Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)

1972-09-01 / 9. szám

820

SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÊVF. 1972. ÉV

9. szám

Galántay Eugene Ervin vegyész, Morristown, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. — Eljárás 3-alkoxi- 9 a-metil-osztra-1,3,5(10)-trién-l 7-onok előállítására. Bejelentés napja: 1970. július 22. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. július 23. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új 3-alkoxi- 9 O-metil-ösztra-l,3,5(10)-trién-17-onok előállítására a megfelelő 17-etiléndioxi- 3-alkoxi-9 O-metü-ösztra-1,3,5( 10)-triének ketálkötésének erős savas vizes közegben való felnyitásával. Az új vegyületek értékes kiindulási anyagok a peteérést gátló hatású új 17 /3-acetil -9 o-metil-ösztra-4-én- 3-on előállításánál.

T/5025 - SA-2264 (C 07 c 169/08, 169/10) Sandoz AG., Basel, Svájc. Feltalálók: Coombs Robert Vic.or vegyész, Summit, Galántay Eugene Ervin vegyész, Morristown, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - Eljárás 17-etiléndioxi-3-alkoxi- 90tmetil-ösztra-l,3,5(10j- trién-ll-onok előállítására. Bejelentés napja: 1970. július 22. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. július 23. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás új 17-etiléndioxi-3-alkoxi- 9a-metil-ösztra-1,3,5(10)-trión- ll-onok előállítására a megfelelő

17-etüéndioxi-3-alkoxi-ösztra-l,3,5(10)-trién-ll- ónoknak erős bázis jelenlétében való metilezésével. Az új vegyületek értékes közbülső termékek a peteérést gátló hatású új 17 ß -acetil- 9a-metil-ösztra-4-én-3-on előállításánál.

T/5026 - SchE-351 (C 07 c 169/30) Schering AG„ Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin. Feltalálók: dr. Laurent Henry vegyész, dr. Wiechert Rudolf vegyész, dr. Kolb Kari Heinz vegyész, Nyugat-Berlin. - Eljárás új 17 Otklór-16-Ot-metil-l,4-pregnadién- 3,20-dion származékok előállítására. Bejelentés napja: 1971. szeptember 16. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. szeptember 18. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

■

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 17a-klór-o-metil-l,4-pregnadién- 3,20-dion származékok előállítására,

mely képletben X

jelentése hidrogénatom,

Y

jelentése fluor- vagy klóratom,

Z

jelentése hidroxilcsoport, vagy fluoratom és R

jelentése hidrogénatom vagy valamely legfeljebb 8 szónatomos alkánkarbonsav gyöke.

Az (I) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (II) általános képletű vegj ületet, melyben X

az (I) általános képletben megadottal azonos,

X’

jelentése megegyezik az előállítandó (I) általános képletű vegyület Y szubsztituensének jelentésével,

Z’

jelentése megegyezik az előállítandó (I) általános képletű vegyület Z szubsztituensének jelentésével, vagy Y* és Z’

együttesen kettőskötést képezhet, ha az előállítandó 0) általános képletű vegyületben Y egy klóratom és Z egy fluoratom és R

jelentése a fenti meghatározás szerinti acilcsoport, valamely szulfon jelenlétében egyidejűleg hidrogénfluoriddal és egy N-klóracUamiddal vagy egy N-klóracilimiddcl reagáltátunk, valamint ezt követően kívánság szerint az R-acil-esoportot elszappanosítjuk és a képződött 21-hidroxiszteroidot kívánt esetben (1) általános képletű 21-aciloxi-vegyületté észterezzük.

Az új vegyületeket a gyógyászatban szokásos vivőanyagokkal kombinálva jól alkalmazhatjuk különböző gyulladásgátló gyógy szerek előállítására.

CH.0R

(I)

(II)

T/5027 - ME-1288 (Merck Patent Gesellschaft mit

beschrankter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Baumgarth Manfred vegyész, dr. Kraft Hans-Günther orvos, dr. Kieser Hartmut biológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. - Eljárás 3-helyzetü, észterezeti vagy éterezett hidroxil-csoportot tartalmazó 6 a lóotdimetil pregn-4-én-20-onok előállítására. Bejelentés napja: 1970. november 13. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1969. november 15. (Képviselő: Danubia.)

Gesztagén, ovulációgátló, ciklusszabályozó, antiandrogen, gonadotropin-szabályozó, antiösztrogén és megtermekenyülésgátló hatással rendelkező, új (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő,

ahol R jelentése legfeljebb 5 szénatomos alkil-csoport vagy ciklopentil-csoport vagy adott esetben klóratommal, etoxi- vagy karboxil-csoporttal szubsztituált, legfeljebb 8 szónatomos alkanoil-csoport.

Az 0) általános képletű vegyületek előállítása során a megfelelő 3-hidroxi-vegyületeket vagy reakcióképes származékaikat észteresítjük vagy éteresítjük; vagy a 20-helyzetű keto-csoport valamely funkcionális származékát tartalmazó, de egyébként (I) általános képletű vegyületeket szolvolizissel a megfelelő, szabad 20-keto-csoportot tartalmazó származékokká alakítjuk.

T/5028 - SchE-331 (C 07 c 169/32, C 07 c 169/34) Schering AG., Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin. Feltalálók: dr. Bemdt Hans-Detlef vegyész, dr. Wiechert Rudolf vegyész, Nyugat-Berlin. - Eljárás 17othidroxi-pregnán-20-on észter és-észter-származékok előállítására. Bejelentés napja: 1971. április 29. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. május 5. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány 17a-hidroxi-pregnán-20-on-származékok észtereinek cs étereinek előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik.

Ezek a pregnán-származékok az (I) általános részletképlettel írhatók le. Ebben a képletben R| metil- vagy etilgyököt, Rj pedig adott esetben fenilgyökkcl szubsztituált 1-4 szénatomos alkilgyököt vagy valamely 1-8 szénatomos karbonsav acilgyökét jelenti. Az új eljárásra jellemző, hogy (II) általános részképlettci rendelkező 17ß-hidroxi-17oetinil-szteroidot bázisok jelenlétében tionilkloriddal a (III) általános részképlettci rendelkező