Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 39 T/7595 - SCHE-411 (C 07 c 169/36) Schering AG.. Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin. Feltalálók: dr. Laurent Henry vegyész, dr. Wiechert Rudolf vegyész, dr. Prezewowsky Kalus vegyész, dr. Hofmeister Helmut vegyész, dr. Gerhards Erich biokémikus és orvos, dr. Mengel Klaus gyógyszerész és orvos, dr. Kolb Kari Heinz biológus, Nyugat-Berlin. - ELJÁRÁS UJ PREGNÁN-21-SAVSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. szeptember 21..elsőbbségei: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. október 4. - P 21 50 270.5., P 22 09 298.4. 1972. február 22. — P 22 09 312.5 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.). A találmány tárgya eljárás a 20ap- vagy 20 (3p-helyzetben —OR;'1 szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képletű pregnánsav-származékok előállítására, ahol-A-B-a —CH5—CH2—, —CH=CH— vagy — CCI=CH csoport, R, hidrogénatom vagy metil-csoport, Rt hidrogénatom vagy 1-18 szénatomos alkanoil-csoport, Ra hidrogénatom vagy T12 szénatomos alkil- vagy 4-12 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy R, és R3 együtt dialkilmetilén-csoport, mely az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmaz, X hidrogénatom, halogénatom vagy metil-csoport, Y hidrogénatom vagy halogénatom és Z hidroxi-csoport vagy az Y-nal egyenlő vagy annal kisebb atomsúlyú halogénatom és amelyekben az X, Y és R, csoportok legalább egyike a hidrogénatomtól különböző szubsztituens. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (II) általános képletű 21-hidroxiszteroidot, ahol —А—В, X, Y, Z és R, a fenti jelentésű, réz-(ll)-sók jelenlétében egy R4OH általános képletű alkohollal reagáltatunk, ahol R4 1-12 szénatomos alkil- vagy 4-12 szénatomos cikloalkilcsoport, és az adott esetben, szobahőmérsékleten 2 óránál rövidebb reakcióidőt alkalmazva, kapott (lll)a általános képletű vegyületek mellett — mely utóbbi képletben a szubsztituensek jelentése a fenti — keletkezett (I) általános képletű — ahol R3 jelentése azonos R4 jelentésével, R. jelentése hidrogénatom és — А—В—, X, Y, Z és R, a fenti jelentésű — 20ap— és 20ßf — izomerek keverékét szétválasztjuk majd a 21-helyzetű észter-csoportot kívánt esetben átészterezzük, vagy elszappanosítjuk, s a nyert savat kívánt esetben újraészterezzúk és/vagy kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyület szabad 20-hidroxi-csoportját valamely 1-8 szénatomos alkánkarbonsavval vagy annak reakcióképes észterével észterezzük, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R, és R3 együtt dialkilmetiléncsoport, valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R3 és R3 jelentése hidrogénatom - egy dialkilketonnal kondenzálunk. A vegyületek helyi gyulladásgátló hatással rendelkeznek. C00FL I 4 HC^^ORt CHt0H T/7596 - SA—2388 (C 07 d 27/02, C 07 c 49/02) Sandoz AG. , Basel, Svájc. Feltalálók: Bastian Jean-Michel vegyész, Therwil, Hasspacher Klaus vegyész, Riehen, Strasser Michael vegyész, Basel, Svájc. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 4-(SPIR О | INDÁN — 1 ,3' — Pl RROLIDIN|—1'—IL) — p —FLUORBUTI ROFENONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. £ejelentés napja: 1972. augusztus 22., elsőbbsége: Svájc., 1971. augusztus 23. — 12318/71 (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 4-(spiro[indán-1,3'-pirrolidin] -1 *-il)-p-fluorbutirofenonok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben R, hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy rövidszénláncú alkil- vagy metoxicsoportot, R, hidrogén vagy klóratomot vagy rövidszénláncú alkil- vagy metoxicsoportot jelent, vagy R, és R2 együtt metiléndioxi-csoportot alkotnak, R3 hidroxilcsoportot vagy rövidszénláncú alkilkarbonil- vagy alkilkarbamoil-csoportot és A karbonil-, 1,3-dioxolán-2-ilidén- vagy 1,3-dioxán-2-ilidén-csoportot jelent. Az új vegyületek előállítására égy megfelelően szubsztituált spiro|indán-1,3'- pirrolidint) egy reakcióképes p-fluorbutirofenonnal reagáltatunk, vagy egy 3-hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy megfelelő savhalogeniddel vagy izocianáttal reagáltatunk. Az új vegyületek fájdalomcsillapító és központi nyugtató hatásúak, és az elmegyógyászatban csillapításra és alvási zavarok kezelésére használhatók. T/7597 - ME —1583 (C 07 d 27/04, 27/24, 27/48, 29/24, C 07 c 69/66) Merck Patent Gesellschaft mit beschrankter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. X
