Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1973 (78. évfolyam, 1-12. szám)
1973-02-01 / 2. szám
2. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 78. ÊVF. 1973. ÉV 117 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol R fenil- vagy benzil-csoport, adott esetben halogénatommal vagy kis szénatomszámú alkil- Ш. alkoxi-csoporttal szubsztituálva és n 1 és 3 közötti egész szám, 4-[cj-(flavon-7-iloxi)-alkilJ-piperazinok, valamint azok farmakológiai szempontból elfogadható sóinak előállítására. Ezek a vegyületek vízhajtó hatásúak, és a megnövekedett hajszálér permeabilitást csökkentik. Az említett (I) általános képletű vegyületeket olymódon állítjuk elő, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol n és R a fenti jelentésű és X halogénatom, 7-hidroxi-flavonnal kondenzálunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol n és X a fenti jelentésű, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R a fenti jelentésű, kondenzálunk, majd a kapott terméket kívánt esetben fiziológiailag elfogadható sójává alakítjuk. /----v Ol) X—(CHt)n-N N-R T/5839 - ВО-1375 (C 07 d 99/04, 51/70, 7/28) Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Witte Ernst-Christian vegyész, Mannheim, dr. Stach Kurt vegyészmérnök, Mannheim-Waldhof, dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, dr. Roesch Androniki farmakológus, dr. Roesch Egon farmakológus, Lampertheim, Német Szövetségi Köztársaság. - ELJÄRÄS 4-[gj -(KUMARIN-7-IL -OXI)-ALKIL]-PIPERAZIN SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. május 11. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. május 14. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol Rí hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R2 kis szénatomszámú alkil-csoport, R3 fenil- vagy benzil-csoport, adott esetben halogénatommal vagy kis szénatomszámú alkil- Ш. alkoxi-csoporttal szubsztituálva és n 1 és 3 közötti egész szám, 4-[oj -(kumarin-7-il-oxi)-alkil] -piperazinok, valamint azok farmakológiai szempontból elfogadható sóinak előállítására. Ezek a vegyületek vízhajtó hatásúak, és a megnövekedett hajszálér permeabilitást csökkentik. Az említett (I) általános képletű vegyületeket olymódon állítjuk elő, hogy a) egy(II) általános képletű vegyületet, ahol n és R3 a fenti jelentésű és X halogénatom, egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R! és R2 a fenti jelentésű, kondenzálunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol R, és R2, n és X a fenti jelentésű, egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R3 a fenti jelentésű, kondenzálunk, majd a kapott terméket kívánt esetben fiziológiailag elfogad-T/5840 - TO-871 (C 07 d 99/10) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Woitun Eberhard vegyész, dr. Reuter Wolfgang vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. — ELJÁRÁS 4-SZUBSZTITUÁLT AMINO-2-(5-NITRO-2-FURIL) -TIENO [3,2-dJ-PIRIMIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. április 10. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. április 10. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás új (4-szubsztituált-amino)-2(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidinek és savaddiciós sóik előállítására az analóg szerkezetű 4-halogén- vagy 4-merkaptoszármazékoknak a megfelelő aminokkal való reagáltatásával, az analóg szerkezetű, szubsztituálatlan furilcsoportot tartalmazó vegyületek nitrálásával, a nitrocsoport helyén brómatomot tartalmazó analóg vegyületeknek poláris oldószerben egy alkálifémnitrittel való reagáltatásával vagy a nitrocsoport helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyületeknek salétromsavval való reagáltatásával. Az új vegyületek baktériumok, gombák és Trichomonas-fajok ellen hatásosak. T/5841 - GA-1081 (C 07 d 99/20) Glaxo Laboratories Limited, Greenford, Nagy-Britannia. Feltalálók: Oughton John Francis kút. vegyész, Gerrards Cross, Siddons Philip Thomas kút. vegyész, Montrose, Walker Thomas kút. vegyész, Wembley, Wilkinson Peter Alfred kút. vegyész, South Croydon, Cowley Brian Richard kút. vegyész, Greenford, Nagy-Britannia. - ELJÁRÁS 6/3-AMINO-2.2-DIMETIL-PENAM-3 «-KARBONSAV ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. március 10. Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1971. március 12., 1972. február 25. (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya új eljárás 6/3-amino-2,2-dimetil-penam -За-karbonsav (6-amino-penieillánsav) előállítására, amelynek során valamely 6ß-acilamido-2,2-dimetil-penam-3«-karbonsav 3-helyzeíű karboxilcsoportját megvédjük, a kapott védett penicillint valamely szervetlen savhalogeniddel reagáltatjuk, a reakcióelegyet valamely 1-6 szénatomos alkanollal vagy valamely alkándiollal és ezt követően savas körülmények között vízzel kezeljük, végül a karboxilcsoport védőcsoportját eltávolítjuk és a terméket kinyerjük. A találmány értelmében a kiinduló vegyület Зсе-karboxilcsoportjának megvédését valamely legfeljebb 7 szénatomos alkánkarbonsawal, ennek halogenidjével, vagy ennek valamely halogénezett származékával vagy egy YOC-COOH általános képletű oxálsav-származékkal - ahol Y 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel - való vegyes anhidrid-képzés útján eszközöljük. Az eljárás előnye az ismert, szilil-származékok képzésén alapuló módszerekkel szemben, hogy gazdaságos és könnyen kezelhető acilezőszerrel történik a karboxilcsoport megvédése, és a védőcsoport az utolsó reakciólépésben egyidejűleg lehasad, tehát nincs szükség külön felszabadítási műveletre. Az előállított vegyületek értékes közbenső termékek a baktericid hatású penicillánsav származékok előállításában. T/5842 - SU-687 (C 07 d 99/22) Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán. Feltalálók: Yamada Hirotada vegyész, Okano Shigeru vegyész, Osaka, Komatsu Toshiaki vegyész, Katsura Toyozo vegyész, Hyogo, Eda Yasuko vegyész, Osaka, Japán. - ELJÁRÁS 6-AC3LAMINO-PENICILLÁNSAV -SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. október 29. Japáni elsőbbsége: 1970. október 30. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya (I) általános képletű új 6-acilamino-penicülán sav-származékok (mely képletben R jelentése fenil-csoport és R’ jelentése helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, 1-4 .szénatomos alkü-csoporttal, halogénatommal vagy amino-csoporttal helyettesített karbociklikus előnyösen fenil csoport, vagy nitrogén és/vagy kén heteroatomot vagy heteroatomokat tartalmazó heterociklikus csoport) és nem-toxikus sóik előállítására irányuló eljárás. Az (I) általános képletű vegyületek széles antimikróbás spektrummal rendelkeznek és savakkal szemben stabilak. E vegyületek értékes antibakteriális szerek, takarmány-adalékok, a humán- és állatgyógyászatban felhasználható gyógyszerek, melyek különösen előnyösen alkalmazhatók gram-pozitiv és gram -negativ baktériumok által előidézett fertőzéses betegségek kezelésére. (V)
