Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)

1974-11-01 / 11. szám

866

SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV

11. szám

7—AMINO— 3-METIL- CEF- 3-EM- 4- KARBONSAV ÉS ÉSZTEREI ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 23., elsőbbsége: Japán: 1970. december 25. — 129648/70 - (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás 7-amino -3-metil-cef- 3-em-4-karbonsav és észterei előállítására. Ezek a vegyületek fontos antibiotikumok.

E vegyuleteket a találmány szerint oly módon állítják elő, hogy egy 7-acilamído- 3-metil- cef- 3-em- 4-karbonsavat vagy annak egy rövidszénláncú alkil-, alkiltioalkil-, alкilszuIfenilalkil-, alkilszulfonalkil-, halogénalkil- vagy benzilészterét, ahol a 7-acilamido-csoport acil- csoportja fenilacetil- vagy fenoxiacetil-csoport, egy Escherishia nemzetségbeli vagy más megfelelő mikroorganizmus törzs enzimtartalmú tápoldatával vagy a tápoldatból elkülönített enzimtartalmú anyaggal reagáltatják 10 C* és 50 C* közötti hőmérsékleten, 4 és 9 közötti pH énéken, majd a dezacilezett terméket elkülönítjük a vizes reakcióelegyből.

T/9024 - R0—702 (C 07 c 15/20) Roussel-Uclaf, Párizs, Franciaország. Feltalálók: Nedelec Lucien kutatómérnök. Le Rainey, Frechet Daniel kutatómérnök, Párizs Franciaország. — ELJÁRÁS DIBENZOCIKLOHEPTÉN— SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. február 2., elsőbbsége: Franciaország, 1972. február 4. — 72-03778 — (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű dibenzocikloheptén-származékok — ahol R’

jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxil-csopomal helyettesített rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, (X) általános képletű csoport — amelyben n' értéke 0 vagy 1 —, továbbá (XI) általános képletű csoport — amelyben (X) adott esetben nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoportot jelent —, vagy továbbá R' jelentése 7-8 szénatomot tartalmazó fenilalkil-csoport, 1-6 szénatomot tartalmazó alkánsavból levezethető . acil-csoport, (XIII) általános képletű csoport — amelyben X, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, míg n" értéke 2 vagy 3 —, vagy (XIV) általános képletű csoport — amelyben X, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent —,

R, és Rj

hidrogénatomot vagy klóratomot jelentenek, és jelentésük azonos vagy eltérő lehet —,

valamint gyógyászati lag elfogadható savaddiciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítáára. Az eljárás szerint ezeket a vegyületeket úgy állítják elő, hogy

a) R' helyettesítőként hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - amelyekben R, és R, jelentése a fenti — előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, és R, jelentése a fenti, míg R"j ' jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, — redukálószerrel reagáltatnak, vagy

b) R' helyettesítőként hidroxil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, 7-8 szénatomot tartalmazó fenilalkil-, (X) általános képletű csoportot — amelyben n' értéke a fenti —, (XI) általános képletű csoportot — amelyben X jelentése a fenti —, 1-4 szénatomot tartalmazó alkánsavból levezethető acil-csoportot, (XIII) általános képletű csoportot — amelyben X, és n” jelentése a fenti — vagy (XIV) általános képletű csoportot — amelyben X, jelentése a fény — tartalamzó (I) általános képletű vegyületek — amelyekben Rj és R, jelentése a fenti - előállítására valamely, R""helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — ahol R, és R, jelentése a fenti — redukálószerrel reagáltatnak, majd a kapott, R' helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet szerves karbonsavanhidriddel vagy valamely Hal—R' általános képletű vegyülettel — ahol R’ jelentése ez esetben hidroxil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, 7-8 szénatomot tartalmazó fenilalkil-, (X) általános képletű csoport - amelyben n' értéke a fenti —, (XI) általános képletű csoport - amelyben (X) jelentése a fenti —, (XIII) általános képletű csoportot - amelyben X, és

n" jelentése a fenti — vagy (XIV) általános képletű csoport, amelyben X, jelentése a fenti — reagáltatják, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket ásványi vagy szerves savakkal végzett kezelés útján savaddiciós sóikká alakítják, vagy rövidszénláncú alkilészterrel vagy alkil-halogeniddel végzett kezeléssel kvaterner ammóniumsóikká alakítják.

Az (I) általános képletű vegyületek többek között a központi idegrendszerre élénkítő hatásúak.

—c—0X

(XI)-----(CH2)n,

/x2

,-n/

*1-ch2—p;

|N*2

\*1

(XIII)

(XIV)

T/9025 - LE—711 (C 07 c 31/16, 15/16, 91/22) Gruppo Lepetit S.p.A., Milánó, Olaszország. Feltalálók: Fontanella Luigi vegyész, Mariani Luigi vegyész, Milánó, Olaszország. — ELJÁRÁS DIFENIL— METÁN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. június 22., elsőbbsége: Olaszország, 1972. június 23. — 26111 A/72 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új, farmakológiailag hatásos difenil-metán-származékok, közelebbről (I) általános képletű helyettesített defenil-metán származékok előállítására; ezen (I) általános képletben R

halogénatom,

R,

hidrogén- vagy halogénatom, 1-6 szénatomszámú alkilcsoport,

R,

hidrogénatom, 1-6 szénatomos alifás acil-, karbamoil-, 1-6 szénatomos alkil-karbamoil- vagy fenil-karbamoil-csoport,

X-OR, vagy -NHR4 csoport, ahol

R, hidrogénatom, karbamoil-, 1-6 szénatomos alkil-karbamoil-, fenil-karbamoilcsoport és

R4 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, vagy 1-6 szénatomos alifás acilcsoport, — előállítására.

E vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R és R, a fentiekben megadott jelentésű és Z oxigénatomot vagy két hidrogénatomot jelent — Z oxigénatom jelentése esetén valamely bórhidriddel, aluminiumhidriddel vagy alkálifém-aluminiumhidriddel, vagy Z két hidrogénatom jelentése esetén az említetteken kívül adott esetben alkálifém-bórhidriddel redukálnak,

és kívánt esetben a keletkezett (III) általános képletű dióit - ahol R és R, a fentiekben megadot jelentésű —

a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R és R, a fent megadott, és X -ŐR, csoportot, R, és R, pedig karbamoil-, 1-6 szénatomos alkil-karbamoil-, vagy fenil-kar-