Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 43 T/7606 - Pl—378 (C 07 d 51/70, C 07 d 99/04) Pierrel SpA., Milánó, Olaszország. Feltalálók: dr. Tricerri Zumin Silvia vegyészmérnök, Carimate, dr. Riva Mario gyógyszerész, Monza, Lafolla Giuseppe vegyésztechnikus, Milánó, Olaszország. — ELJÁRÁS N1-PIPE RÓNI L-N4-(3,7,11-TRIMETIL-2,6,10- DODEKATRIENID— PIPERAZIN CISZ-TRANSZ IZOMERJEI ÉS SÓI ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. február 27., elsőbbsége: Nagy-Britannia, 1972. február 29. —9348/72 — (Képviselő: Danubia.). A találmány tárgya eljárás N 1 -piperonil-N4-(3,7,11-trimetil- 2,6,10-dodekatrienil)-piperazin és gyógyászati lag alkalmazható savaddiciós sói előállítására tiszta transz—C„—C3, transz—C6—C, izomer, tiszta cisz—C-—C,, transz—C6—C, izomer, a fenti két izomer elegye, tiszta cisz—C, —C3, cisz—C6— C, izomer, tiszta transz—Cj—C3, cisz—C6—C- izomer, a két utóbbi izomer elegye, vagy mind a négy geomertriai izomert tartalmazó elegy formájában. A fenti vegyületet a találmány szerint a következő eljárásváltozatokkal állítják elő: a) valamely А-Hal általános képletű izoprenoid-halogenidet — ahol A (a) képletű csoportot és Hal halogénatomot jelent — valamely (II) általános képletű monoszubsztituált piperazmvegyülettel — ahol R (b) képletű csoportot jelent — reagáltatnak; vagy b) valamely A-Hai általános képletű izoprenoid-halogenidet — ahol A és Hal jelentése a fenti — piperazin-karboxaldehiddel reagáltatnak, a kapott vegyületet lúgos hidrolízisnek vetik alá, majd a kapott terméket valamely R—Hal általános képletű vegyülettel reagáltatják — ahol R és Hal jelentése a fenti —; vagy c) valamely А-Hal általános képletű izoprenoid-halogenidet — ahol A és Hal jelentése a fenti — N—tozil-piperazinnal reagáltatnak, a kapott szulfonamid-vegyületet folyékony ammóniában nátriummal kezelik, majd a képződött (III) képletű vegyületet — ahol A jelentése a fenti — R—Hal általános képletű vegyülettel reagáltatják — ahol R és Hal jelentése a fenti. Kívánt esetben az egyes izomereket elválasztják egymástól, illetve a bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóikká alakítják. A találmány szerint előállított új vegyület és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sói gyomorsav-szekréció-gátló és ulcusellenes hatást fejtenek ki, és a gyógyászatban alkalmazhatók. A—Hal +HN N—R (II) \—f/ \ih (III) CH3 CH-(CH2>2 —С(СНз) =CH—(CH2>2— СНз^ С(СНз)—CH—CH2 — (а) (b) Т/7607 - НО-1472 (С 07 d 53/04) Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft vormals Meister Lucius und Brüning, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Kuch Heinz vegyész, Frankfurt/Main, dr. Hoffmann Irmgard farmakológus, Bad Soden/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság. — ELJÁRÁS 1—(DIALKIL—FOSZFINILALKID—5—FENIL— TETRAHIDRO—BENZODIAZEPIN—DIÓN—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. április 14., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. április 15. — P 21 18 262.7 — (Képviselő: Danubia.). A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1 - (diáik il-foszf inilalkil)-5-fenil-tetrahidro- benzodiazepin-dionszármazékok előállítására — ahol R jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-2 szénatomos alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, n jelentése 1,2 vagy 3 — oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol R,, R, és R3 jelentése a fent megadott — valamely (III) általános képletű dialkil-foszfinilalkil-vegyülettel — ahol R és n jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkánszulfonsav-csoport — valamely fémet-szolgáltató szer, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfémhidridek, alkálifém-amidok vagy alkálifém-alkoholátok jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű 2-amino-difenilamin-származékot — ahol R, R,, R2 és n jelentése a fent megadott — adott esetben savmegkötőszer jelenlétében valamely malonsavdihalogemddel reagáltatunk. A találmány szerinti vegyületeket gyógyszerként alkalmazhatjuk pszichiátriai megbetegedések kezelésére, például neurotikus és pszichotikus eredetű depressziók, pszichoneurózisok, elkedvetlenedés, félelem- és sztressz-állapotok esetében. X — (CH2Y, —P(R>2 (II1) H T/7608 — ВО—1407 (C 07 d 53/06) С. H. Boehringer Sohn. Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Bauer Adolf vegyész, Ingelheim am Rhein, Dr. Weber Kari—Heinz vegyész, Gau-Algesheim, dr. Danneberg Peter orvos, Ockenheim, dr. Kuhn Franz Josep biológus, Bingen am Rhein
