetrahidropiranil-csoportot elhidrolizálják. T/9030 - SU—818 (C 07 c 61/32, C 07 c 69/74) Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán. Feltalálók: Suzuki Yoshio vegyész, Itami-shi, Minai Masayoshi vegyész, Moriyamashi, Hamma Noritaka vegyész, Sakai-shi, Murayama Eiichi vegyész, Takarazuka-shi, Aono Shunji vegyész, Toyonaka-shi, Japán. - ELJÁRÁS FENOXI—ALICIKLUSOS KARBONSAVSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. május 31., elsőbbsége: Japán: 1972. június 1. — 54849/72 — (Képviselő: Danubia.) A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű fenoxialiciklusos karbonsav-származékokat és a karbonsavak gyógyászatiig elfogadható sóit állítják elő — ahol a képletben R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, n és m jelentése 4,5 vagy 6 és A hidrogénatomot vagy egy (V) általános képletű csoportot jelent, ahol R és n a fenti jelentésű — oly módon, hogy a) olyan (I) általános képletű fenoxi-aliciklusos sav-származékok előállítására, ahol A, n és m a fenti jelentésű és R hidrogénatomot jelent, valamely (II) általános képletű biszfenolszármazékot — ahol n a fenti jelentésű — egy (III) általános képletű ketonnal — ahol m a fenti jelentésű — és kloroformmal reagáltatnak lúg jelenlétében, vagy b) egy (II) általános képletű biszfenol-származékot — ahol n a fenti jelentésű — egy (IV) általános képletű aliciklusos karbonsav-származékkal hoznak reakcióba lúg jelenlétében, ahol X halogénatomot jelent és R és m a fenti jelentésű. Az A jelentésében különböző (I) általános képletű vegyületek keverékét tartalmazó terméket szétválasztják. A kapott (I) általános képletű vegyületek kívánt esetben farmakológiai szempontból elfogadható sóvá alakítják. A kapott vegyületek koleszterin- és lipoidszintet csökkentő hatást mutatnak, így gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.
